keumuman
Asam azelaic adalah asam dikarboksilat jenuh, yang ditemukan secara alami dalam gandum, gandum, gandum hitam dan minyak zaitun (terutama di tengik). Ketertarikan pada zat ini - diproduksi dalam jumlah besar oleh jamur Malassezia furfur, yang biasanya terdapat pada kulit manusia - berasal dari beberapa karakteristik yang sangat berguna dalam dermatologi.
milik
Asam azelaic adalah senyawa yang diberkahi dengan banyak sifat dan, untuk alasan ini, ia digunakan secara luas dan efektif dalam bidang dermatologis.
Lebih rinci, asam azelaic memiliki:
- Sifat antibakteri.
- Aktivitas penghambatan melawan proliferasi keratinosit.
- Aktivitas anti-inflamasi dan anti-radikal.
- Tindakan depigmenting.
kegunaan
Seperti disebutkan, berdasarkan banyak khasiatnya, asam azelaic digunakan dalam pengobatan berbagai gangguan kulit dan juga digunakan untuk memerangi kerontokan rambut.
Melawan jerawat
Aktivitas anti-jerawat dari asam azelaic mungkin berasal dari aksi bakteriostatik dan bakterisida melawan mikroorganisme yang mengendap lapisan superfisial epidermis, menyebabkan lesi kulit yang merupakan karakteristik dari acne vulgaris ( Propionibacterium acnes ).
Tindakan bakteriostatik dan bakterisidal ini disebabkan oleh aktivitas penghambatan asam azelaic terhadap sistem enzimatik yang mendasar untuk aktivasi rantai pernapasan mitokondria dan untuk sintesis asam nukleat dan protein.
Selain tindakan tersebut di atas, asam azelaic telah menunjukkan aktivitas pemulung radikal (Anti radikal bebas), berpotensi bermanfaat dalam perspektif anti-penuaan, tetapi juga berharga untuk menangkal fenomena inflamasi yang menyertai jerawat.
Untuk semua alasan ini, asam azelaic masih dianggap sebagai salah satu obat yang pertama kali digunakan dalam bentuk jerawat sederhana.
Melawan rosacea
Meskipun penyebab rosacea belum sepenuhnya diklarifikasi, diyakini bahwa proses inflamasi memainkan peran mendasar dalam patologi ini.
Berkat sifat anti-inflamasinya yang menarik, asam azelaic telah terbukti sangat berguna dalam pengobatan rosacea.
Secara rinci, efektivitas asam azelaic di daerah ini adalah karena kemampuannya untuk memodulasi respons inflamasi pada tingkat keratinosit melalui serangkaian mekanisme, seperti:
- Penghambatan sintesis sitokin proinflamasi;
- Penghambatan pelepasan spesies oksigen reaktif (radikal bebas atau ROS) oleh neutrofil;
- Tindakan "pemulung" radikal bebas sudah terbentuk (radikal pemulung).
Sebagai depigmenting
Asam azelaic memiliki aksi penghambatan terhadap tirosinase, enzim kunci untuk sintesis melanin; dalam pengertian ini, ia aktif di atas segalanya dalam melanosit yang hiperaktif, sementara ia menyimpan yang normal. Karena itu, banyak digunakan dalam pengobatan melasma.
Terhadap kerontokan rambut
Androgenetic alopecia, penyebab paling umum kerontokan rambut pada pria dan wanita, diketahui terkait dengan aksi hormon androgenik dalam medium yang memiliki kecenderungan genetik. Dalam pengertian ini, konsentrasi folikel dari enzim reduktase 5-alpha, yang mengubah testosteron menjadi dihidrotestosteron, terdakwa utama dalam asal-usul kebotakan, memainkan peran utama. Studi Stamatiadis et al. (1987) menunjukkan bahwa asam azelaic in vitro memiliki aktivitas penghambatan yang sangat kuat terhadap enzim 5-alpha reductase; efek ini tidak langsung (seperti dalam kasus progesteron), tetapi berasal dari penghambatan NADP reduktase dengan blokade produksi NADPH (kunci koenzim 5-alpha-reduktase). Akibatnya, pada tingkat umbi rambut, nasib metabolisme testosteron tidak lagi berorientasi pada sintesis dihidrotestosteron, tetapi pada oksidasi menjadi androstenedion dan estrone (yang terakhir dengan aktivitas positif pada kesehatan rambut).
Hubungan dengan piridoksin dan seng tampaknya meningkatkan efek asam azelaic secara in vitro.
Melawan penuaan kulit
Berdasarkan tindakannya yang kontras terhadap radikal bebas - maka sifat antioksidannya - diyakini bahwa asam azelaic dapat menjadi obat anti-kerut dan anti-penuaan yang efektif.
Umumnya, ketika digunakan sebagai pengobatan anti-kerut dan anti-penuaan, asam azelaic adalah formulasi yang creamy atau berminyak. Namun, dalam kasus ini, konsentrasinya harus lebih rendah daripada yang digunakan untuk menangkal gangguan tersebut, untuk menghindari reaksi merugikan yang tidak menyenangkan.
Bahkan, dalam perawatan anti-penuaan, konsentrasi asam azelaic harus sekitar 3%, dibandingkan 10-20% hadir dalam produk untuk penggunaan medis-dermatologis.
Efek samping
Meskipun bahan aktif yang biasanya ditoleransi dengan baik, asam azelaic tidak bebas dari efek samping. Untuk alasan ini, penggunaannya harus dilakukan hanya dengan saran dokter dan di bawah pengawasannya.
Efek utama yang tidak diinginkan yang disebabkan oleh asam azelaic adalah iritasi kulit yang dapat dikaitkan dengan:
- kesemutan;
- menusuk;
- kemerahan;
- Kulit kering.
Dalam kasus yang paling serius - dan, di atas semua, dalam kasus penggunaan asam azelaic yang tidak tepat dan / atau berlebihan - luka bakar nyata juga dapat terjadi di area aplikasi.
Efek samping lain termasuk:
- urtikaria;
- Rasa terbakar atau sakit di situs aplikasi;
- Erupsi kulit;
- Hilangnya sensitivitas di area yang dirawat;
- Pengelupasan kulit di situs aplikasi;
- eritema;
- urtikaria;
- Depigmentasi daerah yang dirawat (ini harus dianggap sebagai efek yang tidak diinginkan ketika asam azelaic digunakan dalam pengobatan jerawat dan rosacea, sementara itu merupakan efek yang diinginkan ketika digunakan terhadap melasma).
Akhirnya, pada subjek yang sensitif, penggunaan asam azelaic dapat menyebabkan reaksi alergi dan sensitisasi.
