Pelzont

HARAP DICATAT: PRODUK OBAT TIDAK ADA YANG LEBIH LANJUT

Apa itu Pelzont?

Pelzont adalah obat yang mengandung dua zat aktif: asam nikotinat (juga dikenal sebagai niacin atau vitamin B3) dan laropipran. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet pelepasan yang dimodifikasi. "Rilis yang dimodifikasi" berarti bahwa dua bahan aktif dilepaskan dari tablet dengan kecepatan yang berbeda selama beberapa jam.

Untuk apa Pelzont digunakan?

Pelzont digunakan sebagai tambahan untuk diet dan aktivitas fisik pada pasien dengan dislipidemia (kadar lemak yang terlalu tinggi dalam darah), khususnya untuk 'dislipidemia kombinasi campuran' dan 'hiperkolesterolemia primer'. Pasien dengan dislipidemia kombinasi memiliki kadar 'kolesterol' (LDL) dan trigliserida (sejenis lemak) yang tinggi dalam darah dan kadar kolesterol 'baik' (HDL) yang rendah. Hiperkolesterolemia primer adalah suatu kondisi di mana konsentrasi kolesterol dalam darah tinggi. Yang kami maksud dengan 'primer' adalah bahwa hiperkolesterolemia tidak memiliki penyebab yang dapat diidentifikasi.

Pelzont biasanya diresepkan bersama dengan statin (obat standar yang digunakan untuk mengurangi kolesterol) ketika efektivitas statin saja tidak cukup. Pelzont digunakan sendiri hanya pada pasien yang tidak dapat memakai statin.

Obatnya hanya bisa didapat dengan resep dokter.

Bagaimana Pelzont digunakan?

Dosis awal Pelzont adalah satu tablet sekali sehari selama empat minggu, setelah itu dosis ditingkatkan menjadi dua tablet sekali sehari. Obat diminum, dengan makanan, pada malam hari atau sebelum tidur. Tablet harus ditelan utuh dan tidak boleh dibagi, rusak, dihancurkan atau dikunyah.

Penggunaan Pelzont tidak dianjurkan untuk anak di bawah usia 18 tahun karena kurangnya informasi tentang keamanan dan kemanjuran profil obat dalam kelompok ini. Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan masalah ginjal dan tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah hati.

Bagaimana cara kerja Pelzont?

Dua bahan aktif Pelzont, asam nikotinat dan laropipran, memiliki mekanisme aksi yang berbeda.

Asam nikotinat adalah zat alami yang digunakan dalam dosis rendah sebagai vitamin. Pada dosis yang lebih tinggi, ini mengurangi tingkat lemak dalam darah melalui mekanisme yang belum sempurna

jelas. Zat ini digunakan untuk pertama kalinya sebagai obat yang dapat mengubah konsentrasi lemak dalam darah pada pertengahan 50-an tetapi penggunaannya terbatas karena efek samping, terutama pembilasan (kemerahan pada kulit).

Dipercayai bahwa flush yang berhubungan dengan asam nikotinat tergantung pada pelepasan oleh sel-sel kulit dari suatu zat yang disebut 'prostaglandin D2' (PGD2) yang melebarkan (memperlebar) pembuluh darah kulit. Laropiprant memblokir reseptor-reseptor di mana PGD2 biasanya menempel. Jika reseptor tersumbat, PGD2 gagal melebarkan pembuluh di kulit dan frekuensi dan intensitas hot flash berkurang.

Dalam tablet Pelzont, laropipran ditemukan di salah satu lapisan. Lapisan lainnya mengandung asam nikotinat. Ketika pasien menggunakan tablet, laropipran dilepaskan ke aliran darah terlebih dahulu dan memblokir reseptor PGD2. Asam nikotinat dilepaskan lebih lambat dari lapisan lain dan diberikan aksi obat yang mengubah profil lipid.

Studi apa yang telah dilakukan di Pelzont?

Efek Pelzont pertama kali diuji dalam model eksperimental sebelum dipelajari pada manusia.

Pelzont telah dipelajari dalam empat studi utama yang dilakukan pada pasien dengan hiperkolesterolemia atau dislipidemia campuran.

Dua penelitian mengamati kemampuan Pelzont untuk mengubah kadar lemak darah. Studi pertama membandingkan kemanjuran Pelzont dengan yang asam nikotinat saja atau plasebo (pengobatan dummy) dalam mengurangi kadar kolesterol LDL dalam total 1.613 pasien. Studi ini juga meneliti gejala hot flashes menggunakan kuesioner khusus.

Studi kedua membandingkan kombinasi Pelzont dan simvastatin (statin) dengan Pelzont saja atau simvastatin saja pada 1.398 pasien. Ukuran utama efektivitas adalah perubahan kadar kolesterol LDL darah setelah 12 minggu.

Studi ketiga dan keempat melihat keefektifan laropipran dalam mengurangi flushing yang disebabkan oleh asam nikotinat. Mereka termasuk total 2.349 pasien yang secara bergantian mengambil Pelzont atau asam nikotinat. Flushes diukur menggunakan kuesioner pada gejala hot flashes.

Apa manfaat yang telah ditunjukkan Pelzont selama studi?

Pelzont telah terbukti efektif dalam mengurangi kadar kolesterol LDL dalam darah. Dalam studi pertama, kadar kolesterol LDL berkurang sebesar 19% pada pasien yang memakai Pelzont, dibandingkan dengan 1% dari mereka yang menggunakan plasebo. Studi kedua menunjukkan bahwa kadar kolesterol LDL semakin berkurang ketika Pelzont diambil bersama dengan simvastatin (pengurangan 48%), dibandingkan dengan Pelzont saja (pengurangan 17%) atau simvastatin saja (pengurangan 37%).

Penambahan laropipran ke asam nikotinat mengurangi gejala pembilasan yang disebabkan oleh asam nikotinat. Dalam studi pertama dan ketiga, lebih sedikit pasien yang memakai Pelzont melaporkan pembilasan sedang, berat atau ekstrem dibandingkan dengan pasien yang menggunakan asam nikotinat saja. Dalam studi keempat, pembilasan diamati dalam beberapa hari lebih sedikit pada pasien yang menggunakan Pelzont daripada mereka yang menggunakan asam nikotinat saja.

Apa risiko yang terkait dengan Pelzont?

Efek samping yang paling umum dengan Pelzont (terlihat pada lebih dari 1 pasien dalam 10) adalah hot flushes. Untuk daftar lengkap semua efek samping yang dilaporkan dengan Pelzont, lihat Leaflet Paket.

Pelzont tidak boleh digunakan pada orang yang mungkin hipersensitif (alergi) terhadap asam nikotinat, laropipran, atau bahan lainnya. Selain itu, obat tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah hati, tukak lambung aktif atau perdarahan arteri.

Mengapa Pelzont disetujui?

Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahwa manfaat Pelzont lebih besar daripada risikonya untuk pengobatan dislipidemia, terutama pada pasien dengan dislipidemia kombinasi campuran dan pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer. Komite merekomendasikan pemberian izin pemasaran untuk Pelzont.