ZETIA ® adalah obat berdasarkan Ezetimibe
KELOMPOK TERAPEUTIK: Ipolipemizzanti - Ezetimibe
IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan
Petunjuk ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® berguna dalam pengobatan hiperkolesterolemia primer, termasuk keluarga heterozigot, dalam hal kegagalan terapi diet dan tindakan non-farmakologis lainnya.
Penggunaan ezetimibe harus digunakan, sebagai pilihan terapi farmakologis, dalam kasus berkurangnya toleransi atau kegagalan terapi statin.
Terapi kombinasi statin-ezetimibe dapat digunakan dengan sukses dalam kasus-kasus hiperkolesterolemia familial homozigot.
ZETIA ® dapat digunakan sebagai tambahan untuk diet pada pasien dengan sitosterolemia familial homozigot.
Mekanisme kerja ZETIA ® Ezetimibe
Ezetimibe yang terkandung dalam ZETIA ® setelah pemberian oral cepat diserap pada tingkat gastro-intestinal dan dimetabolisme - baik di usus kecil dan di hati - di ezetimibe-glucoronide, yang menjaga fungsi biologis obat. Melalui siklus enterohepatik, prinsip aktif diekskresikan melalui empedu, mencapai usus lagi. Di sini, pada tingkat ujung sikat, ia menghambat transporter kolesterol (NPC1L1), secara efektif mencegah penyerapan kolesterol dan sterol alami yang dikonsumsi bersamaan dengan diet.
Setelah paruh sekitar 22 jam, baik ezetimibe dan ezetimibe-glucoronide - yang menyumbang lebih dari 80% dari total dosis prinsip aktif - dieliminasi terutama melalui urin.
Pengurangan kolesterol LDL yang disebabkan oleh terapi ezetimibe akan menjadi dasar sifat terapeutik dan preventif terhadap penyakit kardiovaskular, meskipun sampai saat ini masih ada kekurangan data eksperimental tertentu yang membuktikan, misalnya, keefektifan obat dalam pengurangan plak aterosklerotik (sangat penting). faktor risiko).
Studi dilakukan dan kemanjuran klinis
EFEKTIVITAS EZETIMIBE
Ezetimibe, yang memasuki praktik klinis umum hanya sejak tahun 2002, telah terbukti sangat efektif dalam pengobatan hiperkolesterolemia. Pemeriksaan yang cermat dari literatur ilmiah telah memungkinkan kita untuk mengamati bagaimana obat ini saja dapat mengurangi kadar kolesterol LDL plasma sekitar 18%, trigliserida sebesar 5% dan meningkatkan kolesterol HDL sekitar 3%. Sangat menarik sebagai gantinya tindakan memperkuat efektivitas statin, sehingga dapat meningkatkan efek penurun kolesterol sekitar 15 - 20%.
2. EFEKTIVITAS DISKUSI EZETIMIBE DALAM PENCEGAHAN PATOLOGI
Meskipun efek penurun lipid dari ezetimibe telah diketahui dan telah diketahui dengan baik, efek perlindungan potensial terhadap penyakit kardiovaskular tampaknya masih belum jelas. Memang, tampaknya ezetimibe dapat mendukung efek perlindungan ini hanya ketika diberikan dalam terapi kombinasi dengan statin atau dengan obat-obatan yang mampu meningkatkan kolesterol HDL yang lebih besar.
3. ABSENSI EFEK PLEIOTROPIC DARI EZETIMIBE
Sebagian besar obat penurun lipid (seperti statin, fibrat, dll.) Ditandai dengan adanya efek sekunder selain dari efek penurun lipid sederhana, yang sering berkontribusi secara signifikan pada pengurangan risiko kardiovaskular. Sayangnya, Ezetimibe tampaknya diberikan secara eksklusif dengan efek metabolisme penurun kolesterol, yang sendirian tampaknya tidak melindungi secara signifikan dari penyakit kardiovaskular.
Metode penggunaan dan dosis
ZETIA ® 10mg tablet ezetimibe: pengobatan awal melibatkan pemberian satu tablet sehari, diminum dengan air secara terpisah dari makanan (yang tampaknya tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik normal dari bahan aktif).
Seperti halnya semua terapi penurun lipid, adalah baik untuk memulai protokol terapeutik dengan mengaitkannya dengan rejimen diet hipolipid, dan memilih terapi obat hanya jika terjadi kegagalan perawatan perilaku (diet dan aktivitas fisik).
Ketika diberikan bersamaan dengan statin, dosis ZETIA ® mungkin perlu disesuaikan
Peringatan ZETIA ® Ezetimibe
Sebelum memulai pengobatan farmakologis, kebiasaan gaya hidup sehat dan diet hipolipid harus diikuti setidaknya selama 12 minggu. Jika hasil yang diperoleh tidak memuaskan dan jauh dari target terapeutik, penggunaan obat sepenuhnya dibenarkan.
Sebelum dan selama pengobatan dengan ZETIA ® terutama ketika dikaitkan dengan statin, adalah tepat untuk memantau kadar transaminase darah, untuk mengurangi risiko penyakit hati. Pada saat yang sama, perlu untuk mengontrol konsentrasi plasma creatine phosphokinase, untuk mengurangi proses patologis yang mempengaruhi otot rangka. Oleh karena itu, terapi kombinasi harus dihentikan jika terjadi peningkatan transaminase sekurang-kurangnya 3 kali dari kisaran normal, atau jika terjadi peningkatan kadar kreatin fosfokinase dalam plasma yang disertai dengan nyeri otot, mialgia yang menyebar, kelelahan dan kelelahan.
Lebih lanjut, ZETIA ® harus diberikan dengan sangat hati-hati dalam kasus penurunan fungsi ginjal dan penyakit pada kandung empedu dan saluran empedu (seperti cholelithiasis).
Di antara eksipien ZETIA ® adalah laktosa, berpotensi bertanggung jawab atas reaksi merugikan pada saluran pencernaan pada pasien dengan sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa, dan dalam kasus defisiensi enzim laktase.
Walaupun obat tersebut tampaknya tidak dapat secara langsung mengubah kapasitas reaktif dan perseptif normal pasien, efek samping seperti pusing dan vertigo dapat membuat penggunaan mesin atau mengemudi kendaraan berbahaya.
DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL ZETIA ® Ezetimibe - PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA SANGAT DIPERLUKAN.
KEHAMILAN DAN ASUHAN
Uji klinis mengenai penggunaan ezetimibe pada kehamilan dan menyusui tidak ada, sementara penelitian pada hewan menunjukkan tidak adanya efek toksik atau mutagenik pada janin. Karena itu, lebih baik untuk menghindari minum obat ini selama seluruh periode kehamilan dan tahap menyusui berikutnya.
interaksi
Tidak adanya metabolisme hati yang melibatkan sitokrom P450 memungkinkan ezetimibe untuk secara signifikan mengurangi semua interaksi obat yang mungkin, beberapa di antaranya berpotensi berbahaya.
Bahkan, ezetemibe tampaknya tidak mengubah sifat farmakokinetik dan fungsional antikoagulan oral, mempertahankan waktu protrombin tidak berubah.
Namun, penggunaan fibrat secara bersamaan, mengikuti peningkatan sekresi kolesterol dalam empedu, dapat menyebabkan peningkatan risiko kolelitiasis, yang akan membenarkan penangguhan terapi.
Antasid dan kolestiramin tampaknya mengurangi tingkat penyerapan ezetemibe, sedangkan siklosporin akan menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam paparan obat; dalam kasus ini karena itu akan disarankan untuk memberikan ZETIA ® dengan sangat hati-hati, mungkin menyesuaikan dosis.
Sangat penting adalah sinergi terapeutik yang diamati dengan statin, sedemikian rupa sehingga terapi gabungan ini digunakan dengan sangat sukses dalam praktik klinis umum.
Kontraindikasi ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® dikontraindikasikan untuk kasus penyakit hati atau peningkatan nilai transaminase darah, serta adanya hipersensitif terhadap salah satu komponennya.
Efek yang tidak diinginkan - Efek samping
Meskipun efek samping tampaknya bersifat sementara dan tidak signifikan secara klinis, harus diingatkan bahwa insiden mereka cenderung meningkat ketika ezetimibe diberikan bersamaan dengan statin.
Efek samping yang paling banyak diamati termasuk sakit kepala, mialgia, sakit perut, diare dan kelelahan persisten, kadang-kadang disertai dengan peningkatan kadar transaminase dalam darah, terutama jika ZETIA dikaitkan dengan statin.
Efek samping lain yang lebih serius, seperti dispnea, miopati, hipersensitivitas, dan asthenia, tampak tidak signifikan secara statistik.
Catatan
ZETIA ® hanya dapat dijual berdasarkan resep medis.
