ZYLORIC® Allopurinol

ZYLORIC ® adalah obat berbasis allopurinol

KELOMPOK TERAPEUTIK: Anti-gout - Xanthine oxidase inhibitor

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Petunjuk ZYLORIC ® Allopurinol

ZYLORIC ® diindikasikan dalam profilaksis asam urat dan pembentukan batu ginjal yang mengandung asam urat dan kalsium oksalat.

Obat ini juga digunakan untuk mencegah hiperurisemia yang disebabkan oleh kemoterapi antikanker.

Mekanisme kerja ZYLORIC® Allopurinol

Allopurinol, bahan aktif ZYLORIC®, adalah molekul yang sangat mirip secara struktural dengan hipoksantin, yang bersaing sebagai substrat berbagai enzim.

Dari sudut pandang terapeutik, kemanjuran anti-gout dari prinsip aktif ini adalah karena kemampuannya untuk menghambat enzim milik keluarga oksida reduktase, yang dikenal sebagai xanthine oksidase, yang bertanggung jawab untuk konversi xanthine dan hypoxanthine menjadi asam urat, elemen patogenik dari gout dan lithiasis urat.

Kelebihan asam urat, oleh karena itu terkait dengan peningkatan aktivitas xanthine oksidase, didukung oleh meningkatnya konsentrasi xanthine, produk yang berasal dari katabolisme purin dan hipoksantin khususnya.

Namun pada dasar patogenesis gout, di samping peningkatan produksi asam urat, yang diberi makan dengan diet protein tinggi atau dengan terapi farmakologis tertentu, juga dimungkinkan untuk memasukkan perubahan dalam ekskresi urin dari metabolit atau defisit bawaan yang menjadi dasar dari sindrom yang ditandai dengan perjalanan klinis yang berat.

Kemanjuran terapi allopurinol juga difasilitasi oleh sifat farmakokinetik yang sangat baik, yang memungkinkan penyerapan gastrointestinal yang cepat dari bahan aktif ini dan biotransformasi dalam metabolit yang diberkahi dengan aktivitas biologis seperti oxyporinol.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. POLIMORFISME DAN REAKSI ADVERSE KE ALLOPURINOL

Br J Dermatol. 2012 20 Februari

Studi yang sangat menarik yang menunjukkan bagaimana keberadaan polimorfisme tertentu pada gen HLA-B dapat secara signifikan meningkatkan risiko mengembangkan reaksi buruk terhadap allopurinol, dengan munculnya lesi kulit dan bekas luka terkait.

2. EFEK KARDIOVASKULER DARI ALLOPURINOL

Cardiol Rev. 2011 November-Des; 19 (6): 265-71.

Studi eksperimental yang memperluas efek terapi allopurinol juga untuk pengobatan beberapa patologi kardiovaskular.

Lebih tepatnya, bahan aktif ini dapat mewakili obat potensial untuk pengobatan kardiomiopati iskemia dan gagal jantung kongestif.

3. ALLOPURINOL: OBAT GARIS PERTAMA DALAM PENGOBATAN GOTTA

Klinik Pharmacol Ther. 2011 Sep; 90 (3): 363-4.

Studi yang menegaskan kembali pentingnya allopurinol dalam pengobatan gout kronis.

Faktanya, walaupun telah diperkenalkan ke pasaran bahan aktif baru yang berguna dalam pengobatan asam urat dan lithiasis urin, allopurinol tetap merupakan obat yang paling efektif dan karenanya dianggap sebagai strategi lini pertama dalam terapi urin.

Metode penggunaan dan dosis

ZYLORIC®

100 mg atau 300 mg tablet allopurinol;

300 mg butiran allopurinol yang dapat didispersikan.

Perawatan dengan allopurinol harus ditentukan oleh dokter Anda, berdasarkan tingkat asam urat darah Anda, keadaan fungsi ginjal dan tingkat keparahan gambaran klinis.

Secara umum, jadwal pemberian dosis memungkinkan dimulainya terapi dengan dosis rendah (100 mg setiap hari) untuk dapat diadaptasi hingga normalisasi uricemia; dalam hal ini 300 mg asam urat per hari umumnya cukup untuk menyeimbangkan kembali konsentrasi unsur ini dalam darah.

Namun, dokter dapat memesan perawatan pada dosis yang lebih tinggi pada pasien dengan gangguan parah.

Kami merekomendasikan penggunaan ZYLORIC® setiap hari pada waktu yang bersamaan, lebih disukai setelah makan.

Peringatan ZYLORIC® Allopurinol

Semua perawatan dengan allopurinol harus diawasi oleh dokter Anda, untuk menghindari munculnya efek samping yang bahkan serius dan pada saat yang sama menjamin kemanjuran terapi maksimal.

Perhatian khusus harus diberikan kepada pasien yang menderita insufisiensi ginjal dan hati, yang risiko pengembangan efek sampingnya meningkat.

Selanjutnya, mengingat kemungkinan munculnya serangan artikular gout akut setelah pemberian allopurinol segera, itu akan diindikasikan untuk memberikan obat anti-inflamasi non-steroid atau colchicine dalam fase awal pengobatan.

Dianjurkan juga untuk meningkatkan asupan air harian, untuk memfasilitasi ekskresi asam urat baik urin maupun katabolit allopurinol.

Mengambil ZYLORIC ® kadang-kadang dapat menyebabkan kantuk, sehingga pasien harus menilai kemampuan kognitif mereka sebelum mengendarai mobil.

Kehadiran laktosa dalam ZYLORIC® dapat menjadi masalah bagi pasien yang menderita malabsorpsi glukosa galaktosa, intoleransi laktosa atau defisiensi enzim laktase.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Tidak adanya uji klinis dan adanya studi eksperimental kontradiktif yang berkaitan dengan efek toksik potensial allopurinol pada kesehatan janin dan anak yang menyusu, mendorong para ahli untuk menyarankan agar tidak menggunakan ZYLORIC ® selama kehamilan dan pada periode menyusui berikutnya di payudara, kecuali jika benar-benar diperlukan.

interaksi

Studi farmakokinetik yang berbeda telah menunjukkan adanya interaksi yang berbeda, beberapa di antaranya relevan secara klinis, antara allopurinol dan bahan aktif yang berbeda.

Yang paling penting adalah mereka yang:

ACE inhibitor, yang bertanggung jawab untuk peningkatan risiko toksisitas terutama di hadapan pasien yang menderita gagal ginjal;
Antibiotik seperti amoksisilin dan ampisilin, yang telah diamati peningkatan risiko ruam kulit;
Antikoagulan oral, berbahaya karena meningkatnya risiko perdarahan;
Antivirus, teofilin, dan siklosporin disertai dengan peningkatan konsentrasi darah dan risiko toksisitas terkait;
Sitotoksik, bertanggung jawab atas potensi peningkatan toksisitas azathiopyrin dan mercaptopurine;
Uricosuric, mampu meningkatkan pembersihan ginjal allopurinol dan hypoporinol, mengurangi efek terapeutiknya.

Kontraindikasi ZYLORIC® Allopurinol

Penggunaan ZYLORIC ® dikontraindikasikan pada pasien yang hipersensitif terhadap bahan aktif atau salah satu eksipiennya, dan sebagai pengobatan farmakologis dari episode gout akut.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Meskipun pada kebanyakan pasien pengobatan dengan ZYLORIC ® ditoleransi dengan baik dan paling banyak disertai dengan efek samping yang tidak signifikan secara klinis, dalam kasus yang jarang, terkonsentrasi di atas semua di antara pasien yang menderita kekurangan ginjal dan hati, penampilan reaksi hipersensitivitas telah diamati. dengan ruam kulit, demam, pengelupasan kulit dan vaskulitis, gangguan pencernaan, asthenia, malaise, vertigo, kantuk, perubahan penglihatan dan rasa, hipertensi, alopecia, hepatotoksisitas, paresthesia dan neuropati, ginekomastia dan gangguan hematologis.

Dalam semua kasus ini, sangat penting untuk segera berkonsultasi dengan dokter Anda dan jika Anda ingin berhenti dari perawatan.