CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® adalah obat berbasis kaptopril

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antihipertensi - ACE inhibitor tidak berhubungan

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® dapat digunakan baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan agen antihipertensi lainnya (terutama diuretik thiazide), untuk pengobatan hipertensi arteri.

CAPOTEN ® dalam kombinasi dengan digitalis atau diuretik, juga diindikasikan dalam pengobatan gagal jantung kongestif.

CAPOTEN ® dapat digunakan dalam pasca-infark pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri, dan pada pasien dengan nefropati diabetik dengan tindakan pencegahan pada perkembangan kerusakan ginjal.

Mekanisme kerja CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® khususnya bahan aktifnya captopril, cepat diserap dalam saluran pencernaan, mencapai puncak plasma maksimum setelah sekitar satu jam. Ketersediaan hayati, yang rata-rata sekitar 75% dari dosis total, dapat turun secara signifikan dalam hal asupan makanan yang bersamaan, hingga 35%. Efek biologis yang diinduksi oleh prinsip aktif sudah diamati setelah 15 menit dari asupan, untuk memaksimalkan dalam waktu sekitar satu setengah jam.

Kemanjuran kaptopril yang antihipertensi disebabkan oleh penghambatan enzim ACE, yang diperlukan untuk mengubah angiotensin I menjadi metabolit aktifnya, angiotensin II, sehingga mencegah serangkaian efek biologis - seperti vasokonstriksi perifer dan retensi hidrosalin - di dasar. dari patogenesis hipertensi arteri. Efek antihipertensi juga tampaknya didukung oleh penghambatan kininase II, enzim yang bertanggung jawab untuk degradasi beberapa molekul dengan efek vasodilatasi, seperti bradikinin. Setelah aksinya, kaptopril dihilangkan dengan urin lebih dari 75%.

Selain tindakan hipotensi yang terdokumentasi dengan baik dan ditandai, beberapa penelitian juga menunjukkan tindakan regresif terhadap hipertrofi ventrikel kiri, dengan peningkatan fungsi kontraktil ventrikel.

Perbaikan ini, juga disertai dengan perlindungan ginjal untuk pasien dengan nefropati diabetik, dapat menjamin pengurangan morbiditas, rawat inap dan mortalitas terkait dengan kejadian kardiovaskular.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1 EFEKTIVITAS CAPTOPRIL DALAM KRISIS HIPPERTENSIF

Penelitian ini menguji efektivitas captopril dalam pengelolaan krisis hipertensi. Pada sebanyak 53% dari pasien yang diobati, pemberian 25 mg kaptopril sublingual memastikan penurunan 25% dalam nilai tekanan darah awal pada jarak hanya satu jam dari asupan. Dalam kasus yang tersisa, asupan lebih lanjut 25 mg kaptopril memastikan kontrol tekanan darah yang optimal. Evaluasi yang cermat menetapkan bahwa non-responden terhadap terapi ini adalah pasien yang sebelumnya menjalani terapi antihipertensi.

2. FUNGSIONALITAS KAPTOPRIL DAN KOGNITIF

Salah satu efek samping dari hipertensi adalah kemunduran memori dan kemampuan kognitif pasien yang terpengaruh secara lambat. Penelitian tersebut menunjukkan bagaimana pemberian captopril tidak hanya dapat memastikan kontrol tekanan darah yang lebih baik, tetapi juga secara signifikan meningkatkan kemampuan kognitif pasien, mengurangi tingkat kecemasan dan depresi.

3. CAPTOPRIL: bukti eksperimental untuk regresi hipertrofi ventrikel kiri

Hipertrofi ventrikel kiri adalah salah satu kondisi patologis yang paling terkait dengan kejadian infark dan penyakit kardiovaskular seperti gagal jantung. Setelah mendefinisikan peran kaptopril dalam pencegahan penyakit-penyakit ini, dan dalam induksi regresi hipertrofi ventrikel kiri, penelitian tersebut mencoba untuk mengklarifikasi mekanisme biologis yang mendasari efek ini. Menurut para peneliti Cleveland, tindakan ini akan ditentukan oleh kemampuan kaptopril untuk menghambat sintesis dan sekresi NF-KB, faktor proinflamasi yang terlibat dalam patogenesis hipertensi dan hipertrofi jantung.

Metode penggunaan dan dosis

CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tablet: untuk pengobatan tekanan darah tinggi dosis awal harus 50 mg diminum dalam satu atau dua administrasi sehari. Dalam hal kontrol tekanan darah berkurang setelah setidaknya 2/4 minggu perawatan, dokter, setelah dengan hati-hati mengevaluasi gambaran klinis pasien, dapat memutuskan untuk meningkatkan dosis hingga 100 mg setiap hari, atau untuk mengasosiasikan diuretik thiazide rendah. dosis; dalam kasus terakhir dosis CAPOTEN ® juga harus ditinjau

Untuk pengobatan gagal jantung kongestif (perawatan di rumah sakit), dosis - yang harus selalu antara 25 mg / hari dan 150 mg / hari - harus dirumuskan oleh dokter, setelah evaluasi yang cermat dari gambaran patologis dan dengan pemantauan konstan tingkat tekanan darah. Perhatian khusus harus diberikan dalam kasus pemberian obat secara bersamaan, seperti diuretik dan digitalis, dengan evaluasi ulang dosis tunggal.

Untuk pengobatan nefropati diabetik, dosis yang direkomendasikan tetap dalam kisaran harian 75/100 mg, dengan mempertimbangkan bahwa jika fungsi ginjal berkurang, pembersihan kaptopril dapat dikurangi, dengan konsekuensi peningkatan kadar plasma. Dalam kondisi ini akan disarankan untuk meninjau dosis, menurunkannya.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL CAPOTEN ® Captopril, PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA SANGAT DIPERLUKAN.

Peringatan CAPOTEN ® Captopril

Beberapa studi dalam literatur menghubungkan kondisi ACE inhibitor dengan kondisi angioedema wajah, lingual dan laring, yang dapat mengganggu kapasitas pernapasan normal. Dalam hal ini akan perlu untuk menghentikan terapi segera dan menerapkan semua intervensi yang mungkin untuk menghindari mati lemas.

Perhatian khusus dalam perumusan dosis yang tepat harus ditempatkan dalam kasus pemberian obat lain secara bersamaan dengan tindakan antihipertensi, untuk menghindari krisis hipotensi. Untuk alasan yang sama akan disarankan untuk melakukan, baik sebelum dan selama intervensi farmakologis, pemantauan tingkat tekanan darah yang konstan.

Untuk kategori tertentu dari pasien yang berisiko, seperti immunosuppressed atau pasien dengan gangguan fungsi ginjal, perlu juga untuk memantau kadar neutrofil dalam plasma, untuk menghindari kasus neutropenia, berpotensi sangat berbahaya.

Kadar kalium serum harus dipantau dalam kasus pasien yang menerima terapi bersamaan dengan diuretik hemat kalium, atau suplemen garam kalium, untuk menghindari kasus hiperkalemia.

Mengingat metabolisme kaptopril ginjal, penyesuaian dosis akan diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal, untuk menghindari efek biologis yang terlalu mencolok dan berpotensi berbahaya. Penting juga untuk diingat bahwa beberapa efek samping (terutama sakit kepala, pusing dan kantuk) yang terkait dengan terapi antihipertensi dapat mengurangi kapasitas persepsi dan reaktif normal pasien, sehingga berbahaya untuk menggunakan mesin dan mengendarai kendaraan.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Adalah penting untuk menghindari penggunaan CAPOTEN ® selama seluruh kehamilan, untuk menghindari kerusakan yang bahkan tidak dapat diperbaiki pada janin, dan lebih suka - jika dibutuhkan - obat antihipertensi lainnya dengan profil risiko yang berkurang untuk kesehatan janin.

Akan perlu untuk menghentikan pemberian ASI saat mengambil CAPOTEN ® karena adanya studi dalam literatur yang menunjukkan sekresi inhibitor ACE dalam ASI.

interaksi

Ada beberapa interaksi terdokumentasi untuk CAPOTEN ®, beberapa di antaranya digunakan untuk tujuan terapeutik. Contoh klasik adalah kombinasi kaptopril dengan obat antihipertensi lainnya, untuk meningkatkan kemanjuran terapi. Namun dalam kasus ini, jika formulasi dosis yang tepat memungkinkan kontrol tekanan darah yang lebih efektif, juga benar bahwa - jika dosis senyawa tunggal tidak terlalu seimbang - kasus hipotensi berat dapat meningkat.

CAPOTEN ® juga dapat berinteraksi dengan;

Kalium atau diuretik yang menambah kalium, menyebabkan peningkatan kadar plasma unsur ini;
obat hipoglikemik, dengan peningkatan efek hipoglikemik mungkin karena meningkatnya sensitivitas terhadap insulin;
Kortikosteroid non steroid dan obat antiinflamasi, dengan peningkatan retensi garam dan air dan pengurangan efek antihipertensi;
Selaput bermuatan negatif, seperti yang dari hemodialisis, dengan peningkatan episode anafilaksis;
Garam lithium, dengan akumulasi akibat dan peningkatan efek sitotoksik.

Kontraindikasi CAPOTEN ® Captopril

Penggunaan CAPOTEN ® tidak dianjurkan dalam kasus hipersensitivitas bawaan pada salah satu komponennya, stenosis aorta dan gangguan fungsi ginjal berat.

CAPOTEN ® juga dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Cukup sering, tetapi untungnya tidak relevan secara klinis, merupakan episode ruam kulit dan ruam gatal setelah pemberian CAPOTEN ®

Yang lebih jarang, tetapi berpotensi lebih berbahaya adalah kasus angioedema, penyakit saluran pencernaan dan perubahan beberapa parameter darah (neutrofilia, kreatininemia dan kalium).

Selain efek-efek ini, ada semua yang disebabkan oleh pemantauan tekanan darah yang salah, yang dapat terjadi jika terjadi formulasi dosis yang salah, hipersensitif terhadap bahan aktif atau kondisi patologis sebelumnya (hipovolemia, insufisiensi ginjal).