octreotide

Octreotide adalah peptida yang strukturnya mirip dengan somatostatin, hormon yang diproduksi oleh hipotalamus, pankreas, dan saluran pencernaan. Itu disintesis pada tahun 1979 oleh ahli kimia Wilfried Bauer dan kemudian dipasarkan dengan nama Sandostatin ®.

Octreotide - Struktur Kimia

Octreotide tidak memiliki aktivitas anti tumor yang sebenarnya, tetapi digunakan untuk mengurangi gejala yang disebabkan oleh jenis tumor tertentu.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan octreotide diindikasikan untuk pengobatan:

Acromegaly pada pasien di mana perawatan bedah tidak sesuai atau tidak mungkin; akromegali adalah penyakit yang ditandai dengan produksi hormon pertumbuhan yang berlebihan pada usia dewasa;
Adenoma hipofisis mensekresi hormon pertumbuhan (juga dikenal sebagai GH);
Adenoma hipofisis mensekresi hormon perangsang tiroid (juga dikenal sebagai TSH);
Untuk meredakan diare dan flush panas yang terkait dengan sindrom karsinoid ;
Untuk meredakan gejala yang berhubungan dengan tumor endokrin gastroenteropancreatic, seperti - misalnya - VIPoma, atau tumor neuroendokrin yang ditandai oleh produksi berlebihan hormon usus vasoaktif, juga dikenal sebagai VIP.

Selanjutnya, octreotide dapat diberi label dengan radionuklida seperti indium-111 atau gallium-68 dan digunakan dalam pencitraan pencitraan diagnostik.

Jika, di sisi lain, obat tersebut dilabeli dengan radionuklida seperti yttrium-90 atau luthium-177, dapat digunakan dalam pengobatan tumor neuroendokrin yang tidak dapat dioperasi.

peringatan

Karena octreotide mampu menghambat sintesis insulin, dapat terjadi penurunan toleransi glukosa. Oleh karena itu, kadar glukosa darah harus dimonitor dengan cermat.

Octreotide mampu mengurangi motilitas kantong empedu, sehingga analisis radiografi dianjurkan sebelum dan selama pengobatan dengan obat.

Pada beberapa orang, pengobatan dengan octreotide dapat menyebabkan gangguan penyerapan lemak makanan.

Karena octreotide dapat mengurangi penyerapan vitamin B12, pada pasien yang sedang dirawat dengan obat - menderita kekurangan vitamin ini sebelumnya - pemantauan konstan kadar darah yang sama diperlukan.

interaksi

Octreotide mampu mengurangi penyerapan ciclosporin (obat imunosupresif usus yang digunakan dalam pencegahan penolakan dalam transplantasi) dan dapat menunda penyerapan simetidin (obat yang digunakan untuk tukak lambung).

Pemberian octreotide dan bromocriptine secara bersamaan dapat meningkatkan bioavailabilitas bromocriptine itu sendiri.

Octreotide - seperti analog somatostatin lainnya - dapat mengurangi metabolisme obat seperti:

Kina, alkaloid alami dengan sifat antipiretik, antimalaria, dan analgesik;
Carbamazepine, obat yang digunakan untuk mengobati epilepsi;
Digoxin, obat yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan kontraksi jantung;
Warfarin, antikoagulan;
Terfenadine, obat antihistamin.

Karena itu kita harus memperhatikan pemberian simultan obat-obatan ini dan octreotide.

Efek samping

Octreotide dapat menyebabkan berbagai efek samping yang bervariasi tergantung pada jumlah obat yang diberikan dan tergantung pada kondisi umum pasien.

Tidak pasti bahwa semua efek samping harus memanifestasikan diri dengan intensitas yang sama pada setiap pasien, karena ada variabilitas respon yang tinggi terhadap terapi antara satu individu dan lainnya.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi setelah terapi octreotide.

Gangguan pencernaan

Terapi octreotide dapat menyebabkan berbagai gangguan pencernaan yang terjadi dalam bentuk diare, sakit perut, mual, muntah, konstipasi, perut kembung, pembengkakan perut dan perubahan warna tinja. Efek ini dapat dikurangi dengan menghindari asupan makanan di dekat waktu pemberian obat.

Yang lebih jarang, obstruksi usus akut, pankreatitis akut, kontraktur pertahanan otot perut dan pankreatitis yang diinduksi oleh kolelitiasis (adanya batu di saluran empedu atau kandung empedu) juga dapat terjadi.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan octreotide dapat menyebabkan cholelithiasis, cholecystitis (peradangan pada kantong empedu, atau dikenal sebagai kantong empedu) atau hiperbilirubinemia (peningkatan konsentrasi bilirubin dalam darah).

Octreotide juga dapat menyebabkan hepatitis akut tanpa kolestasis, hepatitis kolestatik, ikterus dan ikterus kolestatik.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Octreotide dapat menyebabkan erupsi kulit disertai dengan rasa gatal, gatal - gatal dan alopecia . Dianjurkan untuk menggunakan deterjen netral.

Gangguan jantung

Terapi octreotide dapat mendukung penampilan aritmia jantung, baik tipe bradikardia dan takikardia.

Gangguan tiroid

Pengobatan dengan octreotide dapat menyebabkan hipotiroidisme dan disfungsi tiroid yang terjadi dengan penurunan kadar TSH dalam darah dan hormon L-tiroksin (atau T4).

Gangguan sistem saraf

Setelah penggunaan octreotide, penampilan sakit kepala dan pusing sangat umum.

Gangguan nutrisi dan metabolisme

Octreotide dapat mengubah toleransi glukosa dan menginduksi hiperglikemia yang dapat menjadi permanen setelah pemberian obat kronis. Terapi dengan obat juga dapat meningkatkan timbulnya anoreksia .

Perubahan dalam tes diagnostik

Terapi octreotide dapat menyebabkan peningkatan kadar transaminase, alkaline phosphatase dan γ-glutamyl transferase dalam darah.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama pengobatan dengan octreotide adalah:

Reaksi alergi dan / atau hipersensitif pada subjek sensitif;
anafilaksis;
dehidrasi;
dyspnea;
Nyeri terlokalisasi di tempat suntikan obat.

overdosis

Tidak ada penawar untuk overdosis. Gejala yang mungkin muncul - setelah overdosis octreotide - adalah depresi, kelelahan, lemah, cemas, kurang konsentrasi dan sering buang air kecil. Perawatan obat dalam kasus overdosis hanya bergejala.

Mekanisme aksi

Seperti disebutkan di atas, octreotide adalah obat sintetis dengan struktur yang mirip dengan hormon somatostatin endogen.

Octreotide memiliki efek biologis yang mirip dengan somatostatin, tetapi memiliki durasi aksi yang lebih lama. Khususnya - dibandingkan dengan somatostatin - octreotide lebih kuat menghambat pelepasan hormon pertumbuhan, glukagon dan insulin.

Mode Penggunaan - Posologi

Untuk pemberian octreotide, rute subkutan direkomendasikan. Namun, jika tindakan cepat diperlukan - misalnya, dalam kasus krisis karsinoid - obat dapat diberikan diencerkan dalam bolus secara intravena, bersamaan dengan pemantauan irama jantung yang konstan.

Dosis oktreotida yang akan diberikan dan lamanya pengobatan harus ditetapkan oleh dokter berdasarkan patologi yang akan dirawat dan sesuai dengan kondisi pasien dan gambaran klinis.

Pada pasien dengan sirosis hati yang sudah ada sebelumnya, mungkin ada peningkatan bioavailabilitas octreotide yang bisa berbahaya; akibatnya, penyesuaian dosis obat yang diberikan mungkin diperlukan.

Pada pasien usia lanjut, penurunan toleransi terhadap octreotide tidak dicatat, oleh karena itu, penyesuaian dosis tidak perlu dilakukan.

Kehamilan dan laktasi

Penelitian telah dilakukan pada hewan yang telah menunjukkan keterlambatan sementara dalam pertumbuhan keturunan sebelum disapih, tetapi tidak ada efek fetotoksik, teratogenik atau lainnya pada reproduksi telah ditunjukkan. Studi hewan lain menunjukkan, sebaliknya, octreotide diekskresikan dalam ASI.

Dalam terang studi ini, maka asupan octreotide selama kehamilan harus dihindari, kecuali dalam kasus di mana dokter tidak menganggapnya sangat diperlukan.

Untuk menghindari efek toksik pada anak yang menyusu, wanita yang minum obat sebaiknya tidak menyusui.