Sefalosporin adalah obat antibiotik β-laktam dengan sifat bakterisidal.
pengenalan
Struktur umum sefalosporin
Sefalosporin memiliki asal alami.
Cephalosporin C - nenek moyang kelas antibiotik ini - diisolasi dari accemonium mycete Cephalosporium .
Penemuan sefalosporin C terjadi di Italia, lebih tepatnya di Sardinia, terima kasih kepada dokter Giuseppe Brotzu.
Faktanya, sefalosporin C tidak cukup kuat untuk ditempatkan dalam terapi, jadi perubahan dilakukan pada strukturnya sampai dimungkinkan untuk mendapatkan nukleus utamanya: asam 7-aminocephalosporanic (atau 7-ACA) .
Selama bertahun-tahun, banyak modifikasi telah dilakukan pada inti 7-ACA sehingga memungkinkan pengembangan sefalosporin baru yang lebih efektif daripada prekursor alami mereka dan dengan spektrum aksi yang lebih luas.
indikasi
Untuk apa yang digunakannya
Sefalosporin sangat efektif dalam mengobati:
- Infeksi saluran pernapasan atas dan bawah;
- Infeksi kulit dan jaringan lunak;
- Infeksi tulang dan sendi;
- septicaemia;
- Endokarditis yang berasal dari infeksi;
- Infeksi perut dan kandung empedu disebabkan oleh bakteri Gram-positif yang sensitif terhadap sefalosporin.
Mekanisme aksi
Sefalosporin bekerja dengan menghambat sintesis dinding sel bakteri, khususnya peptidoglikan.
Peptidoglikan adalah polimer yang terbuat dari rantai paralel karbohidrat nitrogen, disatukan oleh ikatan transversal.
Sefalosporin berikatan dengan transammidase, enzim yang terlibat dalam pembentukan ikatan transversal di atas. Interaksi cephalosporin-transammidase mencegah pembentukan ikatan ini, sehingga menghasilkan area yang lemah dalam struktur peptidoglikan yang mengarah pada lisis sel dan akibat kematian sel bakteri.
klasifikasi
Sefalosporin dapat dibagi menjadi empat generasi, tergantung pada spektrum aksi mereka.
Sefalosporin generasi pertama
Sefalosporin generasi pertama aktif terutama untuk:
- Cocci Gram-positif;
- Streptokokus hem-hemolitik kelompok A;
- Streptokokus kelompok B;
- Streptococcus pneumoniae .
Mereka tidak terlalu efektif melawan Gram-negatif, meskipun beberapa strain mungkin sensitif.
Cefapyrine, cefazolin, cephalexin, cefadroxyl dan cefradine termasuk dalam kategori ini.
Sefalosporin generasi kedua
Sefalosporin generasi kedua efektif melawan bakteri Gram-positif seperti generasi pertama, tetapi mereka lebih efektif melawan Gram-negatif.
Kategori ini termasuk cefamandolo, cefonicid, cefuroxime, cefoxitin, cafotetan, cafaclor, loracarbef dan cefprozil .
Sefalosporin generasi ketiga
Sefalosporin generasi ketiga telah mengurangi kemanjuran terhadap stafilokokus (bakteri Gram-positif), tetapi memiliki aktivitas yang lebih besar terhadap Gram-negatif daripada sefalosporin generasi pertama dan kedua.
Cefotaxime, ceftizoxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefixime, ceftibuten, cefpodoxime, cefdinir dan cefditoren termasuk dalam kategori ini.
Sefalosporin generasi keempat
Sefalosporin generasi keempat memiliki spektrum aksi yang sangat mirip dengan sefalosporin generasi ketiga, tetapi mereka juga aktif terhadap beberapa jenis enterobacteria yang kebal terhadap yang terakhir.
Cefepima termasuk dalam kategori ini.
Efek samping
Efek samping yang paling sering terjadi selama pengobatan dengan sefalosporin adalah mual ringan dan sementara, muntah dan diare. Efek-efek ini disebabkan oleh interaksi obat dengan flora bakteri usus normal.
Lebih jarang, diare parah akibat kolitis pseudomembran dapat terjadi. Efek ini disebabkan oleh infeksi Clostridium difficile, suatu patogen anaerob oportunistik. Patogen ini biasanya ditemukan dalam mikrobiota manusia dan pertumbuhannya dikendalikan oleh bakteri lain yang berasal dari flora bakteri yang sama. Namun, mengikuti terapi antibiotik - terutama jika tahan lama - bakteri yang bertanggung jawab untuk mengendalikan pertumbuhan C. difficile dapat dihancurkan; ini memungkinkan patogen untuk mengambil alih dan memungkinkan dia untuk membuat infeksi.
Kasus-kasus diskrasia darah yang jarang juga telah dilaporkan setelah perawatan dengan sefalosporin.
Akhirnya, beberapa sefalosporin dapat menyebabkan perpanjangan waktu perdarahan dan mendukung timbulnya intoleransi alkohol akut.
Reaksi alergi
Sefalosporin memicu reaksi alergi lebih jarang daripada penisilin dan juga dapat diberikan kepada pasien dengan riwayat reaksi alergi ringan atau tertunda terhadap penisilin.
Namun, pada pasien yang mengalami episode intoleransi penisilin akut dan parah, penggunaan sefalosporin dikontraindikasikan.
