obat-obatan

Cortisonici

Apa itu Kortison?

Kortison adalah obat antiinflamasi dan imunosupresif, dengan struktur yang mirip dengan kortikosteroid endogen. Yang terakhir disintesis di kelenjar adrenal mulai dari kolesterol dan dibagi menjadi dua kategori: mineralokortikoid dan glukokortikoid (tergantung pada apakah tindakan terutama melibatkan keseimbangan glukidik atau hidrosalin).

Kortikosteroid sintetik memiliki struktur yang mirip dengan yang endogen dan ditandai dengan adanya cincin cyclopentanoperidrofenantrene yang tipikal dari hormon kolesterol dan steroid; pada struktur dasar, penggantian dilakukan pada tingkat atom karbon untuk meningkatkan daya anti-inflamasi dan mengurangi efek samping pada metabolisme perantara.

Di antara kortison sintetis kami menyebutkan prednison, prednisolon, metason, deksametason, dan fluokortisol.

Untuk apa yang mereka gunakan

Kortisonat ditemukan dalam sediaan yang dimaksudkan untuk penggunaan topikal (untuk diaplikasikan pada kulit atau selaput lendir), inhalasi, oral (ini adalah kasus prednison dan prednisolon) dan sistemik (ester yang larut dan dengan demikian dapat disuntikkan). Indikasi terapi obat ini cukup banyak; hanya untuk menyebutkan beberapa contoh, kortison secara klasik digunakan di hadapan radang sendi, nyeri sendi dan peradangan, dermatitis, reaksi alergi, asma, rinitis, lupus erythematosus sistemik, hepatitis autoimun kronis dan penyakit radang usus. Namun, penggunaannya tetap paliatif, yang ditakdirkan untuk mengurangi gejala penyakit tanpa menghilangkan penyebabnya.

efek

Efek → EFEK SAMPING

  • Mereka menentukan retensi natrium (aldosteron) dengan meningkatkan ekskresi potasium → HYPERTENSION, EDEMI, RETENSI AIR, IPOKALIEMIA
  • Mereka mengurangi penyerapan kalsium usus dengan memusuhi transpor yang dimediasi vitamin D. Pada saat yang sama, mereka meningkatkan ekskresi → OSTEOPENIA
  • Glukoneogenesis meningkat dari asam amino dan mengurangi pemanfaatan glukosa perifer → HYPERGLYCEMIA, RESISTENSI INSULIN, DIABETES MELLITUS.
  • Katabolisme protein meningkat kecuali di jantung dan sistem saraf pusat → ATROPI OTOT, FRAGILITAS KAPILITAS, PENYEMBUHAN PENYEMBUHAN PENYEMBUHAN tertunda
  • Meningkatkan katabolisme lipid, di mana asam lemak bebas dan badan keton naik dalam darah → REDISTRIBUSI LEMAK TUBUH, YANG DIAKUMULASI PADA TINGKAT WAJAH, SELATAN DAN ABDOMEN, SAAT MENGURANGI DI TINGKAT SENI, SIAPA SAJA HIPOTROPI OTOT.
  • Mereka dapat memberikan fenomena psikotik karena peningkatan mood, insomnia pagi → GEJALA PENANGGUHAN.
  • Pada tingkat darah mereka menyebabkan peningkatan sel darah merah dan hemoglobin, meningkatkan neutrofil dan mengurangi jumlah limfosit (aksi antilinfoblastik).

Tindakan anti-inflamasi

  • Kurangi kemerahan, pembengkakan, dan edema

  • Menghambat migrasi monosit

  • Kurangi limfosit yang bersirkulasi

  • Blok MIF (faktor penghambat migrasi makrofag)

  • Melalui lipocortin, mereka memblokir tahap awal pelepasan asam arakidonat yang menimbulkan kaskade inflamasi.
  • Tindakan anti-inflamasi kortikosteroid terkait dengan blok sintesis prostaglandin pro-inflamasi (bertanggung jawab untuk edema, hiperalgesia, eritema dan pengaturan suhu tubuh) dan leukotrien pro-inflamasi (yang bertindak sebagai faktor kemotaksis, merangsang produksi radikal bebas dan tentukan bronkokonstriksi).
  • Tindakan imunosupresif kortikosteroid tidak dapat dipisahkan dari yang anti-inflamasi, yang pada gilirannya paralel dengan efek pada metabolisme karbohidrat dan anti-inflamasi; semua efek ini tidak berhubungan langsung dengan yang ada pada retensi natrium.
Kekuatan relatif dan dosis setara dari obat kortison utama

terdiri

Kekuatan anti-inflamasiKekuatan retensi natriumDurasi tindakan. Paruh biologis

Dosis setara

mg os-ev

kortisol11Pendek 8 -12 jam20
kortison0, 80, 8Pendek 8 -12 jam25
fludrocortisone10125Pendek 8 -12 jam0, 1
prednison40, 8Intermediate 12-35 h5
prednisolon40, 8Intermediate 12-35 h5
Metiprednisolone50, 5Intermediate 12-35 h4
triamsinolon50Intermediate 12-35 h4
betametason250Panjang 36 - 72 jam0, 75
Desametason250Panjang 36 - 72 jam0, 75

Efek samping

ENTITAS KEHIDUPAN (karena administrasi tunggal; umumnya dosis tunggal bebas dari efek samping dan - untuk jangka pendek, hingga satu minggu - bahkan efek berbahaya)

  • Nafsu makan meningkat, penambahan berat badan juga karena retensi air
  • Hipertrichosis dan striae pupure
  • Facies dan petechia bulan
  • Tekanan endokular meningkat

ENTITAS MENENGAH (karena penggunaan obat kortison dalam waktu lama)

  • Diabetes Steroid
  • Kehilangan kalium
  • Keterlambatan pertumbuhan
  • Pembengkakan bisul
  • Peradangan infeksi
  • dysproteinemia

SERIUS (karena penggunaan jangka panjang dan kortison dosis tinggi)

  • pendarahan
  • busung
  • Osteoporosis dan patah tulang
  • polyneuritis
  • dysproteinemia