Apa itu
Norepinefrin, atau norepinefrin jika Anda suka, adalah hormon yang disintesis di bagian dalam (medula) kelenjar adrenal, serta neurotransmitter yang diproduksi oleh sistem saraf pusat dan perifer. Sebagian besar norepinefrin yang bersirkulasi berasal dari ujung saraf, sedangkan pada tingkat adrenal adrenalin utamanya disintesis (90% dari sel medula adrenal terspesialisasi dalam sintesisnya).
Norepinefrin dilepaskan dengan cara yang penting dan superfisiologis sebagai respons terhadap stres fisik atau psikologis yang parah, seperti pendarahan besar, penurunan konsentrasi glukosa darah, luka traumatis, pembedahan atau pengalaman yang menakutkan.
Setelah disekresikan dan dilepaskan ke dalam sirkulasi, norepinefrin mempercepat detak jantung, meningkatkan pelepasan glukosa dari cadangan energi dan meningkatkan aliran darah ke otot rangka. Bersinergi dengan epinefrin, norepinefrin mempersiapkan tubuh untuk reaksi yang disebut "serangan atau pelarian", dengan cepat meningkatkan metabolisme dan kemampuan untuk mempertahankan upaya fisik yang keras. Selain bertindak sebagai hormon, noradrenalin adalah karakteristik neurotransmitter dari sistem saraf pusat dan simpatik; karena itu dilepaskan oleh neuron noradregenik selama transmisi sinaptik.
Noradrenalin disintesis mulai dari tirosin: reaksi pertama adalah oksidasi asam amino menjadi dihidroksifenilalanin (L-DOPA), diikuti oleh dekarboksilasi dalam neurotransmitter dopamin dan oleh β-oksidasi dalam norepinefrin.
fungsi
Efek dalam norepinefrin terkonsentrasi terutama pada tingkat kardiovaskular. Kemampuannya untuk meningkatkan frekuensi jantung dan kontraktilitas sudah dikenal, meningkatkan tekanan arteri karena arteriolar kulit, genital, splacnica, dan vasokonstriksi ginjal. Di antara tindakan norepinefrin lainnya, kita mengingat efek stimulasi pada kontraksi sfingter, pada pelebaran pupil dan pada keringat, sementara pada level metabolismenya mempromosikan glikogenolisis, glukoneogenesis dan lipolisis, mengurangi sekresi insulin dan meningkatkan glukagon.
reseptor
Untuk melakukan efek biologisnya, norepinefrin harus berinteraksi dengan reseptor spesifik, yang disebut reseptor adrenergik. Dua jenis pada dasarnya dikenali, α dan Β, dengan berbagai subtipe untuk setiap kelas; ekspresi berbeda dari reseptor ini dan isoform mereka mempengaruhi aktivitas adrenergik di tingkat jaringan.
| Recet. | kepekaan | Kantor pusat | Tindakan utama agonis |
| α1 | Noradrenalin> adrenalin | Sebagian besar jaringan target | Kontraksi otot polos, dengan efek hipertensi |
| α2 | adrenalin ≥ Noradrenalin | Saluran pencernaan dan pankreas | Kontraksi otot polos, penurunan sekresi insulin dan peningkatan glukagon, menghambat pelepasan neurotransmiter (penurunan produksi noradrenalin dan asetilkolin), kontraksi sfingter saluran gastrointestinal |
| β1 | adrenalin = Noradrenalin | Otot jantung, ginjal | Peningkatan kontraksi dan detak jantung, peningkatan pelepasan renin, stimulasi lipolisis dalam jaringan adiposa |
| β2 | adrenalin > Noradrenalin | Beberapa pembuluh darah dan otot polos dari beberapa organ (otot polos bronkial, gastrointestinal, koroner) dan pembuluh besar yang memasok otot rangka | Vasodilatasi, stimulasi lipolisis, anabolisme dan vasodilatasi pada otot, dengan peningkatan kinerja fisik, stimulasi glikolisis dan glukoneogenesis, peningkatan sekresi renin, kontraksi sfingter pada saluran pencernaan |
| β3 | norepinefrin > adrenalin | Jaringan adiposa | Stimulus pada lipolisis |
Obat dan Suplemen
Karena kemampuannya untuk meningkatkan pelepasan asam lemak dari endapan adiposa, melalui aktivasi beta-3-reseptor, dan untuk mengaktifkan metabolisme mereka pada tingkat jaringan perifer, dengan stimulasi termogenesis, norepinefrin dapat digunakan untuk tujuan ini terapi untuk mempromosikan penurunan berat badan. Pada kenyataannya praktik ini tidak dilakukan karena risikonya akan melebihi manfaat; noradrenalin digunakan sebagai gantinya dalam terapi darurat dalam menghadapi episode hipotensi berat, syok septik dan syok kardiogenik. Banyak suplemen pelangsing, seperti kafein, efedrin yang sekarang dilarang, synephrine dan obat-obatan yang mengandung mereka (guarana, maté, kopi, teh, cola, ephedra, jeruk pahit), melacak efek norepinefrin membebaskannya dari vesikel saraf dan / atau dengan mengikat reseptornya dan menstimulasi mereka.
Sebaliknya, dalam pengobatan depresi, obat-obatan yang menghambat serotonin dan noradrenalin digunakan kembali, yang meningkatkan konsentrasi yang tersedia dalam sinapsis, meningkatkan tingkat komunikasi antara sel-sel saraf. Untuk efek konstriksi adrenalin yang disebutkan di atas pada tingkat sfingter saluran pencernaan dan ekskresi, obat yang sama dapat digunakan dalam pengobatan stres inkontinensia urin.
