fenobarbital

keumuman

Fenobarbital adalah obat penenang dan antikonvulsan yang termasuk dalam kelas barbiturat.

Phenobarbital - Struktur Kimia

Ini mungkin paling dikenal dengan nama dagang Gardenale® atau Luminale®, tetapi obat-obatan yang setara juga tersedia.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan fenobarbital - oral atau intramuskular - diindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

Sebagai obat penenang umum, terutama pada epilepsi dan dalam kondisi yang membutuhkan sedasi jangka panjang;
Dalam pengobatan kejang tonik-klonik dari kejahatan besar;
Dalam pengobatan kejang kortikal fokal;
Dalam detoksifikasi barbiturismo kronis.

Fenobarbital intravena, di sisi lain, digunakan sebagai pengobatan lini kedua dari status epilepticus, dalam kasus-kasus di mana pemberian oral tidak mungkin dan pada pasien yang belum merespon terapi benzodiazepine atau fenitoin secara memadai.

peringatan

Fenobarbital bisa membuat ketagihan.

Banyak kehati-hatian harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien dengan insufisiensi hati dan / atau ginjal, pada pasien usia lanjut atau pada pasien dengan alkoholisme.

Penghentian terapi fenobarbital secara tiba-tiba pada pasien dengan epilepsi dapat menyebabkan status epileptikus.

Karena kasus ide bunuh diri dan perilaku telah dilaporkan selama pengobatan dengan fenobarbital, pasien harus dipantau untuk dapat segera mengidentifikasi timbulnya gejala tersebut.

Fenobarbital dapat menyebabkan reaksi kulit serius yang bahkan dapat berakibat fatal. Karena itu, hati-hati harus digunakan dan - jika gejala kulit muncul - perlu segera memberi tahu dokter.

Phenobarbital dapat mengubah kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin, oleh karena itu kegiatan ini harus dihindari.

interaksi

Fenobarbital dapat menurunkan daya kontrasepsi progestin dan estroprogestinik .

Alkohol mempotensiasi efek penenang dari fenobarbital, sehingga hubungan ini harus dihindari.

Kemanjuran fenobarbital dapat dikurangi dengan asupan bersamaan dari persiapan St. John's wort ( St. John's wort).

Fenobarbital dapat mengurangi konsentrasi plasma dan - akibatnya - kemanjuran terapi siklosporin (obat dengan tindakan imunosupresif yang digunakan untuk mencegah penolakan pada transplantasi).

Fenobarbital dapat menurunkan kemanjuran terapi glukokortikoid, mineralokortikoid, digitoksin, dan antikoagulan oral .

Fenobarbital dapat menurunkan konsentrasi plasma doksisiklin (antibiotik), quinidine, hydroquinidine, disopyramide (obat antiaritmia), teofilin dan β-blocker (seperti, misalnya, alprenolol, metoprolol dan propranolol ).

Pemberian fenobarbital dan asam folat secara bersamaan dapat menyebabkan penurunan konsentrasi plasma fenobarbital itu sendiri.

Konsentrasi plasma fenobarbital dapat ditingkatkan dengan pemberian bersamaan asam valproat atau progabid (obat yang digunakan dalam pengobatan epilepsi).

Efek depresan pada sistem saraf pusat yang disebabkan oleh fenobarbital dapat ditingkatkan dengan pemberian obat secara bersamaan, seperti:

Antidepresan (kecuali MAOIs-A selektif);
Antagonis reseptor histamin H1;
benzodiazepin;
clonidine;
Obat penenang hipnosis;
Turunan morfin.

Efek samping

Fenobarbital dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini tergantung pada sensitivitas yang berbeda yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Di bawah ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama pengobatan dengan fenobarbital.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan fenobarbital dapat menyebabkan gatal-gatal, angioedema, erupsi morbiliformis, pemfigus vulgaris dan reaksi kulit yang sangat serius yang juga dapat berakibat fatal, seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik.

Gangguan pencernaan

Terapi fenobarbital dapat menyebabkan mual dan muntah.

Gangguan hepatobilier

Perawatan fenobarbital dapat menyebabkan hepatitis toksik.

Gangguan paru-paru dan saluran pernapasan

Terapi fenobarbital dapat menyebabkan apnea, depresi pernapasan, laringospasme, dan batuk.

Gangguan kardiovaskular

Perawatan fenobarbital dapat menyebabkan hipotensi, syok, vaskulitis, dan tromboflebitis.

Gangguan metabolisme dan nutrisi

Selama terapi fenobarbital, perubahan kadar lipid, hipokelemia (penurunan konsentrasi kalsium darah) dan porfiria intermiten akut dapat terjadi.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Pengobatan dengan fenobarbital dapat menciptakan gangguan pada sistem yang bertanggung jawab untuk sintesis sel darah. Gangguan ini dapat menyebabkan trombositopenia (pengurangan jumlah trombosit dalam aliran darah) dengan gangguan koagulasi, leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih dalam darah) dan anemia (penurunan jumlah hemoglobin dalam darah).

Gangguan sistem saraf

Terapi fenobarbital dapat menyebabkan:

mengantuk;
kelesuan;
Kebingungan, terutama pada pasien usia lanjut;
Sakit kepala;
pusing;
semangat;
agitasi;
Hiperaktif, terutama pada pasien anak;
delusi;
ataksia;
dysarthria;
depresi;
Gangguan kognitif dan defisit.

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat

Perawatan fenobarbital dapat menyebabkan:

Penyakit Dupuytren;
Penyakit La Peyronie;
Penurunan kepadatan mineral tulang;
osteopenia;
osteoporosis;
Nyeri bahu.

Gangguan saluran kemih dan ginjal

Terapi fenobarbital dapat menyebabkan nefropati, nefritis interstitial dan oliguria.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama terapi fenobarbital adalah:

Sindrom hipersensitivitas terhadap antikonvulsan;
Miosis (konstriksi pupil);
Mydriasis (pelebaran pupil);
nystagmus;
Neuropati optik;
Mutasi genetik.

overdosis

Gejala-gejala yang mungkin muncul segera setelah mengambil overdosis fenobarbital adalah:

Sakit kepala;
mual;
muntah;
ringan;
kebingungan;
Keadaan tomat disertai dengan bradipnea tidak teratur, obstruksi trakobronkial, dan hipotensi arteri.

Dalam kasus keracunan perlu untuk segera melakukan lavage lambung, selama kondisi pasien memungkinkan.

Penghapusan fenobarbital yang sudah terserap dapat dilakukan dengan diuresis paksa atau alkalinisasi urin.

Pada kasus yang parah, hemodialisis mungkin bermanfaat.

Selain itu, obat antibiotik dapat diberikan untuk menghindari timbulnya komplikasi paru.

Dalam kasus apa pun, jika Anda curiga telah minum obat berlebihan, Anda harus segera menghubungi dokter dan menghubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Fenobarbital meningkatkan sinyal asam γ-aminobutyric (atau GABA).

GABA adalah neurotransmitter penghambat utama otak dan melakukan fungsinya dengan mengikat reseptornya: GABA-A, GABA-B, dan GABA-C.

Lebih tepatnya, fenobarbital berikatan dengan situs pengikatan tertentu yang ada pada reseptor GABA-A, situs untuk picrotoxin.

Dengan mengikat reseptor, fenobarbital mengaktifkannya dan mempromosikan inisiasi kaskade sinyal penghambat, dengan konsekuensi peningkatan transmisi penghambatan GABAergik.

Mode Penggunaan - Posologi

Fenobarbital tersedia untuk pemberian oral (dalam bentuk tablet) dan untuk pemberian intramuskuler dan intravena.

Pemberian oral

Ketika diberikan secara oral sebagai antikonvulsan, dosis fenobarbital yang biasanya digunakan pada orang dewasa adalah 100-300 mg sehari.

Ketika digunakan sebagai obat penenang, dosis obat yang biasa adalah 50-100 mg sehari.

Dosis fenobarbital yang biasa digunakan pada anak-anak adalah 20-100 mg dan bervariasi sesuai dengan usia dan berat badan.

Pemberian intramuskular

Dosis fenobarbital yang biasanya diberikan, pada orang dewasa dan remaja (15 hingga 18 tahun), adalah 200-400 mg sehari.

Pada anak usia 1 hingga 12 tahun dan pada remaja hingga 15 tahun, dosis biasanya adalah 10 mg per tahun.

Pada pasien dengan gangguan ginjal dan / atau hati dan pada pasien usia lanjut, pengurangan dosis fenobarbital yang biasanya diberikan mungkin diperlukan.

Administrasi intravena

Pemberian fenobarbital intravena hanya boleh dilakukan dalam situasi darurat untuk pengobatan keadaan kejang akut dan hanya pada pasien yang tidak menanggapi terapi benzodiazepine atau fenitoin.

Dalam kasus ini, dosis fenobarbital yang biasanya diberikan, pada orang dewasa dan anak-anak, adalah 10 mg / kg berat badan per hari.

Kehamilan dan laktasi

Fenobarbital dapat menyebabkan kerusakan pada janin, oleh karena itu obat tersebut tidak boleh digunakan selama kehamilan, kecuali jika dokter menganggapnya sangat penting.

Fenobarbital diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu ibu yang menyusui tidak boleh minum obat.

kontraindikasi

Penggunaan fenobarbital dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

Hipersensitivitas fenobarbital yang diketahui;
Pada pasien dengan porfiria;
Pada pasien dengan insufisiensi hati dan / atau ginjal berat;
Pada pasien dengan penyakit pernapasan;
Pada pasien dengan penyakit jantung yang parah;
Pada pasien dengan keracunan alkohol akut, obat analgesik atau obat penenang hipnotis;
Pada kehamilan dan selama menyusui.

Lebih lanjut - ketika diberikan secara intravena - fenobarbital dikontraindikasikan pada pasien yang baru-baru ini menggunakan obat lain yang mengandung fenobarbital atau primidon (obat anti-epilepsi).