azitromisin

Azitromisin adalah antibiotik milik kelas makrolida. Ini adalah turunan semisintetik dari eritromisin, nenek moyang keluarga ini.

Azithromycin - Struktur Kimia

Dibandingkan dengan eritromisin prekursornya, azitromisin memiliki stabilitas yang lebih besar dalam lingkungan asam, waktu paruh plasma yang lebih besar dan juga spektrum aksi yang lebih luas.

Seringkali, ketika terapi makrolide diperlukan, azitromisin adalah antibiotik pilihan pertama.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Azitromisin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadapnya.

Lebih tepatnya, azitromisin diindikasikan untuk pengobatan:

Infeksi saluran pernapasan atas dan bawah, seperti sinusitis, infeksi telinga tengah, radang amandel, faringitis, bronkitis, dan pneumonia;
Infeksi odontostomatologi;
Infeksi kulit dan jaringan lunak;
Uretritis non-gonokokal yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis ;
Infeksi serviks ditopang oleh klamidia;
Bisul lunak yang disebabkan oleh infeksi Haemophilus ducreyi .

peringatan

Perhatian harus dilakukan ketika memberikan azitromisin kepada pasien dengan gangguan ginjal berat.

Azitromisin terutama dimetabolisme di hati, oleh karena itu, pemberian obat pada pasien yang menderita penyakit hati harus dilakukan dengan hati-hati dan di bawah kendali ketat dokter.

Jika terjadi disfungsi hati, pengobatan azitromisin harus segera dihentikan.

Terapi azitromisin dapat memicu timbulnya superinfeksi dengan bakteri resisten atau jamur yang biasanya mengisi flora bakteri manusia, seperti, misalnya, Clostridium difficile atau Candida albicans .

Clostridium difficile dianggap bertanggung jawab atas timbulnya kolitis pseudomembran, yang ditandai dengan munculnya diare parah. Kolitis kadang-kadang bisa berakibat fatal dan dapat muncul bahkan berbulan-bulan setelah perawatan dengan antibiotik selesai.

Azitromisin dapat menyebabkan perpanjangan interval QT (interval waktu yang dibutuhkan oleh miokardium ventrikel untuk mendepolarisasi dan repolarisasi), dengan peningkatan risiko serangan jantung. Oleh karena itu, sangat hati-hati harus digunakan ketika memberikan obat kepada pasien dengan kondisi jantung yang sudah ada sebelumnya.

Azitromisin dapat memperburuk gejala pasien yang sudah ada sebelumnya dengan miastenia gravis (penyakit neuromuskuler).

Dalam hal segala jenis reaksi alergi, pengobatan dengan azitromisin harus dihentikan segera dan terapi yang memadai harus dimulai.

interaksi

Tidak disarankan untuk menggunakan azitromisin dan obat antasid secara bersamaan, karena konsentrasi plasma azitromisin dapat dikurangi.

Azitromisin dapat meningkatkan konsentrasi digoxin dalam plasma (obat yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan kontraksi jantung), oleh karena itu, hati-hati harus digunakan.

Asupan azitromisin dan ergotamin (obat yang digunakan dalam pengobatan migrain) atau obat turunannya secara bersamaan tidak dianjurkan karena kemungkinan timbulnya ergotisme.

Pada pasien yang sudah menggunakan terapi statin (obat yang digunakan untuk mengobati hiperkolesterolemia) azitromisin dapat menyebabkan rhabdomyolysis, yang merupakan pecahnya sel-sel yang membentuk otot rangka dengan akibatnya melepaskan ke dalam aliran darah dari zat yang terkandung dalam otot-otot.

Azitromisin dapat mempotensiasi aktivitas antikoagulan oral kumarinik (seperti warfarin ), sehingga - dalam kasus pemberian bersamaan - pemeriksaan waktu protrombin yang lebih sering harus dilakukan.

Azitromisin dapat meningkatkan konsentrasi plasma siklosporin (obat imunosupresif yang digunakan dalam pencegahan penolakan dalam transplantasi), oleh karena itu - jika pemberian bersama kedua obat diperlukan - penting untuk memperhatikan dan memantau konsentrasi darah siklosporin secara teratur.

Nelfinavir (obat antivirus) dapat meningkatkan konsentrasi azitromisin dalam plasma.

Azitromisin dapat meningkatkan efek teofilin (digunakan dalam pengobatan asma bronkial), alfentanil (obat opioid) dan astemizol (obat antihistamin).

Penggunaan bersamaan azitromisin dan cisapride dapat menyebabkan gangguan kardiovaskular.

Dalam hal apa pun, penting untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja diambil - obat-obatan dalam bentuk apa pun, termasuk obat-obatan yang dijual bebas dan produk-produk herbal dan / atau homeopati.

Efek samping

Azitromisin dapat menyebabkan berbagai efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Karena setiap orang memiliki kepekaannya sendiri terhadap obat, tidak dikatakan bahwa efek samping terjadi dengan intensitas yang sama pada setiap orang.

Di bawah ini adalah efek samping utama yang dapat terjadi selama terapi azitromisin.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Pengobatan dengan azitromisin dapat menyebabkan gangguan pada darah dan sistem limfatik (yaitu sistem yang digunakan untuk memproduksi sel darah). Gangguan seperti itu dapat menyebabkan:

Anemia hemolitik;
Plateletopenia (yaitu penurunan jumlah trombosit dalam aliran darah), dengan konsekuensi peningkatan risiko perdarahan;
Leukopenia, yaitu pengurangan jumlah leukosit dalam aliran darah;
Eosinofilia, yaitu peningkatan konsentrasi darah eosinofil.

superinfeksi

Pengobatan dengan azitromisin dapat mendorong perkembangan infeksi dari bakteri resisten dan jamur yang biasanya merupakan bagian dari flora bakteri manusia. Superinfeksi ini meliputi:

Infeksi Clostridium difficile yang dapat menyebabkan kolitis pseudomembran;
Kandidiasis oral (kandidiasis) dan vagina;
Infeksi vagina;
Pneumonia dan gangguan pernapasan;
Gastroenteritis.

Reaksi alergi

Azitromisin dapat menyebabkan reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi dalam bentuk angioedema atau reaksi anafilaksis.

Gangguan sistem saraf

Terapi azitromisin dapat menyebabkan:

Sakit kepala;
mengantuk;
pusing;
paresthesia;
Hypoaesthesia;
Kehilangan indra perasa;
Hiperaktif psikomotorik;
kejang;
Sinkop.

Gangguan kejiwaan

Pengobatan azitromisin dapat menginduksi:

Insomnia;
gugup;
agitasi;
kecemasan;
halusinasi;
delusi;
Agresivitas.

Gangguan telinga dan labirin

Terapi azitromisin dapat menyebabkan gangguan pendengaran, pusing dan tuli.

Gangguan kardiovaskular

Pengobatan dengan azitromisin dapat menyebabkan berbagai masalah dengan sistem kardiovaskular, termasuk:

Hot flashes;
hipotensi;
palpitasi;
Ekstensi interval QT;
Tikungan puncak;
Takikardia ventrikel;
Aritmia.

Gangguan pencernaan

Terapi azitromisin dapat menyebabkan:

Mual dan muntah;
diare;
Sakit perut;
sembelit;
Perut kembung;
dispepsia;
disfagia;
gastritis;
Distensi perut;
menyemburkan;
Pankreatitis.

Selanjutnya, obat ini dapat menyebabkan mulut kering, sariawan dan perubahan warna pada lidah.

Gangguan hepatobilier

Azitromisin dapat menyebabkan perubahan fungsi hati, gagal hati, hepatitis, dan penyakit kuning kolestatik.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan azitromisin dapat meningkatkan timbulnya:

Erupsi kulit;
urtikaria;
gatal;
dermatitis;
Kekeringan kulit;
Reaksi fotosensitifitas;
hiperhidrosis;
Sindrom Stevens-Johnson;
Nekrolisis epidermis toksik;
Eritema multiforme.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Terapi azitromisin dapat menyebabkan sakit ginjal dan disuria (kesulitan buang air kecil). Selain itu, obat ini dapat mendukung timbulnya gagal ginjal akut dan nefritis interstitial.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama pengobatan azitromisin adalah:

asthenia;
demam;
edema;
anoreksia;
Perubahan visi;
Myasthenia gravis;
arthralgia;
mialgia;
osteoarthritis;
dyspnea;
Mimisan.

overdosis

Gejala-gejala yang dapat terjadi jika Anda mengambil overdosis azitromisin adalah:

malaise;
Mual yang parah;
muntah;
diare;
Tuli sementara.

Jika Anda menduga overdosis azitromisin, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda dan menghubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Azitromisin adalah makrolida dan, dengan demikian, memberikan tindakan antibiotik dengan mengganggu sintesis protein bakteri.

Sintesis protein dalam sel bakteri terjadi berkat organel yang disebut ribosom.

Ribosom terdiri dari RNA ribosom dan protein yang terkait satu sama lain untuk membentuk dua subunit:

Subunit 30S, terdiri dari 21 protein dan satu molekul RNA (16S);
Subunit 50S, terdiri dari 34 protein dan dua molekul RNA (23S dan 5S).

Organel ini mengikat dan menerjemahkan RNA kurir yang berasal dari inti sel, sehingga mensintesis protein yang dikodekan.

Azitromisin berikatan dengan molekul RNA ribosom 23S yang ada dalam subunit 50S.

Ikatan azitromisin-RNA mencegah RNA sendiri dari menyelesaikan sintesis protein, sehingga menghambat pertumbuhan sel bakteri.

Mode Penggunaan - Posologi

Azitromisin tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk tablet dan bubuk untuk suspensi oral.

Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah.

Obat ini dapat dikonsumsi dengan perut kosong atau setelah makan.

Asupan makanan sebelum pemberian azitromisin dapat mengurangi efek samping gastrointestinal yang mungkin terjadi.

Berikut ini adalah beberapa indikasi pada dosis azitromisin yang biasa digunakan.

Dewasa

Pada orang dewasa, dosis azitromisin yang biasanya diberikan adalah 500 mg obat per hari, dalam satu pemberian dan selama tiga hari berturut-turut.

Untuk infeksi Chlamydia trachomatis dan Haemophilus ducreyi, dosis obat yang biasa adalah 1 g per hari dalam pemberian oral tunggal.

anak-anak

Untuk anak-anak dengan berat badan sama dengan atau lebih besar dari 45 kg, dosis azitromisin yang biasa digunakan adalah sama dengan yang digunakan untuk orang dewasa, yaitu 500 mg obat per hari, selama tiga hari berturut-turut.

Bagaimanapun, dosis maksimum azitromisin yang dapat digunakan dalam semua jenis terapi pediatrik adalah 1500 mg obat.

tua

Bahkan pada pasien usia lanjut, azitromisin dosis yang sama yang digunakan pada orang dewasa dapat digunakan, kecuali dalam kasus di mana pasien tersebut berisiko mengalami aritmia jantung. Dalam hal ini, hati-hati disarankan.

Kehamilan dan laktasi

Tidak dapat dikecualikan bahwa azitromisin mampu menyebabkan kerusakan pada janin dan / atau bayi baru lahir. Oleh karena itu, penggunaan obat oleh wanita hamil harus dilakukan hanya dalam kasus kebutuhan mutlak, hanya di bawah pengawasan ketat dokter dan hanya setelah evaluasi yang cermat dari hubungan antara manfaat yang diharapkan untuk ibu dan risiko potensial. untuk janin atau bayi baru lahir.

Karena azitromisin diekskresikan dalam ASI, penggunaan obat oleh ibu menyusui harus dihindari. Jika mengonsumsi azitromisin sangat penting, ibu harus berhenti menyusui.

Namun, wanita hamil dan ibu menyusui harus selalu mencari saran medis sebelum mengambil obat apa pun.

kontraindikasi

Penggunaan azitromisin dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap azitromisin itu sendiri, terhadap eritromisin, pada makrolida lain atau ketolide.