tamoxifen

Tamoxifen adalah obat dengan aksi antitumor yang termasuk dalam kelas modulator reseptor estrogen selektif (SERM).

Tamoxifen - Struktur Kimia

Ini adalah bagian dari daftar obat-obatan esensial yang disusun oleh Organisasi Kesehatan Dunia (WHO), daftar yang berisi daftar semua obat yang harus ada dalam sistem kesehatan dasar.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan tamoxifen diindikasikan untuk pengobatan kanker payudara dan untuk pencegahan kekambuhan.

peringatan

Tamoxifen harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan penurunan jumlah sel darah putih (leukopenia) dan dengan penurunan jumlah trombosit (trombositopenia). Karena itu, tes darah rutin harus dilakukan.

Tamoxifen dapat menyebabkan katarak, jadi pemeriksaan mata harus dilakukan.

Karena tamoxifen dapat menyebabkan perubahan - bahkan yang serius - pada rahim, pemeriksaan ginekologis secara teratur harus dilakukan.

Jika gejala-gejala berikut muncul setelah terapi tamoxifen, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda:

Mati rasa pada wajah, kelemahan lengan atau kaki, masalah dengan bicara atau penglihatan, karena mereka dapat menunjukkan stroke otak;
Nyeri dada atau dispnea, bisa jadi merupakan gejala emboli paru;
Nyeri perut atau perdarahan vagina yang abnormal yang dapat mengindikasikan kemungkinan kanker rahim;
Batuk dan dispnea yang bisa menjadi gejala pneumonia interstitial.

Pasien harus memberi tahu dokter mereka jika mereka memiliki riwayat stroke, penyakit tromboemboli atau kanker rahim.

Tamoxifen dapat menyebabkan masalah penglihatan dan kantuk, jadi kehati-hatian harus dilakukan jika mengemudi dan / atau mengoperasikan mesin.

Bagi mereka yang berolahraga, penggunaan obat tanpa keperluan terapi adalah doping dan - bahkan pada dosis terapi - dapat menentukan kepositifan terhadap tes anti-doping.

interaksi

Co-administrasi tamoxifen dan obat-obatan berikut harus dihindari, karena dapat mengurangi kemanjuran terapi tamoxifen itu sendiri:

Paroxetine dan fluoxetine, obat antidepresan;
Bupropion, obat yang digunakan untuk pengobatan depresi dan berhenti merokok;
Quinidine, obat antiaritmia;
Cinacalcet, obat yang digunakan untuk mengobati hiperparatiroidisme sekunder.

Tamoxifen dapat mempotensiasi aktivitas antikoagulan oral, seperti - misalnya - warfarin .

Pemberian tamoxifen dan obat antikanker lainnya secara bersamaan dapat meningkatkan risiko pengembangan episode tromboemboli.

Pemberian tamoxifen dan obat-obatan secara bersamaan yang mengurangi ekskresi kalsium ginjal (seperti, misalnya, diuretik thiazide ) dapat meningkatkan risiko hiperkalsemia (peningkatan kadar kalsium dalam aliran darah).

Penggunaan tamoxifen dan mitomycin (antibiotik sitotoksik, yaitu toksik untuk sel) secara bersamaan harus dihindari, karena meningkatkan risiko timbulnya sindrom uremik hemolitik, anemia dan trombositopenia.

Tamoxifen dimetabolisme di hati oleh sitokrom P3A4, oleh karena itu asupan simultan tamoxifen dan obat-obatan yang mampu menghambat enzim ini harus dihindari.

Efek samping

Tamoxifen dapat menyebabkan banyak efek samping. Setiap individu merespon terapi berbeda tergantung pada kepekaan mereka terhadap obat, oleh karena itu tidak dikatakan bahwa efek samping terjadi semua dengan intensitas yang sama pada setiap pasien.

Di bawah ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi setelah terapi tamoxifen.

Karsinogenisitas

Penggunaan tamoxifen dapat meningkatkan terjadinya tumor rahim sekunder. Secara khusus, adenokarsinoma endometrium dan sarkoma uterus dapat terjadi.

Selain itu, kasus fibroid rahim, endometriosis dan perubahan endometrium lainnya, termasuk polip dan hiperplasia, telah dilaporkan.

Gangguan pernapasan

Terapi tamoxifen dapat menyebabkan pneumonia interstitial dengan gejala-gejala seperti dispnea dan batuk.

Gangguan sistem reproduksi

Selama pengobatan dengan gangguan menstruasi tamoxifen, amenore (tidak adanya menstruasi), perdarahan vagina, gatal vulva (di sekitar vagina), keputihan dan kista ovarium dapat terjadi.

Patologi pembuluh darah

Terapi tamoxifen dapat menyebabkan peningkatan pembekuan darah, tromboemboli paru, trombosis vena dalam dan stroke. Beberapa kasus terbukti fatal.

Selain itu, peradangan pembuluh darah dengan manifestasi kulit dapat terjadi.

Gangguan pencernaan

Terapi tamoxifen dapat menyebabkan mual, muntah, konstipasi, dan nyeri perut. Selain itu, obat ini dapat meningkatkan penampilan anoreksia.

Gangguan sumsum tulang

Tamoxifen dapat memengaruhi produksi sel darah yang dilakukan oleh sumsum tulang, yang menyebabkan:

Anemia (penurunan kadar hemoglobin darah), gejala utama timbulnya anemia adalah perasaan kelelahan fisik;
Leukopenia (penurunan kadar sel darah putih), dengan peningkatan kerentanan terhadap kontraksi infeksi;
Plateletopenia (penurunan jumlah trombosit), ini menyebabkan munculnya memar dan perdarahan abnormal dengan peningkatan risiko perdarahan.

Gangguan mata

Pengobatan dengan tamoxifen dapat menyebabkan gangguan visual, penglihatan kabur, hilangnya ketajaman visual, katarak, perubahan kornea dan patologi retina.

Gangguan hepatobilier

Tamoxifen dapat menyebabkan perubahan kadar enzim hati dalam aliran darah dan meningkatkan timbulnya penyakit kuning.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi setelah perawatan dengan tamoxifen adalah:

Reaksi alergi pada subjek sensitif;
Rasa sakit dan peningkatan ukuran area yang terkena tumor, ini terjadi terutama pada awal perawatan;
Hot flashes;
Reaksi kulit;
Erupsi bulosa;
Sindrom Stevens-Johnson (varian yang lebih parah dari eritema polimorfik);
alopecia;
Retensi air yang dapat menyebabkan pembengkakan pergelangan kaki;
Hipertrigliseridemia, kadang-kadang dikaitkan dengan pankreatitis;
Hiperkalsemia yang dapat bermanifestasi dengan gejala, seperti mual yang berlebihan, muntah dan haus;
mengantuk;
kelelahan;
kelelahan;
sakit kepala;
pusing;
pusing;
depresi;
kebingungan;
Kram otot;
Nyeri tulang.

overdosis

Jika Anda curiga telah overdosis, Anda harus segera menghubungi dokter dan menghubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Tamoxifen adalah modulator reseptor estrogen selektif (SERM).

Beberapa bentuk kanker payudara membutuhkan estrogen (hormon seks wanita utama) untuk bertahan hidup. Sel-sel yang membentuk tumor ini memiliki reseptor estrogen (ER) pada membran mereka sendiri. Hormon, oleh karena itu, berikatan dengan reseptor ini sedemikian rupa untuk melakukan fungsi biologis yang diperlukan untuk kelangsungan hidup sel tumor yang disebutkan di atas.

Tamoxifen bekerja dengan mengikat ER, bukan estrogen. Dengan melakukan hal itu, sel-sel kanker kehilangan tindakan unsur-unsur penting ini dan mati.

Mode Penggunaan - Posologi

Tamoxifen tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk tablet 10 mg dan 20 mg.

Dosis tamoxifen harus ditetapkan oleh dokter berdasarkan gambaran klinis pasien.

Bagaimanapun, dosis tamoxifen yang biasanya digunakan adalah 20 mg sehari, diberikan dalam dua dosis terbagi atau dalam dosis harian tunggal. Dosis dapat ditingkatkan hingga 40 mg bahan aktif per hari.

Dosis ini juga dapat digunakan pada pasien usia lanjut.

Kehamilan dan laktasi

Karena tamoxifen dapat menyebabkan kerusakan serius pada janin, wanita hamil tidak boleh minum obat.

Tidak diketahui apakah tamoxifen diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu ibu yang menyusui sebaiknya tidak memulai pengobatan dengan obat.

kontraindikasi

Penggunaan tamoxifen dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

Hipersensitif terhadap tamoxifen;
Sebagai terapi pencegahan pada pasien yang berisiko tinggi terkena kanker payudara;
Pada pasien dengan karsinoma duktal in situ (bentuk awal kanker payudara, juga disebut prekanker);
Pada pasien yang membutuhkan terapi antikoagulan bersamaan;
Pada pasien dengan riwayat trombosis vena dalam;
Pada pasien dengan riwayat emboli paru;
Pada anak-anak dan remaja;
Dalam kehamilan;
Saat menyusui.