Fenitoina: Apa itu? Bagaimana cara kerjanya? Indikasi, Efek Samping dan Kontraindikasi I.Randi

keumuman

Phenytoin adalah bahan aktif yang digunakan dalam pengobatan epilepsi dan kejang .

Phenytoin - Struktur Kimia

Ini tersedia dalam berbagai formulasi farmasi, cocok untuk pemberian oral dan pemberian parenteral .

Fenitoin dapat dimasukkan dalam komposisi produk obat baik secara individu, sebagai satu-satunya bahan aktif, atau dalam kombinasi dengan bahan aktif lainnya yang berguna untuk pengobatan epilepsi (umumnya, mereka barbiturat ). Keputusan untuk menggunakan satu jenis obat daripada yang lain tergantung pada dokter yang akan mengevaluasi kebutuhan setiap pasien.

Dari sudut pandang kimia, fenitoin dianggap sebagai turunan dari hidantoin, molekul lain yang mampu melakukan aktivitas antiepilepsi. Tidak mengherankan, fenitoin juga dikenal sebagai difenil hidantoin . Nama IUPAC dari fenitoin adalah 5, 5-difenimlimidazolidin-2, 4-dion.

Contoh spesialisasi produk Obat yang mengandung Phenytoin

Aurantin®
Dintoina®
Dintoinale®
Metinal-Idantoin L

Indikasi terapi

Kapan penggunaan Phenytoin diindikasikan?

Indikasi fenitoin mungkin berbeda tergantung pada konsentrasi bahan aktif yang ada dalam produk obat yang akan digunakan dan tergantung pada rute pemberian melalui mana obat diberikan.

Fenitoin secara parenteral

Penggunaan fenitoin secara parenteral ditunjukkan dalam semua kasus berikut:

Pengobatan kondisi epilepsi tonik-klonik (kejahatan besar);
Pengobatan kejang disertai dengan hilangnya kesadaran ;
Pencegahan dan pengobatan kejang yang dapat terjadi selama atau setelah operasi bedah saraf, atau mengikuti trauma ke otak ;
Pengobatan aritmia jantung ketika terapi konvensional terbukti tidak efektif; khususnya, ketika gangguan irama jantung disebabkan oleh obat-obatan yang meningkatkan kekuatan kontraksi jantung (digitalis).

Fenitoin melalui mulut

Penggunaan fenitoin secara oral ditunjukkan dalam pengobatan:

Kejang epilepsi primer umum (dengan pengecualian kejahatan kecil);
Kejang epilepsi parsial ;
Aritmia jantung ketika obat pilihan pertama belum memberikan hasil yang memuaskan;
Neuralgia trigeminal .

Fenitoin bekerja sama dengan barbiturat

Obat-obatan yang mengandung fenitoin dalam kombinasi dengan barbiturat (umumnya, methylphenobarbital dan / atau fenobarbital) diindikasikan dalam pengobatan:

Kejang epilepsi umum utama (kejahatan besar);
Kejang epilepsi parsial ;
Epilepsi psikomotor .

Mohon diperhatikan

Pemberian obat-obatan fenitoin dan barbiturat dalam kombinasi hanya terjadi ketika masing-masing bahan aktif - diberikan pada dosis yang sesuai - tidak dapat menghasilkan efek antiepilepsi yang diinginkan.

peringatan

Peringatan dan tindakan pencegahan untuk penggunaan fenitoin

Sebelum memulai terapi fenitoin, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda berada dalam satu atau beberapa situasi berikut:

Jika Anda menderita hipotensi, gagal jantung atau penyakit kardiovaskular lainnya ;
Jika Anda menderita penyakit ginjal dan / atau hati ;
Anda menderita diabetes ;
Salah satunya menderita porfiria ;
Jika Anda kecanduan alkohol .

Dalam setiap kasus, sebagai tindakan pencegahan, sebelum memulai perawatan berbasis fenitoin, disarankan untuk memberi tahu dokter Anda tentang kondisi kesehatan Anda dan adanya segala jenis kelainan atau patologi.

Selain apa yang telah dikatakan sejauh ini, penting untuk diingat bahwa dokter harus dihubungi segera jika - selama atau segera setelah perawatan dengan fenitoin - gejala dan gejala berikut muncul:

Ide bunuh diri;
Aritmia jantung;
hipotensi;
Sindrom ungu sarung tangan (ini adalah sindrom yang ditandai oleh edema, perubahan warna kulit dan nyeri);
Reaksi kulit yang serius;
Trombositopenia, leukopenia, atau pansitopenia;
Pembesaran kelenjar getah bening;
Gangguan pada sistem saraf pusat.

Mohon diperhatikan

Administrasi fenitoin - baik sendiri atau dalam kombinasi dengan barbiturat - dapat mengubah kemampuan mengemudi dan / atau menggunakan mesin. Oleh karena itu, kegiatan serupa harus dihindari selama terapi berdasarkan bahan aktif yang disebutkan di atas.

Interaksi Farmakologis

Interaksi antara Fenitoin dan Obat Lain

Sebelum memulai terapi fenitoin, karena kemungkinan interaksi obat, perlu memberi tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi, atau baru-baru ini telah minum, satu atau lebih obat berikut ini:

Obat analgesik opioid;
Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID);
Obat antikonvulsan lainnya;
Obat kortikosteroid;
Benzodiazepin dan obat psikotropika lainnya;
Antibiotik, antijamur dan obat antiretroviral;
Kemoterapi anti-kanker;
Pemblokir saluran kalsium dan obat antihipertensi;
Obat gastroprotektif;
statin;
Obat imunosupresif;
Obat hipoglikemik;
Obat hiperglikemik;
Kontrasepsi oral dan obat-obatan berbasis estrogen;
Obat antikoagulan;
bronkodilator;
Obat bius;
Obat berbasis vitamin D.

Selain itu, perlu untuk memberi tahu dokter jika Anda mengambil produk berdasarkan hypericum ( Hypericum perforatum, atau St. John's wort), tanaman dengan sifat antidepresan yang dikenal, karena zat aktif yang terkandung di dalamnya dapat mengganggu tindakan terapi fenitoin.

Terakhir, tidak boleh dilupakan bahwa asupan alkohol dapat menurunkan kadar fenitoin dalam darah, akibatnya mengurangi aktivitas terapeutiknya.

Namun, selalu merupakan ide yang baik untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja menggunakan - obat atau zat apa pun dari jenis lain, termasuk obat bebas resep (SOP), obat bebas, produk herbal dan herbal dan produk homeopati.

Efek samping

Efek Samping Disebabkan oleh Asumsi Phenytoin

Fenitoin dapat menyebabkan beberapa efek samping, walaupun tidak semua pasien memanifestasikannya, atau memanifestasikannya dengan cara yang sama. Faktanya, setiap individu bereaksi secara subyektif terhadap pemberian obat yang bersangkutan. Namun, di bawah ini adalah beberapa efek samping utama yang dapat terjadi selama terapi fenitoin.

Kelainan darah

Perawatan fenitoin dapat menyebabkan munculnya:

trombositopenia;
leukopenia;
pansitopenia;
makrositosis;
Anemia megaloblastik.

Untuk alasan ini, tes darah rutin direkomendasikan.

Gangguan pencernaan

Terapi fenitoin oral dapat menimbulkan:

Mual dan muntah;
Mulas;
Sembelit.

Namun, dengan mengonsumsi fenitoin setelah makan, timbulnya efek samping di atas dapat dicegah.

Gangguan muskuloskeletal

Asupan fenitoin - terutama jika diteruskan dalam waktu lama - dapat mendukung penampilan:

osteopenia;
osteoporosis;
Peningkatan risiko patah tulang.

Gangguan kardiovaskular

Pemberian fenitoin intravena dapat menyebabkan:

hipotensi;
Aritmia atrium dan ventrikel;
Kolaps kardiovaskular;
Penangkapan jantung dan, dalam kasus paling serius, kematian.

Gangguan sistem saraf

Terapi fenitoin - terutama jika diberikan dengan injeksi intravena - dapat menyebabkan:

ataksia;
dysarthria;
nystagmus;
Koordinasi yang berkurang;
Kebingungan mental.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang dapat terjadi selama pengobatan dengan fenitoin terdiri dari:

Reaksi alergi, bahkan serius, pada individu yang sensitif;
Sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik (namun, ini adalah reaksi yang sangat jarang);
Dalam kasus pemberian parenteral, reaksi lokal di lokasi pemberian (iritasi, peradangan, nyeri, nyeri, dll);
Perubahan fungsi pernapasan (ketika fenitoin diberikan secara parenteral);
Ruam kulit (terutama pada anak-anak dan dewasa muda);
Hiperplasia gingiva;
Perubahan hasil dari tes fungsi tiroid.

overdosis

Jika overdosis fenitoin, gejala-gejala berikut mungkin muncul:

nystagmus;
muntah;
Sakit kepala;
pusing;
mengantuk;
Gangguan bicara;
Kebingungan mental;
Kehilangan koordinasi otot;
Kontraksi otot.

Oleh karena itu, dalam hal asumsi - dipastikan atau diduga - dosis fenitoin yang berlebihan, perlu segera memperingatkan dokter dan / atau menghubungi bantuan medis (118).

Mekanisme aksi

Bagaimana cara kerja Phenytoin?

Phenytoin melakukan tindakan antikonvulsan di tingkat pusat, di mana ia memberikan efek menstabilkan pada semua membran neuron, mengurangi rangsangan hiper mereka.

Mekanisme tindakan yang tepat dengan fenitoin yang melakukan aktivitasnya belum sepenuhnya dipahami, namun, kemungkinan ia mampu:

Mengurangi konduktansi natrium, memfasilitasi penghabisan dari neuron;
Meningkatkan penghambatan yang dimediasi oleh GABA (atau asam gamma-aminobutyric, itu adalah salah satu penghambat neurotransmiter yang paling penting dari sistem saraf kita) dan mengurangi transmisi sinaptik rangsang;
Kurangi masuknya kalsium ke dalam neuron.

Mengenai mekanisme aksi fenobarbital dan metilfenobarbital yang dapat diberikan bersama fenitoin, lihat artikel yang didedikasikan untuknya: Barbiturat.

Metode penggunaan dan Posologi

Cara mengambil Phenytoin

Fenitoin tersedia dalam obat-obatan yang cocok untuk penggunaan oral ( tablet ) dan cocok untuk penggunaan parenteral ( solusi untuk injeksi ).

Dalam produk obat untuk penggunaan oral, fenitoin dapat hadir baik sebagai bahan aktif tunggal dan dalam hubungannya dengan barbiturat seperti fenobarbital dan / atau metilfenobarbital.

Solusi fenitoin untuk injeksi harus diberikan dengan infus intravena lambat oleh personel terlatih; sedangkan tablet harus ditelan utuh dengan bantuan sedikit air, lebih disukai pada saat perut kenyang .

Mengenai dosis obat, itu harus ditetapkan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien. Bahkan, jumlah fenitoin yang akan diberikan dapat bervariasi tergantung pada berbagai faktor, seperti:

Usia pasien (fenitoin juga dapat diberikan kepada anak-anak);
Berat badan pasien;
Jenis krisis kejang atau gangguan lain (aritmia jantung atau trigeminal neuralgia) yang perlu diobati;
Respons pasien terhadap terapi yang sama;
Kemampuan pasien untuk mentoleransi efek samping.

Pasien dengan gangguan hati dan / atau ginjal

Pada pasien dengan penyakit hati dan / atau ginjal, mungkin perlu untuk mengurangi jumlah obat yang diberikan. Untuk alasan ini, jika Anda menderita gangguan yang disebutkan di atas, Anda harus memberi tahu dokter Anda sebelum memulai perawatan dengan obat tersebut.

Kehamilan dan laktasi

Bisakah Phenytoin dikonsumsi saat hamil dan selama menyusui?

Fenitoin dapat mempengaruhi kesehatan janin secara negatif, karena alasan ini, penggunaannya umumnya dikontraindikasikan pada wanita hamil. Faktanya, telah ditunjukkan bahwa asupan fenitoin selama kehamilan meningkatkan risiko mengembangkan kelainan bawaan (bibir sumbing, kelainan pada jantung dan pembuluh darah, kelainan tabung saraf), tumor dan gangguan koagulasi pada anak.

Lebih lanjut, karena fenitoin diekskresikan dalam ASI, penggunaannya juga dikontraindikasikan pada wanita menyusui.

kontraindikasi

Ketika Phenytoin tidak boleh digunakan

Kontraindikasi dapat berbeda tergantung pada rute pemberian melalui mana fenitoin diambil dan tergantung pada hubungan atau dengan obat lain (barbiturat).

Namun, penggunaan fenitoin sebagai satu-satunya bahan aktif umumnya dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

Dengan adanya alergi terhadap fenitoin atau satu atau lebih eksipien yang terkandung dalam produk obat yang akan digunakan;
Pada pasien dengan sinus bradikardia atau gangguan jantung lainnya (blok atrio-ventrikel, blok sino-atrium, sindrom sinus node, penurunan curah jantung);
Pada pasien yang mengalami henti jantung dalam tiga bulan terakhir;
Pada pasien dengan sindrom Adams-Stokes;
Pada pasien yang menjalani terapi dengan delavirdine (obat yang digunakan untuk mengobati AIDS);
Pada kehamilan dan selama menyusui.

Selain itu, asupan fenitoin dalam hubungannya dengan barbiturat dikontraindikasikan bahkan dalam situasi berikut:

Di hadapan alergi yang diketahui untuk barbiturat terkait dengan fenitoin;
Pada pasien dengan porfiria;
Di hadapan leukopenia;
Pada pasien dengan insufisiensi hati dan / atau ginjal;
Pada pasien yang menderita gagal pernapasan;
Pada pasien yang menderita gangguan konduksi dan irama jantung dan / atau dengan miokardium yang terluka;
Pada pasien yang diracuni oleh alkohol, obat-obatan, obat tidur (obat tidur), analgesik opioid dan / atau obat psikotropika.

Mohon diperhatikan

Untuk informasi terperinci tentang dosis, efek samping dan kontraindikasi, kami sarankan untuk membaca selebaran ilustrasi dari produk obat berdasarkan fenitoin yang diresepkan oleh dokter. Selain itu, jika Anda ragu, Anda harus menghubungi profesional perawatan kesehatan ini secara langsung.