MESULID ® Nimesulide

MESULID ® adalah obat berbasis Nimesulide

KELOMPOK TERAPEUTIK: Obat antiinflamasi dan antirematik non-steroid

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi MESULID ® Nimesulide

MESULID ® diindikasikan untuk perawatan gejala nyeri akut yang muncul dalam berbagai kondisi peradangan atau pada dismenorea primer.

Mekanisme kerja MESULID ® Nimesulide

MESULID ®, obat yang digunakan untuk mengobati nyeri akut, adalah obat berdasarkan nimesulide, bahan aktif dari subkelas sulfonamida, yang termasuk dalam kategori terapeutik obat antiinflamasi non-steroid.

Kehadiran gugus sulfohanilide memungkinkan di satu sisi untuk membuat aktivitas prinsip aktif menjadi sangat selektif, memungkinkan tindakan penghambatan yang diarahkan terutama terhadap isoform enzimatik siklooksigenase yang diinduksi oleh peristiwa proses peradangan (COX2) yang merusak dan bertanggung jawab, dan di sisi lain mengurangi keasaman senyawa.

Karakteristik di atas membuat asupan MESULID ® lebih aman untuk mukosa gastro-enterik, sehingga mengurangi aksi perusakan langsung dari prinsip aktif dan yang diinduksi oleh penghambatan prostaglandin dengan aktivitas regulasi terhadap asam dan sekresi mukipar.

Sejauh aspek terapeutik yang bersangkutan, nimesulide, setelah diserap oleh mukosa gastrointestinal dan didistribusikan antara jaringan dengan mengikat protein plasma, mencapai jaringan yang mengalami rangsangan berbahaya dan menghambat aktivitas COX 2, menjamin pengurangan yang signifikan dari produksi prostaglandin dengan aktivitas pro-inflamasi, algogenik dan pirogenik.

Pada akhir aktivitasnya, mengikuti metabolisme hati dengan isoform sitokrom CYP2C9 sebagai protagonis, lebih dari 70% nimesulide dalam bentuk katabolit tidak aktif dihilangkan melalui urin.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. EFEKTIVITAS ANALISIS NIMESULIDA DALAM PRAKTEK GIGI

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 Jun; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21 April.

Studi menunjukkan kemanjuran analgesik yang lebih besar dari nimesulide bahkan jika dibandingkan dengan obat anti-inflamasi yang lebih baru, dalam praktik gigi umum (ekstraksi molar ketiga)

2. HEPATOTOXICITY OF THE NIMESULIDE

Prescrire Int. 2011 Mei; 20 (116): 125-6.

Studi keluhan yang menyoroti efek samping penting nimesulide pada hati, bahkan selama siklus terapi normal. Di Eropa, banyak kasus hepatitis parah telah terakumulasi sejak tahun 1998 setelah penggunaan nimesulide tanpa jenis pelaporan oleh lembaga internasional.

3. NIMESULIDA SEBAGAI AGEN NEUROPEKTIF

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 Jul; 42 (4): 498-502.

Studi eksperimental yang menarik yang menunjukkan bagaimana nimesulide dapat melakukan efek neuroprotektif penting, menjaga kemampuan mnemonik dan kognitif pada tikus yang mengalami cedera otak traumatis parah.

Metode penggunaan dan dosis

MESULID ®

Nimesulide 100 mg tablet;

Butiran untuk suspensi oral 50 atau 100 mg nimesulide;

Suppository untuk penggunaan dubur dari 200 mg nimesulide.

Dosis yang dianjurkan pada orang dewasa adalah satu tablet, sachet atau supositoria dua kali sehari, lebih disukai setelah makan.

Penyesuaian dosis yang biasanya digunakan dapat dipertimbangkan oleh dokter berdasarkan gambaran klinis pasien, kemanjuran terapi dan kemungkinan adanya penyakit hati dan ginjal.

Peringatan MESULID ® Nimesulide

Mengingat efek samping penting yang umumnya terkait dengan terapi nimesulide, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum menggunakan MESULID ®.

Dalam kasus apa pun, terapi dengan nimesulide harus dipahami sebagai terapi jangka pendek, berguna untuk mengatasi gejala yang menyakitkan, sehingga menghindari pemanjangan obat untuk jangka waktu yang lama.

Dalam hal ini berguna untuk mengingat bagaimana kejadian dan tingkat keparahan efek samping terapi dapat sebanding dengan durasi yang sama dan dengan dosis yang digunakan.

Pasien dengan penyakit hati, ginjal, gastro-enterik dan kardiovaskular harus memberikan perhatian khusus untuk menggunakan MESULID ®, mengingat kerentanan mereka yang tinggi terhadap pengobatan.

Jika ada efek samping yang muncul, pasien harus segera menghubungi dokternya, dengan mempertimbangkan kemungkinan untuk segera menghentikan terapi yang sedang berlangsung.

MESULID ® dalam tablet mengandung laktosa, oleh karena itu penggunaannya tidak dianjurkan pada pasien dengan intoleransi laktosa, defisiensi enzim laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

MESULID ® granulat untuk suspensi oral bukan mengandung sukrosa, sehingga kurang cocok untuk pasien yang menderita sindrom herediter dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa / galaktosa dan defisiensi sukrosa-isomaltase.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Penggunaan MESULID ® selama kehamilan dikontraindikasikan secara ketat mengingat banyak penelitian dalam literatur yang menunjukkan peningkatan risiko kelainan kardiovaskular, pernapasan, dan ginjal janin, setelah asupan nimesulide selama kehamilan.

Untuk efek samping pada janin ditambahkan pada ibu, mengalami peningkatan risiko perdarahan dan komplikasi serius pada saat persalinan.

Lebih lanjut, mengingat kecenderungan nimesulide untuk berkonsentrasi dalam jumlah yang relevan secara klinis dalam ASI, akan sesuai untuk memperluas kontraindikasi yang disebutkan di atas ke fase menyusui berikutnya.

interaksi

Bahkan nimesulide serta bahan aktif lainnya yang termasuk dalam kategori obat antiinflamasi dapat dipengaruhi oleh asupan simultan dari berbagai obat, sehingga kehilangan aktivitas terapi normal dan profil keamanan terkait.

Untuk alasan ini, akan tepat untuk memberikan perhatian khusus pada asumsi simultan dari:

Diuretik, penghambat ACE, antagonis angiotensin II, metotreksat dan siklosporin, mampu meningkatkan toksisitas ginjal nimesulide;
Asam valproat, fenofibrat, salisilat, tolbutamid mampu bersaing dengan nimesulide untuk mengikat ke situs aktif, sehingga mengurangi kemanjuran terapeutiknya;
Bahan aktif yang mampu mengubah motilitas lambung, sehingga menyebabkan variasi yang signifikan dalam penyerapan obat;
Antibiotik dan substrat enzim sitokromial, untuk perubahan yang mempengaruhi sifat farmakokinetik dan farmakodinamik;
NSAID dan opioid, mengingat efek analgesik yang meningkat dari interaksinya;
Antikoagulan, mengingat peningkatan risiko perdarahan terkait dengan penggunaan NSAID secara simultan.

Kontraindikasi MESULID ® Nimesulide

Penggunaan MESULID ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap bahan aktif atau terhadap salah satu eksipiennya, insufisiensi hati dan ginjal, ulkus lambung dan patologi gastrointestinal dan gagal jantung berat.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Sejumlah uji klinis dan pemantauan pasca pemasaran yang cermat telah menilai timbulnya efek samping yang terkait dengan terapi nimesulide.

Meskipun ini lebih rendah daripada NSAID non-selektif lainnya, pengobatan dengan MESULID ® telah dikaitkan dengan munculnya ruam kulit, pruritus, urtikaria dan edema, anemia, neutrofilia, trombositopenia, granula sitopenia, kantuk, sakit kepala, insomnia dan pusing, takikardia dan hipertensi, nyeri epigastrium, mual, muntah, diare dan gastralgia, hiperkalemia, asma, dyspnoea dan bronkospasme, disuria, oliguria, hematuria terisolasi dan fungsi hati abnormal.

Namun, kejadian dan tingkat keparahan efek samping tersebut sebanding dengan dosis total yang diambil dan durasi terapi obat.