BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® obat berdasarkan exenatide

KELOMPOK TERAPEUTIK: Agen hipoglikemik lainnya tidak termasuk berbagai bentuk insulin

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® berguna dalam pengobatan hiperglikemia pasien diabetes tipe kedua yang tidak terkontrol secara memadai dengan menggunakan agen hipoglikemik oral.

Untuk alasan ini, BYETTA ® biasanya dikonsumsi bersamaan dengan sulfonilurea atau metformin.

Mekanisme kerja BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® adalah obat berdasarkan exenatide, peptida dari 39 asam amino yang diisolasi untuk pertama kalinya dari air liur reptil pada tahun 1992 dan kembali ke praktik klinis pada tahun 2005.

Faktanya, peptida ini memiliki struktur yang mirip dengan beberapa domain hormon GLP-1 (glukagon seperti peptida 1), diproduksi in vivo oleh sel-sel usus ileum, tetapi ditandai oleh waktu paruh yang lebih lama dan kemanjuran hipoglikemik yang lebih besar.

Diambil dengan pemberian subkutan, mencapai puncak maksimum dalam waktu 2 jam dari asupan, dan melalui aliran peredaran darah didistribusikan ke berbagai jaringan.

Efek hipoglikemik yang bergantung glukosa adalah karena kemampuan untuk bertindak pada sel beta pankreas, meningkatkan sekresi insulin dengan makanan, dan secara bertahap menguranginya dengan menurunkan gula darah, sehingga mereproduksi respon insulin fisiologis dan dengan demikian menghindari kondisi hipoglikemik.

Tetapi exenatide memiliki peran biologis-metabolik yang kompleks, juga menghambat produksi glukagon, memperlambat pengosongan lambung, sehingga memodulasi peningkatan glikemik pasca-prandial serta mengurangi sensasi nafsu makan dan meningkatkan profil lipidemik.

Begitu aksinya selesai, molekul ini sebagian besar dihilangkan melalui ginjal.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. EXENATIDE, BODY WEIGHT DAN TYPE II DIABETES

Salah satu faktor utama yang terkait dengan jenis kedua penyakit diabetes adalah kelebihan berat badan, yang sering memperburuk perjalanan penyakit. Sayangnya, sebagian besar terapi hipoglikemik, bahkan yang didasarkan pada insulin, tampaknya memiliki dampak negatif pada berat badan, menyebabkannya meningkat. Berbeda dengan terapi umum, yang dengan exenatide, yang berlangsung selama 2 tahun, juga terbukti bermanfaat dalam mengurangi jaringan adiposa perut dan meningkatkan sensitivitas insulin.

2. PATOLOGI EXENATIDE DAN KARDIOVASKULER

Terapi exenatide secara bertahap semakin penting dalam pengobatan pasien diabetes tipe kedua, karena telah terbukti mampu tidak hanya meningkatkan parameter metabolisme yang berubah, tetapi juga menentukan penurunan substansial dalam berat badan, disertai dengan penurunan yang signifikan kejadian kardiovaskular (penyebab pertama kematian pasien diabetes tipe kedua).

3. PARAMETER EXENATIDE DAN METABOLIK

Pengobatan pasien diabetes tipe kedua dengan exenatide terbukti bermanfaat dalam mengurangi kadar hemoglobin terglikasi di bawah 7%, dalam mengurangi berat badan rata-rata 5 kg, dalam mengurangi konsentrasi trigliserida dalam darah, dalam mengurangi tekanan darah dan dalam mengurangi konsentrasi penanda inflamasi seperti protein C-reaktif. Studi ini menunjukkan peran metabolisme kompleks peptida ini.

Metode penggunaan dan dosis

BYETTA 0, 25 exenatide sintetis per ml larutan, dosis 5 mcg dalam pena yang sudah diisi sebelumnya:

terapi obat dengan BYETTA ® harus dimulai dengan dosis minimum 5 mcg dua kali sehari selama setidaknya dua minggu, dan mungkin meningkat menjadi 10 mcg dua kali sehari.

Dosis yang benar dalam kasus apa pun harus ditetapkan oleh dokter setelah evaluasi yang cermat terhadap keadaan patofisiologis pasien, tingkat keparahan patologinya dan kemungkinan asupan obat hipoglikemik lainnya secara bersamaan.

Peringatan BYETTA ® Exenatide

Tindakan terapeutik exenatide dilakukan secara eksklusif pada sel beta pankreas yang masih aktif, untuk alasan ini BYETTA ® diindikasikan dalam pengobatan diabetes mellitus tipe kedua di mana pemberian insulin belum diperlukan.

Variasi dari dosis umum mungkin diperlukan pada pasien dengan fungsi ginjal berkurang, di mana kinetika eliminasi ditunda, oleh karena itu prinsip aktif tetap beredar untuk jangka waktu yang lama.

Pengobatan exenatide, bila dikombinasikan dengan sulfonilurea dan pemberian metformin, dapat menginduksi hipoglikemia; oleh karena itu akan disarankan bagi pasien untuk diinstruksikan mengenai risiko dan gejala dari kondisi ini, untuk menerapkan strategi terapi cepat yang berguna untuk menghindari gangguan kondisi kesehatan.

Hipoglikemia itu sendiri dapat membuat penggunaan mesin dan mengendarai kendaraan berbahaya.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Tidak adanya penelitian tentang keamanan janin dan kemanjuran exenatide dalam kontrol diabetes gestasional, tidak dengan cara apa pun memungkinkan penggunaan BYETTA ® dalam pengobatan diabetes gestasional.

interaksi

Beberapa penelitian telah mengevaluasi dampak exenatide pada farmakokinetik berbagai bahan aktif.

Dalam cara yang sangat umum, penting untuk mempertimbangkan bahwa pengosongan lambung yang diperlambat yang disebabkan oleh peptida ini dapat menunda penyerapan berbagai bahan aktif, memperpanjang waktu kerja dan munculnya efek terapeutik.

Saat ini, banyak penelitian sedang dilakukan untuk lebih mengkarakterisasi sifat-sifat ini dan memprediksi perubahan farmakokinetik.

Kontraindikasi BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap bahan aktif atau salah satu eksipiennya.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Studi klinis dalam literatur dan data dari pemantauan pasca pemasaran menunjukkan beberapa efek samping yang terkait dengan terapi exenatide, terdeteksi dengan frekuensi yang berbeda pada pasien yang diobati dengan BYETTA ®

Di antara sakit kepala yang paling umum, pusing, kehilangan nafsu makan, sakit perut, mual, muntah, gugup, dan asthenia adalah yang paling banyak didokumentasikan, sedangkan episode hipoglikemik diamati secara eksklusif dalam hubungannya dengan pemberian metformin dan sulfonylurea.

Selanjutnya, dengan frekuensi yang agak jarang, reaksi hipersensitivitas terhadap obat telah diamati disertai dengan berbagai gejala seperti bronkospasme, edema, reaksi vasodilatasi dan dermatologis dan pankreatitis akut.