mirtazapine

Mirtazapine adalah obat yang termasuk dalam kelas antidepresan serotonergik dan noradrenergik spesifik (NaSSA). Ini berbeda dari TCA, SSRI dan NSRI (masing-masing, antidepresan trisiklik, inhibitor reuptake serotonin selektif dan inhibitor reuptake noradrenalin dan serotonin) karena tidak bertindak langsung pada reseptor noradrenalin dan serotonin, tetapi bertindak dalam tidak langsung.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Mirtazapina - Struktur Kimia

Penggunaan mirtazapine diindikasikan untuk pengobatan depresi berat pada pasien dewasa.

peringatan

Depresi meningkatkan risiko pikiran bunuh diri, melukai diri sendiri dan bunuh diri. Karena perbaikan gejala-gejala ini mungkin tidak terjadi pada periode pertama pengobatan dengan mirtazapine, ada baiknya untuk memantau pasien sampai perbaikan di atas tercapai.

Mirtazapine tidak boleh digunakan untuk pengobatan depresi pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun.

Perhatian harus digunakan dalam pemberian mirtazapine pada pasien yang menderita - atau pernah menderita - dari gangguan kejang.

Jika pasien yang diobati dengan mirtazapine mengalami penyakit kuning, pengobatan dengan obat harus dihentikan.

Penggunaan mirtazapine pada pasien dengan skizofrenia dapat menyebabkan memburuknya gejala psikotik.

Penggunaan mirtazapine harus dihentikan jika pasien memasuki fase manik.

Pada pasien diabetes - dirawat dengan mirtazapine - penyesuaian dalam dosis insulin dan / atau agen hipoglikemik yang diberikan mungkin diperlukan.

Perhatian harus digunakan dalam pemberian mirtazapine pada pasien dengan penyakit jantung atau ginjal yang sudah ada sebelumnya.

Perhatian harus diberikan pada pemberian mirtazapine pada pasien dengan glaukoma.

Jika tanda-tanda infeksi atau demam tinggi yang tidak dapat dijelaskan terjadi, hubungi dokter segera; gejala-gejala ini, pada kenyataannya, bisa menjadi tanda-tanda yang terkait dengan kemungkinan disfungsi sistem yang bertanggung jawab untuk produksi sel darah (sistem hemolymphopoietic).

interaksi

Mirtazapine tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan MAOI (monoamine oxidase inhibitor). Jika perlu untuk memulai terapi berbasis MAOI, periode setidaknya dua minggu harus berlalu setelah asupan terakhir mirtazapine.

Pemberian mirtazapine dan obat-obatan berikut secara bersamaan dapat menyebabkan timbulnya sindrom serotonin:

Antidepresan SSRI ;
Venlafaxine (sebuah NSRI);
Triptofan ;
Triptan, obat yang digunakan untuk mengobati migrain;
Tramadol, obat penghilang rasa sakit opioid;
Linezolid, antibiotik;
Lithium, obat yang digunakan untuk pengobatan gangguan bipolar;
Persiapan berbasis Hypericum (atau St. John's wort, tanaman dengan sifat antidepresan).

Konsentrasi darah mirtazapine dapat ditingkatkan dengan obat-obatan seperti:

Nefazodone, antidepresan;
Erythromycin, antibiotik;
Ketoconazole, obat antijamur;
Ritonavir, obat antivirus yang digunakan untuk mengobati HIV;
Cimetidine, obat yang digunakan untuk mengobati tukak lambung.

Mirtazapine dapat meningkatkan efek obat penenang, seperti benzodiazepine, olanzapine (obat yang digunakan untuk mengobati skizofrenia), cetirizine (antihistamin) dan morfin .

Obat yang digunakan untuk epilepsi - seperti karbamazepin dan fenitoin - dan obat yang digunakan untuk mengobati tuberkulosis - seperti rifampisin - dapat menyebabkan penurunan kadar darah mirtazapine, yang mengakibatkan penurunan kemanjuran terapeutiknya.

Mirtazapine dapat meningkatkan efek antikoagulan warfarin .

Kombinasi mirtazapine dengan minuman beralkohol harus dihindari.

Efek samping

Mirtazapine dapat menyebabkan banyak efek samping. Jenis dan intensitas efek samping bervariasi dari orang ke orang berdasarkan sensitivitas terhadap obat yang dimiliki masing-masing individu.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi mirtazapine.

Depresi sumsum tulang (myelosuppression)

Mirtazapine dapat menyebabkan myelosupresi yang mengakibatkan berkurangnya produksi sel darah, yang dapat menyebabkan:

Anemia (berkurangnya jumlah hemoglobin dalam darah);
Leukopenia (berkurangnya jumlah sel darah putih) dengan konsekuensi peningkatan kerentanan terhadap kontraksi infeksi;
Plateletopenia (berkurangnya jumlah trombosit) menyebabkan perdarahan memar dan abnormal dengan peningkatan risiko perdarahan.

Gangguan kejiwaan

Terapi mirtazapine dapat menyebabkan gangguan kejiwaan, seperti:

Gagasan dan / atau perilaku bunuh diri;
kebingungan;
Mimpi hidup;
mimpi buruk;
kecemasan;
Mania;
agitasi;
halusinasi;
agresivitas;
Tidur sambil berjalan.

Gangguan endokrin

Terapi mirtazapine dapat menyebabkan sindrom sekresi hormon antidiuretik (SIADH) yang tidak sesuai.

Gangguan sistem saraf

Pengobatan dengan mirtazapine dapat menyebabkan timbulnya:

kejang;
tremor;
pusing;
sakit kepala;
mengantuk;
kelesuan;
pusing;
Paresthesia oral (perubahan sensitivitas mulut, umumnya dianggap sebagai kesemutan);
Gangguan bicara.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Setelah menggunakan mirtazapine, manifestasi kulit yang parah dapat terjadi seperti sindrom Stevens-Johnson (varian eritema polimorfik) dan nekrolisis epidermis toksik. Lebih lanjut, ruam kulit, ruam, gatal, terbakar, menyengat atau kesemutan dapat terjadi. Mirtazapine juga dapat menyebabkan dermatitis bulosa dan eritema multiforme.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan mirtazapine dapat menyebabkan gangguan fungsi hati dan meningkatkan penampilan penyakit kuning.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan mirtazapine dapat menyebabkan mual, muntah, diare dan pankreatitis. Selain itu, obat ini dapat menyebabkan mulut kering dan mulut bengkak.

Sindrom serotonin

Efek samping ini dapat terjadi terutama jika mirtazapine dipakai bersamaan dengan obat-obatan yang pada gilirannya dapat meningkatkan penularan serotonergik (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain").

Sindrom serotonin juga dapat didefinisikan sebagai keracunan serotonin dan ditandai oleh aktivitas serotonin yang berlebihan dalam sistem saraf pusat. Sindrom ini dapat muncul dengan gejala-gejala seperti demam yang tidak dapat dijelaskan, peningkatan air liur, berkeringat, peningkatan denyut jantung, diare, refleks hiperaktif, kontraksi otot yang tidak terkendali, tremor, gelisah, perubahan suasana hati dan ketidaksadaran.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi setelah asupan mirtazapine adalah:

Nafsu makan dan berat badan meningkat;
Mialgia dan / atau artralgia;
Sakit punggung;
hipotensi;
Hipotensi ortostatik (yaitu penurunan tekanan darah ketika bergerak dari posisi berbaring atau duduk ke posisi tegak);
Edema pergelangan kaki dan kaki;
Sindrom kaki gelisah;
kelelahan;
Sinkop (hilangnya kesadaran sementara yang disebabkan oleh hipoperfusi serebral);
Myoclonia (kontraksi otot pendek atau tak terkendali atau sekelompok otot);
Hiponatremia, yaitu penurunan kadar natrium darah.

overdosis

Dalam kasus overdosis mirtazapine, perlu untuk segera menghubungi dokter atau segera pergi ke rumah sakit terdekat. Gejala-gejala yang mungkin terjadi setelah mengambil overdosis termasuk mengantuk, disorientasi dan peningkatan denyut jantung.

Mekanisme aksi

Tindakan antidepresan dari mirtazapine adalah karena penghambatan reseptor α2 presinaptik yang ditempatkan pada terminasi saraf presinaptik dari tipe noradrenergik. Reseptor ini, pada kenyataannya, ketika diaktifkan mereka memicu mekanisme yang disebut umpan balik negatif yang menghambat pelepasan noradrenalin itu sendiri. Dengan memblokir mereka, mirtazapine mampu meningkatkan pelepasan norepinefrin dari penghentian saraf.

Selain itu, mirtazapine adalah antagonis dari reseptor 5-HT ₂ dan 5-HT ₃, serotonin (5-HT) yang berperan dalam gangguan depresi.

Mode Penggunaan - Posologi

Mirtazapine tersedia untuk pemberian oral sebagai tablet untuk ditelan utuh dengan air, atau dalam bentuk tablet orodispersible.

Lebih baik minum tablet pada waktu yang bersamaan.

Dosis harus ditetapkan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien.

Namun, dosis mirtazapine yang biasa digunakan adalah 15-30 mg obat yang harus diminum sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan - sesuai kebijakan dokter - hingga 45 mg bahan aktif per hari.

Penyesuaian dosis mungkin diperlukan pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit hati dan / atau ginjal.

Kehamilan dan laktasi

Sebelum meminum mirtazapine, wanita hamil - baik yang terbukti maupun yang diduga - dan ibu yang menyusui pasti harus mencari saran medis.

Lebih lanjut - jika obat itu diminum sampai sesaat sebelum persalinan - bayi baru lahir harus dimonitor secara hati-hati untuk mengidentifikasi efek samping.