COLVER® adalah obat berbasis carvedilol
GROUP TERAPIUTIK: Beta-blocker
IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan
Indikasi COLVER® Carvedilolo
COLVER ® diindikasikan untuk pengobatan hipertensi arteri esensial dan angina pektoris.
Efek hipotensif dari COLVER ® dapat ditingkatkan melalui hubungan dengan obat antihipertensi, seperti diuretik.
Mekanisme kerja COLVER® Carvedilol
Carvedilol yang terkandung dalam COLVER ® diambil secara oral, diserap dengan sangat cepat pada tingkat gastro-enterik, mencapai konsentrasi plasma maksimum setelah satu jam dari asumsi. Terlepas dari profil penyerapan yang baik, bioavailabilitas dari prinsip aktif ini tidak pernah melebihi 25% dari total dosis yang diminum, mengingat adanya metabolisme first-pass yang sangat jelas.
Karena sifat lipofiliknya, dalam aliran peredaran obat ditemukan terikat dengan protein plasma, yang bertindak sebagai pengangkut.
Carvedilol bertindak sebagai beta blocker non-selektif. Efek hipotensi penting, pada kenyataannya, juga karena tindakan penghambatan yang diberikan pada reseptor adrenergik alfa 1, diekspresikan pada permukaan sel-sel otot polos dari pembuluh-pembuluh kecil (bertanggung jawab untuk vasodilatasi perifer); Selain itu, carvedilol melakukan aktivitas beta-blocker pada reseptor adrenergik jantung, yang diperlukan untuk mengurangi kerja jantung melalui modulasi beban ventrikel sebelum dan sesudah.
Studi juga menyebutkan carvedilol merupakan tindakan antioksidan, diberikan melalui detoksifikasi radikal bebas oksigen dan mungkin terlibat dalam perlindungan pembuluh darah.
Setelah paruh waktu yang lebih lama (6/10 jam) dibandingkan dengan kerabat penghambat beta, prinsip aktif dihilangkan terutama melalui feses, setelah glukurokonjugasi hati.
Studi dilakukan dan kemanjuran klinis
STUDI COPERNIC: PENGGUNAAN CARVEDILOL DI CARDIAC INSUFFICIENCY
Studi penting ini, dilakukan pada sekitar 2.300 pasien, menunjukkan bagaimana pemberian carvedilol, pada pasien yang menderita gagal jantung ringan atau sedang, dapat mengurangi risiko kematian dan rawat inap karena kejadian kardiovaskular sebesar 27% dibandingkan dengan kontrol, dan sebanyak 31% untuk gagal jantung. Data ini menunjukkan bahwa carvedilol dapat memiliki tindakan protektif pada kesehatan jantung, yang menghambat memburuknya gagal jantung.
2. EFEK ANTIOKSIDAN KARVEDILOL
Berbeda dengan beta blocker kardioselektif yang digunakan dalam pengobatan penyakit kardiovaskular, carvedilol tampaknya memiliki aksi antioksidan yang nyata. Studi terbaru menunjukkan bahwa prinsip aktif ini dapat campur tangan dalam detoksifikasi radikal bebas oksigen, dan dalam penindasan produksi spesies reaktif ini, menjamin peningkatan kondisi klinis pasien.
3. CARVEDILOL DALAM SINDROM METABOLIK
Keterlibatan langsung carvedilol dalam berbagai jalur metabolisme telah menyebabkan para peneliti untuk mempelajari efek dari bahan aktif ini pada pasien yang menderita sindrom metabolik. Data, cukup menggembirakan, menunjukkan bagaimana - tidak seperti penghambat beta lainnya - pemberian carvedilol dapat menyebabkan penurunan tekanan darah sambil mempertahankan parameter biokimiawi dan metabolisme, sehingga mengurangi risiko kardiovaskular.
Metode penggunaan dan dosis
COLVER® 6.25 / 25 mg tablet carvedilol: pengobatan standar untuk hipertensi melibatkan pemberian 12, 5 mg carvedilol dalam dua hari pertama, diikuti dengan dosis pemeliharaan 25 mg setiap hari dalam dosis tunggal. Dalam hal berkurangnya respons terapeutik, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis hingga maksimum 50 mg, mungkin diminum dalam dua administrasi harian yang berbeda; sebagai alternatif, dimungkinkan untuk menggabungkan COLVER ® dengan obat antihipertensi yang bersifat lain.
Protokol terapeutik yang sama juga harus digunakan untuk pengobatan angina pectoris, sedangkan dalam kasus gagal jantung adalah tepat untuk merumuskan dosis berdasarkan keparahan patologi.
Penyesuaian dosis, lebih tepatnya pengurangan dosis, sesuai dalam kasus pasien yang menerima terapi digital, diuretik dan ACE inhibitor, untuk selanjutnya memberikan peningkatan dosis berdasarkan efek terapi yang diamati dan dalam kasus apa pun sebelum dua minggu (interval waktu diperlukan untuk memaksimalkan efek).
DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL COLVER ® Carvedilolo - PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA SANGAT PERLU.
Peringatan COLVER® Carvedilolo
Peringatan dan tindakan pencegahan yang diperlukan untuk meminimalkan efek samping carvedilol banyak dan dibenarkan oleh berbagai reaksi biologis di mana bahan aktif ini terlibat.
Pasien diabetes yang menjalani terapi hipoglikemik, misalnya, harus secara konstan memonitor kadar glikemik untuk mencegah aksi carvedilol pada metabolisme glukosa yang menyebabkan dekompensasi glikemik, sementara pasien yang menderita penyakit jantung iskemik, vasculopathies, bahkan gagal jantung yang diobati harus memantau parameter fungsi ginjal, untuk mengurangi risiko gagal ginjal.
Kapasitas ventilasi harus dipantau oleh dokter selama terapi carvedilol pada pasien dengan bronkospasme dan kesulitan bernapas. Jika terjadi penurunan fungsi ini, terapi harus dihentikan dengan secara bertahap mengurangi dosis yang digunakan.
Dalam kasus operasi bedah, disarankan untuk memberi tahu ahli anestesi pada waktunya, untuk menghindari penggunaan anestesi dengan aktivitas inotropik negatif yang ditandai dan dengan demikian mengurangi efek samping, seperti bradikardia berat dan hipotensi.
Pada pasien hipersensitif, carvedilol, seperti semua beta-blocker lainnya, dapat meningkatkan kepekaan terhadap alergen, dengan konsekuensi risiko reaksi anafilaksis.
Pheochromocytoma, angina Prinzmetal dan kondisi patologis tertentu lainnya, dapat menentukan peningkatan efek samping carvedilol.
Kehadiran beberapa efek samping seperti sakit kepala dan pusing, dapat mengurangi kemampuan persepsi normal pasien, membuatnya berbahaya untuk menggunakan mesin dan mengendarai kendaraan.
KEHAMILAN DAN ASUHAN
Meskipun tidak ada penelitian dalam literatur mengenai penggunaan carvedilol pada kehamilan, efek hemodinamik (berkurangnya perfusi plasenta) dan metabolisme (hipoglikemia) yang terkait dengan penggunaan COLVER® dapat membahayakan janin dan membahayakan pertumbuhan normalnya. Selanjutnya, mengingat adanya bahan aktif dalam ASI, tidak dianjurkan untuk mengambil obat ini selama kehamilan atau saat menyusui.
interaksi
Carvedilol, yang diberi efek antihipertensi yang penting, dapat dengan mudah berinteraksi dengan obat lain dengan efek hipotensi, seperti diuretik atau penghambat saluran kalsium, yang menghasilkan peningkatan aktivitas ini. Dalam hal ini, disarankan untuk menyesuaikan dosis untuk mengoptimalkan khasiat terapeutik dan meminimalkan terjadinya efek samping.
Pada pasien yang menderita gagal jantung dan menjalani terapi digoxin, pemberian carvedilol secara bersamaan dapat menghasilkan peningkatan konsentrasi digoxin dalam plasma, sehingga perlu untuk memantau kadar digoxin.
Selain itu, karena efek penutupan dari gejala khas hipoglikemia, mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis agen hipoglikemik yang digunakan.
Pemberian rifampisin dan inhibitor fungsi oksidase secara bersamaan dapat menghasilkan peningkatan kadar carvedilol dalam plasma, dengan efek biologis yang tidak terduga.
Carvedilol akhirnya dapat berinteraksi dengan anestesi dengan aktivitas inotropik negatif, meningkatkan efek dan meningkatkan risiko kesehatan pasien.
Kontraindikasi COLVER® Carvedilol
COLVER ® dikontraindikasikan jika gagal jantung parah atau tidak diobati, dalam kasus bronchopneumopathy dengan bronkospasme, fungsi hati abnormal, asma, syok kardiogenik, bradikardia berat, hipotensi aksentuasi dan dalam kasus hipersensitif terhadap salah satu komponennya.
Efek yang tidak diinginkan - Efek samping
Efek samping yang dijelaskan untuk COLVER ® tampaknya secara umum bersifat sementara dan tidak relevan secara klinis. Di antara reaksi merugikan yang paling umum adalah mungkin untuk menggambarkan: pusing, bradikardia, edema, mual, diare, muntah, perubahan penglihatan, sakit kepala dan hiperglikemia.
Pada pasien yang memiliki kecenderungan penampilan asma, dyspnoea, hiperkolesterolemia, trombositopenia, perubahan suasana hati, penurunan fungsi jantung dan reaksi kulit dalam kasus hipersensitivitas juga telah diamati.
Meskipun banyak efek samping yang dijelaskan, hanya dalam beberapa kasus perlu untuk menghentikan terapi.
Catatan
COLVER® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Penggunaan COLVER® pada atlet, tanpa adanya kebutuhan terapeutik, untuk mengurangi respons fisiologis terhadap stres dan gejala terkait (tremor tungkai, peningkatan tekanan arteri, peningkatan tekanan emosional, dll.), Adalah praktik GANDA.
