Obat antispastik

keumuman

Biasanya, istilah "antispasmodik" - atau spasmolitik, jika Anda suka - mengacu pada semua obat yang digunakan dalam pengobatan kejang otot polos, terutama otot polos saluran pencernaan.

Oleh karena itu, dapat dinyatakan bahwa obat antispasmodik diindikasikan untuk pengobatan simtomatik dari semua kondisi yang ditandai dengan kejang menyakitkan pada saluran pencernaan, serta dari saluran genitourinari. Kejang tersebut dapat disebabkan oleh berbagai gangguan dan penyakit, seperti, misalnya, dismenore, sindrom iritasi usus, kolesistitis, batu kolik dan ginjal, dan kolangitis.

Bahan aktif yang termasuk dalam kategori antispasmodik berbeda. Bahan aktif ini bekerja pada situs yang berbeda dan dengan mekanisme aksi yang berbeda, yang akan dijelaskan secara singkat di bawah ini.

Antispasmodik antimuskarinik

Seperti dapat dengan mudah disimpulkan dari namanya sendiri, antispasmodik dengan aksi antimuskarinik mengerahkan aktivitas mereka melalui antagonisasi reseptor asetilkolin tipe muskarinik, hadir dalam saluran gastrointestinal.

Aktivasi reseptor ini, pada kenyataannya, menyebabkan eksitasi, karenanya kontraksi sel-sel otot polos gastrointestinal.

Kategori antispasmodik ini mencakup bahan aktif seperti octatropin (Valpinax®) dan scopolamine (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).

Selain itu, bahan aktif seperti rociverine (Rilaten®) dan cimetropium bromide (Alginor®) juga dapat dimasukkan dalam kelompok ini. Bahkan, molekul-molekul ini mampu mengerahkan aksi antagonis kompetitif terhadap reseptor muskarinik yang terletak di tingkat otot polos gastrointestinal.

Efek samping khas dari kelas antispasmodik ini adalah: mulut kering, midriasis, konstipasi, dan kantuk. Dalam beberapa kasus yang jarang, takikardia juga dapat terjadi.

Inhibitor antispastik fosfodiesterase

Zat papaverin dan sejenis papaverin termasuk dalam kelas obat antispasmodik ini. Alkaloid khusus ini, pada kenyataannya, mampu menghambat enzim fosfodiesterase pada tingkat gastrointestinal, melalui mekanisme aksi yang belum sepenuhnya diidentifikasi. Penghambatan ini menyebabkan peningkatan kadar siklik Adenosin Monofosfat (dikenal lebih sederhana sebagai AMP siklik), yang konsekuensinya adalah pelepasan otot polos gastroenterika.

Untuk pengobatan gangguan semacam ini, papaverine biasanya ditemukan dalam sediaan farmasi yang berhubungan dengan ekstrak Belladonna (Antispasmina Colica®), tanaman yang kaya akan atropin, alkaloid yang terkenal dengan aktivitas antimuscarinik.

Efek samping utama yang dapat terjadi setelah penggunaan papaverine adalah: mual, muntah, konstipasi, kesulitan buang air kecil, gangguan penglihatan dan pusing.

Alih-alih, di antara bahan aktif dengan aktivitas antispastik yang memiliki mekanisme aksi seperti papaverino, kita ingat rociverine yang, sebagaimana disebutkan, juga mampu memberikan efek tipe antimuskarinik.

Inhibitor COMT antispastik

COMT - yaitu Catecol-O-Methyl Transferase - adalah enzim khusus yang didedikasikan untuk degradasi katekolamin seperti adrenalin dan noradrenalin.

Molekul-molekul ini mampu menstimulasi reseptor adrenergik yang ada di saluran pencernaan, sehingga mendukung relaksasi otot polos.

Oleh karena itu, melalui penghambatan enzim yang bertanggung jawab untuk metabolisme katekolamin ini, antispastik yang dimaksud mampu meningkatkan - meskipun secara tidak langsung - sinyal adrenergik, sehingga mengarah pada relaksasi otot polos gastroenterik.

Floroglucina (Spasmex®) termasuk dalam kelompok antispasmodik ini. Bahan aktif ini sangat ditoleransi dengan baik. Sedemikian rupa sehingga efek samping yang berasal dari penggunaannya sejauh ini hanya melaporkan terjadinya - dalam kasus yang jarang terjadi - reaksi alergi yang dapat terjadi pada kulit.