Terazosin adalah penghambat alpha selektif -1 yang digunakan untuk mengobati gejala hiperplasia prostat jinak.
Relaksasi otot polos prostat dan uretra dikaitkan dengan peningkatan kecepatan maksimum aliran urin dan pengurangan obstruksi, sehingga sangat meningkatkan kondisi mereka yang menderita hiperplasia prostat jinak (BPH). Faktanya, gejala-gejala BPH terutama disebabkan oleh adanya prostat yang membesar dan oleh peningkatan tonus otot polos kandung kemih dan prostat, yang seperti yang telah kita lihat diatur dengan tepat oleh reseptor alfa-adrenergik. Terazosin juga memperbaiki gejala iritasi pada saluran kemih bagian bawah, yang disebabkan oleh kontraksi otot polos lokal.
Namun, terazosin juga memiliki kelemahan yang cukup sering, yaitu menurunkan tekanan darah. Karena sebagian besar pasien dengan hiperplasia prostat jinak lebih tua, ini juga merupakan salah satu efek samping yang paling umum. Penurunan tekanan arteri oleh terazosin terjadi karena yang terakhir juga menginduksi relaksasi otot polos yang mengelilingi pembuluh darah yang lebih besar dari sistem peredaran darah, menyebabkan pelebaran pembuluh darah ini dan akibatnya mengurangi resistensi perifer. Efek samping ini bisa menjadi masalah pada pasien yang sudah menderita hipotensi arteri, di mana terazosin dapat menyebabkan pusing dan pingsan. Jika pingsan pasien terjadi setelah pemberian terazosine, dianjurkan untuk meletakkan pasien, sehingga mendukung sirkulasi darah, dan jika perlu meminta bantuan medis. Pemberian terazosin menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis, bahkan pada orang normotensif, yang berlanjut selama 24 jam ke depan pada saat asupan; manifestasi gejala tergantung pada respons individu pasien dan tekanan arteri kebiasaannya; karena itu efek samping ortostatik dapat terjadi, terutama pada awal pengobatan dengan terazosin, pada banyak individu.
Efek aneh lain yang terjadi setelah pemberian terazosin adalah penurunan konsentrasi kolesterol darah. Faktanya, studi klinis telah menunjukkan bahwa pemberian dosis terapi terazosine dikaitkan dengan penurunan, dibandingkan dengan nilai pra-perawatan, dari 2-5% dari total konsentrasi kolesterol plasma, dan penurunan sekitar 3-6% dalam konsentrasi fraksi LDL dan VLDL diambil bersama.
Terazosin cepat diserap dalam saluran pencernaan setelah pemberian oral dan mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam waktu kurang dari satu jam. Terazosin juga menunjukkan afinitas tinggi terhadap protein plasma, yang mengikat sekitar 95% obat yang diserap. Sebagian besar obat dimetabolisme oleh hati, hanya menjalani bagian pertama hati, kemudian dihilangkan dengan urin sekitar 40% dan dengan feses sekitar 60%. Waktu paruh terazosin adalah sekitar 12 jam dari waktu asupan. Studi klinis telah menunjukkan bahwa pada pasien usia sangat lanjut (atau usia geriatri) kejelasan (kecepatan eliminasi obat dari tubuh) menurun sekitar 30% dibandingkan dengan norma.
Terazosin juga digunakan dalam pengobatan hipertensi arteri, di mana mekanisme kerja farmakologis selalu sama. Bahkan, relaksasi otot polos di sekitar arteri dan arteriol menyebabkan penurunan tekanan darah. Dalam hal ini, perlu diingat bahwa terazosin cenderung memiliki afinitas yang sedikit lebih besar untuk reseptor adrenergik alfa 1 saluran kemih, yang menjadikannya obat yang lebih diindikasikan dalam pengobatan gejala hiperplasia prostat jinak.
Terazosine pertama kali diperkenalkan di pasar oleh perusahaan farmasi Abott, di Amerika Serikat, pada tahun 1987, dengan nama terdaftar Hytrin ®; saat ini terazosin dapat ditemukan secara komersial sebagai obat generik dengan nama Terazosin, atau dengan nama mewah lainnya.
Posologi dan metode penggunaan
Dosis yang berbeda digunakan untuk berbagai jenis perawatan terazosin, karena sangat penting bahwa dosis terazosin disesuaikan sesuai dengan respon individu dari setiap pasien. Bahkan, pada awal setiap perawatan, baik gejala hiperplasia prostat jinak dan hipertensi arteri, dianjurkan untuk memulai dengan dosis terazosin hanya 1 mg / hari, yang harus diberikan sebelum tidur. Ini sangat mengurangi kemungkinan efek samping yang terjadi, seperti pingsan mendadak karena penurunan tekanan darah yang berlebihan.
Jika terazosine digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri, dianjurkan untuk melanjutkan dengan meningkatkan dosis harian secara progresif, secara kasar menggandakan dosis asupan pada interval mingguan, hingga respons terapeutik yang diinginkan tercapai. Namun, umumnya, 2 mg / hari terazosin cukup untuk mengendalikan tekanan darah. Dalam beberapa kasus dapat mencapai 10 mg / hari dan dari beberapa studi klinis telah dikonfirmasi bahwa dosis ini dapat digunakan untuk jangka waktu yang lama sebagai dosis pemeliharaan. Dalam beberapa kasus, dalam pengobatan hipertensi arteri, terazosin digunakan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya, seperti obat diuretik; dalam kasus ini dosis terazosin harus dikurangi dan, jika perlu, penyesuaian dosis harus diulangi lagi. Pemberian terazosin secara simultan bersama-sama dengan obat antihipertensi lainnya harus dilakukan dengan sangat hati-hati, karena ada risiko efek terapi yang berlawanan, yaitu munculnya hipotensi arteri yang parah.
Bahkan ketika terazosin digunakan untuk mengobati gejala hiperplasia prostat jinak, dianjurkan untuk membuat penyesuaian dosis, kira-kira menggandakan dosis secara berkala, setiap minggu atau setiap dua minggu, sampai respons terapeutik yang diinginkan tercapai. . Namun dosis yang paling sering digunakan adalah 5 mg / hari dan 10 mg / hari, sedangkan perbaikan gejala hiperplasia prostat jinak mulai muncul setelah sekitar lima belas hari dari awal pemberian terazosin. Untuk menghindari munculnya hipotensi ortostatik, disarankan untuk memulai terapi menggunakan tablet terazosin 1 mg, untuk jangka waktu satu minggu, kemudian lanjutkan dengan tablet 2 mg selama dua minggu ke depan dan beralih ke tablet 5 mg. terazosin selama satu minggu. Perbaikan gejala hiperplasia prostat jinak dan respons terhadap pengobatan harus ditinjau setiap bulan.
Penggunaan terazosin pada pasien dengan gangguan fungsi hati sedang atau berat memerlukan perhatian khusus, karena terazosin hampir sepenuhnya dimetabolisme oleh hati dan sebagian besar diekskresikan dari saluran empedu; Oleh karena itu, dalam kasus pasien yang menderita gangguan fungsi hati, disarankan untuk melakukan penyesuaian dosis terapi yang sangat akurat.
Pada awal pengobatan dengan terazosine, penting bahwa dosis pertama diberikan kepada pasien sebelum tidur, untuk membantu tubuh menjadi terbiasa untuk menurunkan tekanan dan untuk menghindari timbulnya vertigo dan sinkop mendadak. Dosis lain dari perawatan juga dapat diberikan di pagi hari, atau di waktu lain, selama ada keteraturan harian, yang akan mengikuti sepanjang durasi perawatan.
Pemberian terazosin tidak boleh dihentikan tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter Anda, terutama jika digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi; jika pengobatan secara tidak sengaja terhenti, disarankan untuk memulai kembali pemberian terazosin dengan dosis 1 mg, untuk diminum sebelum tidur.
Terazosin: kontraindikasi dan efek samping »
