eritromisin

Erythromycin adalah obat dengan aksi antibiotik dan dianggap sebagai nenek moyang dari kelas makrolida. Ini pertama kali diperoleh dari kultur Streptomyces erythraeus .

Erythromycin - Struktur Kimia

Erythromycin memiliki jenis tindakan antibiotik bakteriostatik, yaitu tidak membunuh sel-sel bakteri, tetapi menghambat pertumbuhannya.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Eritromisin digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadapnya.

Lebih khusus, eritromisin diindikasikan untuk pengobatan:

Infeksi saluran napas bagian atas dan bawah serta jaringan lunak yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes ;
Profilaksis endokarditis bakteri yang disebabkan oleh Streptococcus viridans ;
Infeksi saluran pernapasan atas dan bawah dan otitis telinga tengah yang disebabkan oleh Diplococcus pneumoniae ;
Pneumonia atipikal primer yang disebabkan oleh Mycoplasma pneumoniae ;
Infeksi akut pada kulit dan jaringan lunak oleh Staphylococcus aureus ;
Infeksi Listeria monocytogenes ;
Infeksi Legionella pneumophila ;
Infeksi Bordatella pertussis ;
erythrasma;
sifilis;
Infeksi saluran urogenital dengan Chlamydia trachomatis .

Selain itu, ketika digunakan dalam bentuk gel, eritromisin efektif dalam pengobatan bentuk jerawat papulopustular dengan komponen inflamasi yang dominan.

peringatan

Karena eritromisin terutama dimetabolisme oleh hati, hati-hati harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien dengan penurunan fungsi hati, pada pasien dengan penyakit ginjal dan pada pasien usia lanjut.

Pasien lanjut usia dengan disfungsi hati dan / atau ginjal memiliki risiko lebih besar timbulnya ototoxicity.

Pengobatan dengan eritromisin pada dosis tinggi dan dalam waktu lama dapat menyebabkan kerusakan hati, sehingga pemeriksaan fungsi hati secara teratur harus dilakukan.

Dalam hal terjadi segala jenis reaksi alergi, pengobatan eritromisin harus dihentikan segera.

Kasus stenosis pilorik infantil hipertrofik telah dilaporkan selama terapi dengan erythromycin dalam profilaksis pertusis pada anak-anak, atau dalam pengobatan infeksi Chlamydia trachomatis neonatal.

Pengobatan dengan eritromisin dapat menyebabkan kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh superinfeksi oleh bakteri yang resisten eritromisin itu sendiri (seperti, misalnya, Clostridium difficile ) yang biasanya terdapat pada flora bakteri manusia. Demikian pula, superinfeksi jamur juga biasanya hadir pada flora bakteri manusia (seperti infeksi Candida albicans) dapat disukai.

Eritromisin dapat menyebabkan perpanjangan interval QT (interval waktu yang dibutuhkan oleh miokardium ventrikel untuk mendepolarisasi dan repolarisasi), termasuk kasus aritmia dan torsades tip yang juga bisa berakibat fatal, meskipun jarang.

Erythromycin dapat memperburuk melemahnya pasien dengan myasthenia gravis (penyakit neuromuskuler).

interaksi

Pemberian eritromisin dan ergotamin atau dihydroergotamine (obat yang digunakan dalam pengobatan migrain) secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan toksisitas akut ergotamine.

Penggunaan simultan eritromisin dan astemizol atau terfenadine (obat antihistamin) dapat menyebabkan efek samping serius tipe kardiovaskular, kadang-kadang bahkan dengan hasil yang fatal.

Pemberian eritromisin dan cisapride (obat yang digunakan untuk meningkatkan motilitas lambung) secara bersamaan, pimozid (obat antipsikotik) atau klaritromisin (makrolida lain) dapat mengakibatkan perpanjangan interval QT.

Asosiasi eritromisin dan statin (obat yang digunakan dalam pengobatan hiperkolesterolemia) dapat menyebabkan rhabdomiolisis (yaitu rusaknya sel-sel otot rangka dengan akibatnya pelepasan ke dalam aliran darah zat yang terkandung dalam otot-otot).

Eritromisin mengurangi tingkat eliminasi benzodiazepin seperti alprazolam, midazolam, dan triazolam, sehingga meningkatkan efek farmakologisnya.

Eritromisin mempotensiasi efek digoxin (obat yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan kontraksi jantung), antikoagulan oral, teofilin (digunakan dalam pengobatan asma bronkial) dan zopiklon (obat penenang hipnotik).

Eritromisin dapat meningkatkan toksisitas yang diinduksi oleh colchicine (obat yang digunakan dalam pengobatan encok).

Erythromycin dapat meningkatkan kadar obat dalam darah yang dimetabolisme oleh sitokrom P3A4, termasuk:

Karbamazepin, fenitoin dan valproat, obat antiepilepsi;
Alfentanil, analgesik opioid;
Methylprednisolone, glukokortikoid;
Bromocriptine, obat yang digunakan untuk mengobati migrain;
Quinidine, obat antiaritmia;
Vinblastine, antikanker;
Sildenafil, obat yang digunakan untuk disfungsi ereksi.

Efek samping

Eritromisin dapat memicu berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Jenis efek samping dan intensitas timbulnya tergantung pada kepekaan berbeda yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat tersebut. Karena itu, setiap orang merespons terapi secara berbeda.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi eritromisin.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan eritromisin dapat menyebabkan:

Kram dan / atau sakit perut;
mual;
muntah;
diare;
pankreatitis;
anoreksia;
Kolitis pseudomembran.

Reaksi alergi

Eritromisin dapat memicu reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi ini dapat bermanifestasi dengan gejala seperti ruam, gatal-gatal dan reaksi anafilaksis.

Gangguan sistem saraf

Terapi eritromisin dapat menyebabkan pusing dan kejang.

Gangguan jantung

Pengobatan dengan eritromisin dapat menyebabkan perpanjangan interval QT, torsades de pointes, aritmia, dan takikardia ventrikel.

Gangguan telinga

Pengobatan dengan eritromisin dapat mendukung timbulnya tuli yang dapat dibalik. Selanjutnya, obat tersebut dapat menyebabkan tinitus, yaitu gangguan pendengaran yang ditandai oleh persepsi dengung, desis, gemerincing, bersiul, dll.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Terapi eritromisin dapat menyebabkan nefritis interstitial.

Efek samping lainnya

Pengobatan dengan eritromisin dapat menyebabkan disfungsi hati dan dapat menyebabkan timbulnya kebingungan dan halusinasi.

Perubahan dalam tes diagnostik

Terapi eritromisin dapat mengganggu beberapa tes untuk menentukan katekolamin urin.

overdosis

Gejala yang dapat terjadi jika overdosis eritromisin digunakan adalah:

Nyeri epigastrium;
mual;
Diare ringan;
Penyakit kuning kolestatik.

Tidak ada obat penawar untuk overdosis eritromisin, sehingga pengobatan hanya mendukung.

Namun, jika diduga overdosis eritromisin, hubungi dokter Anda segera atau hubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Erythromycin - seperti semua makrolida - diberikan tindakan antibiotik dengan mengganggu sintesis protein bakteri.

Sintesis protein dalam sel bakteri terjadi berkat organel tertentu yang disebut ribosom.

Ribosom terdiri dari RNA ribosom dan protein yang terkait satu sama lain untuk membentuk dua subunit:

Subunit 30S, terdiri dari 21 protein dan satu molekul RNA (16S);
Subunit 50S, terdiri dari 34 protein dan dua molekul RNA (23S dan 5S).

Tugas organel-organel ini adalah untuk mengikat dan menerjemahkan RNA kurir yang berasal dari inti sel dan untuk mensintesis protein yang dikodekan.

Erythromycin berikatan dengan molekul RNA ribosom 23S yang ada dalam subunit 50S.

Pengikatan erythromycin ke RNA 23S mencegah RNA sendiri dari menyelesaikan sintesis protein, sehingga menghambat pertumbuhan sel bakteri.

Mode Penggunaan - Posologi

Erythromycin tersedia dalam bentuk farmasi berikut:

Dalam bentuk tablet bersalut, tablet kunyah dan butiran untuk suspensi oral untuk pemberian oral;
Dalam bentuk gel untuk pemberian topikal;
Dalam bentuk bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi yang harus dicampur sebelum pemberian intravena atau intramuskuler.

Di bawah ini adalah beberapa indikasi dosis eritromisin yang biasa digunakan dalam terapi.

Pemberian oral

Pada orang dewasa, dosis eritromisin yang biasanya diberikan adalah 500-1000 mg dua atau tiga kali sehari. Dokter Anda mungkin memutuskan untuk meningkatkan dosis hingga maksimum 4 g per hari.

Pada anak-anak dari 7, 5 hingga 30 kg berat badan, dosis eritromisin yang biasa digunakan adalah 125-500 mg tiga kali sehari.

Pada anak-anak dari 2 hingga 7, 5 kg berat badan, dosis obat yang biasanya diberikan adalah 50 mg / kg berat badan per hari, untuk dibagi menjadi tiga administrasi.

Administrasi topikal

Biasanya, gel eritromisin diberikan satu atau dua kali sehari sesuai dengan keputusan dokter.

Pemberian intravena atau intramuskular

Pada orang dewasa dan remaja, dosis eritromisin yang biasanya digunakan adalah 1-2 g per hari, hingga maksimum 4 g per hari dalam kasus infeksi yang sangat serius.

Pada anak-anak hingga usia 12 tahun, dosis obat yang biasa adalah 15-50 mg / kg berat badan untuk dibagi menjadi beberapa administrasi sepanjang hari.

Kehamilan dan laktasi

Erythromycin mampu melewati plasenta dan beberapa penelitian menunjukkan bahwa bayi baru lahir yang ibunya minum obat di bulan-bulan pertama kehamilan dapat mengalami malformasi kardiovaskular.

Eritromisin juga diekskresikan dalam ASI.

Oleh karena itu, penggunaan obat oleh wanita hamil, atau oleh ibu yang menyusui, harus dilakukan hanya jika itu sangat diperlukan dan hanya di bawah kendali ketat dokter.