PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® adalah obat berbasis felodipine.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antagonis kalsium dengan efek vaskular yang dominan.

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi PREVEX ® Felodipina

PREVEX® diindikasikan dalam pengobatan hipertensi arteri, dalam terapi tunggal dan terapi kombinasi, dan pada angina pektoris.

Mekanisme kerja PREVEX ® Felodipine

Felodipine yang terkandung dalam PREVEX ® diambil secara oral, diserap hampir sepenuhnya pada tingkat saluran gastro-enterik, namun bagaimanapun juga tersedia secara biologis hanya untuk 15% dari dosis yang diminum. Tablet dengan pelepasan bertahap, memungkinkan peningkatan kinetika penyerapan, menjamin perpanjangan efek terapi hingga 24 jam.

Seperti antagonis kalsium lainnya yang termasuk dalam keluarga dihidropiridin, felodipine mampu mengidentifikasi dan mengikat saluran kalsium tipe-L secara selektif yang diekspresikan pada permukaan sel otot polos pembuluh darah, mencegah masuknya kalsium dan kontraksi berikutnya. Efek ini, dilakukan pada arteriol perifer, menjamin penurunan yang signifikan dalam resistensi pembuluh darah, dengan konsekuensi penurunan tekanan darah; dilakukan pada tingkat koroner, memungkinkan peningkatan aliran vaskular jantung, dengan oksigenasi yang lebih baik dari massa miokard.

Tindakan tersebut di atas, juga dikombinasikan dengan aktivitas natriuretik dan diuretik sederhana, membenarkan penggunaan PREVEX ® dalam pengobatan hipertensi dan angina pektoris.

Felodipine, setelah fungsinya selesai, dimetabolisme di hati menjadi senyawa yang kurang memiliki kemanjuran antihipertensi, dan selanjutnya dihilangkan di atas semua melalui urin.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. EFEKTIFITAS ANTIPERENSIF FELODIPIN DI BAND YANG BERBEDA USIA

Studi ini mengevaluasi efektivitas pengobatan tekanan darah tinggi dengan felodipine pada pasien usia muda dan lanjut usia. Meskipun efek terapeutik tampaknya umum (memastikan penurunan tekanan darah sekitar 10 mmHg setelah dosis tunggal, dan 20 mmHg setelah asupan kronis), pada pasien usia lanjut ada pengurangan eliminasi obat, sehingga meningkat di paruh. Bagaimanapun, perubahan sederhana dalam profil farmakokinetik ini tampaknya tidak mengubah sifat terapeutik normal dari felodipine.

2. FELODIPINA DENGAN RELEASE TERKENDAL: berapa lama sebenarnya?

Sejak berakhirnya paten untuk bahan aktif ini, pengenalan sejumlah besar obat generik dengan felodipine dengan pelepasan bertahap telah diamati. Meskipun dalam kebanyakan kasus ini mengacu pada tindakan terapi yang berkepanjangan untuk setidaknya 24 jam, pada kenyataannya durasi rata-rata tampaknya sekitar 18 jam. Karakteristik ini tidak boleh diremehkan, karena - minum tablet sekali sehari di pagi hari - kurangnya kontrol tekanan darah di pagi hari dapat membahayakan kesehatan pasien dan meningkatkan kejadian penyakit pembuluh darah.

3. FELODIPINA DAN AKTIVITAS ANTI-INFLAMMATORI

Acta Pharmacol Sin. 2008 Sep; 29 (9): 1051-9.

Selain efek antihipertensi sekarang ditandai, felodipine tampaknya memainkan tindakan perlindungan terhadap penyakit radang. Studi ini, bersama-sama dengan orang lain dalam literatur, mendefinisikan garis dasar mekanisme ini, mungkin ditandai oleh pengurangan molekul adhesi dan faktor proinflamasi seperti NF-kB.

Metode penggunaan dan dosis

PREVEX ® Felodipine 5/10 mg tablet: 10 mg per hari umumnya digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi dan angina pektoris. Dosis ini dapat dibelah dua jika kontrol tekanan yang baik.

Dalam beberapa kasus, untuk mengurangi peningkatan sementara denyut jantung setelah meminum PREVEX ®, dokter mungkin memutuskan untuk menggunakan pemberian beta blocker secara bersamaan.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL PREVEX ® Felodipina - PRESKRIPSI DAN PENGENDALIAN DOKTERNYA SENDIRI DIPERLUKAN.

Peringatan PREVEX ® Felodipina

Mengingat keterlibatan hati dalam metabolisme felodipine, perhatian khusus harus diberikan dalam kasus terapi pada pasien yang menderita penyakit hati dengan derajat yang berbeda-beda. Faktanya, pengurangan fungsionalitas organ ini dapat mengubah sifat farmakokinetik normal dari bahan aktif, menghasilkan peningkatan efek antihipertensi, dengan kemungkinan peningkatan efek samping.

Selain itu, beberapa efek samping paling umum yang terkait dengan terapi antihipertensi - seperti pusing, sakit kepala dan kantuk - dapat menyebabkan penurunan kapasitas persepsi dan reaktif pasien, membuat mengemudi kendaraan dan penggunaan mesin berbahaya.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Berbagai penelitian yang diterbitkan dalam literatur - yang menunjukkan efek teratogenik dan mutagenik dari antagonis kalsium pada janin, ketika diminum selama kehamilan - menyarankan untuk benar-benar menghindari penggunaan obat-obatan ini, termasuk PREVEX ® selama seluruh masa kehamilan. Lebih jauh lagi, kemungkinan bahwa bahan aktif sebagian dikeluarkan dalam ASI membuat bayi berisiko terhadap fase menyusui; Oleh karena itu, perlu untuk menghindari mengambil atau menunda menyusui selama masa terapi.

interaksi

PREVEX ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap salah satu komponennya atau gangguan fungsi hati yang parah.

PREVEX ® Kontraindikasi Felodipina

Kadar felodipine dalam plasma dapat melawan variasi yang signifikan dalam kasus pemberian induser atau inhibitor metabolisme hati secara bersamaan.

Lebih tepatnya, penelitian yang ada dalam literatur saat ini menunjukkan peningkatan kadar felodipin dalam plasma setelah pemberian simetidin, dan penurunan yang signifikan dalam kasus konsumsi barbiturat, carbamezepine, dan penginduksi metabolik lainnya. Tidak dapat dihindari, variasi dalam konsentrasi plasma dari bahan aktif menghasilkan dalam ketidakpastian efek terapi dan efek samping yang terkait.

Felodipine tampaknya mengubah konsentrasi digoxin plasma normal.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Efek samping yang terkait dengan terapi PREVEX ® tampaknya jarang dan dalam hal apapun secara klinis tidak relevan dan sementara. Di antara yang paling umum, hot flushes, sakit kepala, palpitasi, pusing, asthenia, ruam, peningkatan diuresis dan edema dapat disebutkan.

Reaksi yang lebih serius jelas lebih jarang, dan mereka terutama menyangkut kategori tertentu pasien yang berisiko.