parasetamol

keumuman

Paracetamol (atau acetaminophen) adalah obat yang termasuk dalam kelas analgesik-antipiretik. Ini dianggap sebagai obat yang agak aman, sehingga dapat diberikan - dengan dosis yang sesuai - bahkan untuk bayi baru lahir.

Paracetamol - Struktur Kimia

Berlawanan dengan apa yang dipikirkan banyak orang, parasetamol TIDAK dilengkapi dengan aktivitas anti-inflamasi, tetapi memiliki aktivitas analgesik yang nyata yang membuatnya berguna dalam pengobatan banyak gangguan artritis dan muskuloskeletal.

Parasetamol tersedia dalam berbagai formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral, rektal dan parenteral.

Dari sudut pandang kimia, parasetamol adalah turunan dari para-aminofenol, yang diperoleh dengan asetilasi yang terakhir.

Contoh spesialisasi obat yang mengandung Paracetamol

Actigrip ® (dalam kombinasi dengan triprolidine dan pseudoephedrine).
Buscopan compositum ® (dalam kombinasi dengan butylscopolamine).
Codamol ® (terkait dengan kodein).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol ® (dalam kombinasi dengan chlorphenamine).

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan parasetamol diindikasikan untuk pengobatan:

demam;
Nyeri ringan hingga sedang dari berbagai sifat dan asal (seperti sakit kepala, neuralgia, mialgia, nyeri sendi, nyeri pasca operasi, sakit gigi, nyeri haid, dll.).

peringatan

Pada pasien dengan penyakit hati ringan sampai sedang dan pada pasien yang sudah dirawat dengan obat yang dapat mempengaruhi fungsi hati, parasetamol harus diberikan dengan sangat hati-hati karena kerusakan hati yang dapat terjadi.

Karena perubahan yang dapat menyebabkan obat ke darah dan ginjal, parasetamol harus diberikan dengan hati-hati juga pada pasien yang menderita anemia hemolitik dan pada pasien dengan defisiensi enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Akhirnya, parasetamol harus diberikan dengan hati-hati bahkan dalam kasus berikut:

Pada pasien yang menggunakan berlebihan atau yang menyalahgunakan alkohol;
Pada pasien yang menderita bulimia atau anoreksia;
Pada pasien dengan cachexia;
Pada pasien dengan malnutrisi kronis;
Pada pasien dehidrasi;
Pada pasien dengan hipovolemia.

Jika perlu menggunakan parasetamol untuk waktu yang lama, ada baiknya melakukan pemeriksaan rutin untuk memantau fungsi hati dan ginjal serta krasi darah.

Jika semua jenis reaksi alergi terjadi selama pengobatan dengan parasetamol, pengobatan dengan obat harus segera dihentikan dan dokter harus segera diberitahu.

interaksi

Ketika parasetamol oral diberikan secara bersamaan dengan obat-obatan yang mampu mengurangi kecepatan pengosongan lambung (seperti, misalnya antikolinergik dan analgesik opioid ), penurunan ketersediaan hayati parasetamol yang sama dapat terjadi.

Sebaliknya, ketika obat diberikan bersamaan dengan obat yang meningkatkan kecepatan pengosongan lambung (seperti prokinetik ), maka ada peningkatan ketersediaan hayati parasetamol.

Pemberian parasetamol secara bersamaan dan kolestyramin (obat yang digunakan melawan kolesterol tinggi) secara bersamaan mengurangi penyerapan parasetamol itu sendiri.

Asupan parasetamol dan kloramfenikol (antibiotik) secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan waktu paruh plasma, dengan risiko meningkatkan toksisitasnya.

Penggunaan parasetamol pada dosis agak tinggi secara bersamaan dengan antikoagulan oral dapat menyebabkan sedikit peningkatan waktu protrombin. Dalam kasus ini, oleh karena itu, pemeriksaan yang sering diperlukan.

Parasetamol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menjalani pengobatan kronis dengan obat lain yang dapat menginduksi monoksigenase hati (seperti, misalnya simetidin, rifampisin, dan beberapa antiepilepsi ).

Pemberian parasetamol dapat mempengaruhi beberapa jenis tes laboratorium yang dilakukan untuk menentukan asam urat dan kadar glukosa darah.

Bagaimanapun, masih disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru-baru ini - semua jenis obat, termasuk obat-obatan tanpa resep dan produk-produk herbal dan homeopati.

Efek samping

Meskipun obat ini ditoleransi dengan baik dan dianggap aman, bahkan parasetamol dapat menyebabkan beberapa efek samping, bahkan jika tidak semua pasien mengalaminya. Ini tergantung pada sensitivitas yang berbeda yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Efek samping utama yang mungkin terjadi selama perawatan dengan parasetamol tercantum di bawah ini.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Terapi parasetamol dapat menyebabkan:

Piastrinopenia, yaitu penurunan jumlah trombosit dalam aliran darah;
Leukopenia, yaitu pengurangan kadar leukosit dalam darah;
Agranulositosis, yaitu penurunan berat kadar granulosit dalam aliran darah;
Anemia.

Reaksi alergi

Parasetamol dapat memicu reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi dalam bentuk gatal-gatal, angioedema, edema laring dan syok anafilaksis.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan parasetamol dapat menyebabkan:

Erupsi kulit;
Eritema multiforme;
Sindrom Stevens-Johnson;
Nekrolisis epidermis toksik.

Gangguan hepatobilier

Terapi parasetamol dapat mengubah fungsi hati dan meningkatkan timbulnya hepatitis.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Pengobatan berbasis parasetamol dapat menyebabkan;

Gagal ginjal akut;
Nefritis interstitial;
Hematuria (yaitu adanya darah dalam urin);
Anuria (yaitu kurangnya produksi urin).

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang dapat terjadi selama terapi parasetamol adalah:

Gangguan pencernaan;
pusing;
Peningkatan denyut jantung yang tidak normal (ketika parasetamol diberikan secara intravena);
Nyeri atau terbakar di tempat suntikan (ketika parasetamol diberikan secara intravena).

overdosis

Risiko overdosis ada dan lebih besar pada pasien yang menderita penyakit hati, pada pecandu alkohol, pada pasien yang menderita kekurangan gizi kronis dan pada pasien yang menggunakan enzim.

Gejala pertama yang dapat muncul dalam kasus overdosis parasetamol adalah:

mual;
muntah;
anoreksia;
Nyeri epigastrium;
Penurunan kondisi umum.

Overdosis parasetamol kemudian dapat menyebabkan lisis sel-sel hati yang dapat menyebabkan nekrosis hati yang ireversibel, dengan hasil yang fatal. Selain itu, ada peningkatan kadar plasma transaminase hati, dehidrogenase laktat dan bilirubin dan penurunan kadar protrombin dalam darah.

Penangkal overdosis parasetamol adalah N-asetilsistein yang harus diberikan melalui infus intravena. Pengosongan lambung juga bisa bermanfaat.

Dalam hal apa pun, jika Anda mencurigai overdosis parasetamol, hubungi dokter Anda segera dan hubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Parasetamol adalah obat dengan aktivitas analgesik dan antipiretik yang jelas, tetapi mekanisme pasti yang digunakan obat ini untuk melakukan aksinya belum sepenuhnya diklarifikasi. Hipotesis yang paling diterima adalah bahwa menurut mana parasetamol melakukan aksinya melalui penghambatan isoform tertentu dari enzim siklooksigenase yang dinyatakan di atas semua di tingkat pusat: COX-3.

Cyclooxygenase adalah enzim yang tiga isoform berbeda dikenal: COX-1, COX-2 dan COX-3. Tugas enzim-enzim ini adalah mengubah asam arakidonat menjadi prostaglandin, prostasiklin, dan tromboxan. Secara khusus, prostaglandin memediasi respons nyeri dan terlibat dalam mekanisme yang menyebabkan suhu tubuh meningkat.

Oleh karena itu, parasetamol, dengan menghambat COX-3 di tingkat pusat, mencegah sintesis prostaglandin (khususnya prostaglandin E atau PGE) yang bertanggung jawab atas timbulnya demam dan nyeri.

Mode Penggunaan - Posologi

Seperti disebutkan, parasetamol tersedia dalam berbagai formulasi farmasi yang cocok untuk rute pemberian yang berbeda.

Lebih detail, parasetamol tersedia untuk:

Pemberian oral dalam bentuk tablet, tablet effervescent, tablet orodispersible, butiran effervescent, sirup, bubuk untuk larutan oral dan tetes oral.
Administrasi melalui rektum dalam bentuk supositoria.
Pemberian parenteral sebagai solusi untuk infus intravena.

Selama pengobatan dengan obat - untuk menghindari terjadinya efek samping yang berbahaya, terutama di hati dan ginjal - sangat penting untuk tidak melebihi dosis parasetamol yang direkomendasikan dan perlu mematuhi dengan teliti petunjuk yang diberikan oleh dokter, baik mengenai jumlah obat yang harus diminum, baik dalam hal frekuensi pemberian dan lamanya pengobatan yang sama.

Berikut adalah beberapa indikasi pada dosis parasetamol yang biasanya digunakan dalam terapi.

Dalam hal apa pun, untuk mengetahui dosis yang tepat dari setiap formulasi farmasi, lihat selebaran ilustrasi dari masing-masing produk obat.

Pemberian oral dan dubur

Ketika parasetamol diberikan secara oral atau rektal, dosis yang biasanya digunakan pada orang dewasa adalah 500-1000 mg obat per hari, harus diminum 3-4 kali sehari, dengan interval setidaknya empat jam antara satu administrasi dan yang berikutnya. 'yang lain. Jumlah obat yang akan diminum dan frekuensi pemberian bervariasi sesuai dengan keparahan gejala dan kondisi klinis masing-masing pasien.

Dosis yang biasanya digunakan pada anak-anak berkisar dari 120 hingga 500 mg parasetamol, untuk diminum paling banyak empat kali sehari. Pada masa bayi, di sisi lain, dosis parasetamol yang biasanya diberikan adalah 40-120 mg, untuk diminum paling banyak empat kali sehari.

Jumlah parasetamol yang akan diberikan kepada anak-anak dan pada masa bayi awal bervariasi sesuai dengan berat badan masing-masing anak. Dalam hal apa pun, tunjangan harian maksimum yang disarankan tidak boleh terlampaui.

Administrasi intravena

Jumlah parasetamol yang diberikan secara intravena tergantung pada berat badan pasien.

Pada pasien dengan berat kurang dari 10 kg, dosis parasetamol yang biasanya digunakan adalah 7, 5 mg / kg, harus diminum paling banyak empat kali sehari tanpa melebihi dosis harian maksimum 30 mg / kg berat badan.

Pada pasien dengan berat antara 10 dan 33 kg, dosis obat yang biasa digunakan adalah 15 mg / kg, untuk diberikan paling banyak empat kali sehari. Bagaimanapun, dosis harian maksimum 2 gram obat tidak boleh dilampaui.

Pada pasien dengan berat antara 33 dan 50 kg, dosis obat yang biasa adalah 15 mg / kg berat badan, diberikan paling banyak empat kali sehari tanpa melebihi dosis maksimum 3 gram parasetamol per hari.

Pada pasien dengan berat lebih dari 50 kg, dosis yang biasanya digunakan adalah 1 gram parasetamol, diberikan paling banyak empat kali sehari tanpa melebihi dosis maksimum 3-4 gram obat per hari.

Kehamilan dan laktasi

Parasetamol dapat digunakan selama kehamilan, tetapi hanya setelah meminta nasihat dokter dan hanya setelah yang terakhir telah membuat penilaian hubungan antara manfaat yang diharapkan untuk ibu dan potensi risiko yang dapat hadir untuk janin.

Parasetamol diekskresikan dalam sebagian kecil dalam ASI dan kasus ruam telah dilaporkan pada bayi yang ibunya minum parasetamol. Namun, obat ini masih dapat diminum selama menyusui, tetapi dengan hati-hati dan hanya setelah meminta nasihat dokter.