pilocarpine

Pilocarpine adalah alkaloid, zat alami yang diekstrak dari daun Pilocarpus jaborandi . Karena aktivitas parasimpatomimetik tipe muskarinik (berinteraksi dengan reseptor asetilkolin perifer), pilocarpine digunakan terutama dalam oftalmologi sebagai stimulan sekresi air mata. Istilah parasimpatomimetik mengacu pada kemampuannya untuk merangsang aktivitas sistem saraf parasimpatis, yang mendorong istirahat, relaksasi, istirahat, pencernaan, dan penyimpanan energi; tidak mengherankan, pilocarpine juga digunakan untuk mempromosikan sekresi saliva, sementara kemampuannya untuk meningkatkan peristaltik usus diketahui.

Meskipun pilocarpine dapat meningkatkan pertumbuhan rambut, pilocarpine menyebabkan efek rubefacient yang ditandai (jika diterapkan secara lokal itu menyebabkan hiperemia dan berkeringat), dan memperlambat detak jantung, aplikasi farmakologis utamanya menyangkut sektor mata. Selain meningkatkan robekan, pada kenyataannya, pilocarpine menghasilkan miosis, yaitu penyempitan pupil; dalam bentuk tetes mata, telah lama menjadi obat utama dalam memerangi glaukoma, meskipun dapat dikaitkan dengan gangguan lokal, seperti mata berair, hipermemia konjungtiva dan variasi dalam refraksi. Dalam oftalmologi, pilocarpine juga digunakan untuk mengurangi kemungkinan silau nokturnal pada pasien yang baru saja menjalani implantasi lensa intraokular phakic; penggunaan pilocarpine pada konsentrasi rendah (1%) akan mengurangi gejala ini dengan mempersempit pupil.

Seperti yang disebutkan, dalam bentuk tablet oral, pilocarpine digunakan dalam pengobatan xerostomia (mulut kering karena air liur yang buruk), efek samping yang tidak menyenangkan dari terapi leher atau kepala yang bercahaya. Jika di satu sisi ia menyebabkan peningkatan air liur, di sisi lain zat ini meningkatkan sekresi keringat, pankreas, usus dan lendir pada sistem pernapasan; itu juga meningkatkan nada dan motilitas otot polos di usus, saluran kemih, kandung kemih, saluran empedu dan bronkus.

Diberikan secara oral, pilocarpine mulai menghasilkan efek pertama selama periode 20-30 menit, dengan puncak setelah 1 jam dan durasi aksi sekitar 3 jam. Laju penyerapan berkurang jika obat tersebut dikonsumsi dengan makanan berlemak tinggi. Memiliki tindakan berdurasi pendek, perlu untuk menggunakan administrasi setidaknya dua kali sehari.

Efek samping pilocarpine adalah efek stimulasi kolinergik dan tergantung dosis; di antara yang paling sering terjadi adalah peningkatan keringat, frekuensi tinggi, bronkokonstriksi, mual, kram perut, diare, pembilasan, menggigil, pusing dan kelelahan. Berkeringat, khususnya, adalah penyebab utama penangguhan pengobatan. Bukan kebetulan, pilocarpine juga digunakan dalam apa yang disebut tes keringat, ujian yang berguna dalam diagnosis fibrosis kistik. Pada pasien yang diperiksa, setelah stimulasi dengan pilocarpine, konsentrasi klorin dan natrium dalam keringat yang dikeluarkan diukur; pada kenyataannya, subyek dengan cystic fibrosis atau mucoviscidosis (penyakit keturunan) memiliki konsentrasi klorin yang tinggi dalam keringat.