letrozole

Letrozole (Femara ®) adalah obat antikanker yang termasuk dalam kelas aromatase inhibitor.

Aromatase adalah enzim yang memainkan peran mendasar dalam sintesis estrogen (hormon seks wanita).

Berkat aksinya, letrozole digunakan dalam pengobatan tumor yang tergantung hormon.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Letrozole diindikasikan untuk pengobatan:

Kanker payudara dini dan lanjut; dapat digunakan baik sebelum operasi pengangkatan tumor dan sebagai pengobatan pertama segera setelah pengangkatan;
Kanker ovarium.

Letrozole - Struktur Kimia

Biasanya, letrozole digunakan untuk mengobati tumor pada wanita menopause .

Letrozole, bagaimanapun, juga dapat digunakan untuk pengobatan ginekomastia (perkembangan abnormal payudara pada manusia) dan endometriosis, suatu penyakit di mana jaringan yang biasanya tumbuh di dalam rahim juga berkembang di luar sama saja.

Selain itu, beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa letrozole mungkin berguna dalam mempromosikan spermatogenesis pada pasien dengan azoospermia non-obstruktif.

peringatan

Letrozole harus diberikan di bawah pengawasan medis yang ketat. Saat menggunakan obat, kita harus benar-benar mengikuti instruksi dan dosis yang diresepkan oleh ahli onkologi.

Letrozole dapat menyebabkan penurunan kepadatan mineral tulang; Oleh karena itu, wanita dengan riwayat osteoporosis dan / atau patah tulang, dan mereka yang berisiko tinggi terkena osteoporosis, harus dikenai kontrol densitometri tulang, baik sebelum dan selama perawatan dengan obat.

Penggunaan letrozole dapat menyebabkan hiperkolesterolemia; Oleh karena itu, pemantauan kadar kolesterol darah secara hati-hati diperlukan selama masa pengobatan dengan obat.

Letrozole dapat sedikit mengubah kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin, karena dapat menyebabkan kelelahan dan pusing.

Dalam kasus penyakit hati dan / atau ginjal yang sudah ada sebelumnya, perlu untuk memberi tahu ahli onkologi yang akan mempertimbangkannya selama pemberian obat.

Letrozole sama sekali tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja.

Penggunaan letrozole tanpa keharusan terapeutik merupakan doping dan, dalam hal apa pun - bahkan jika obat tersebut digunakan pada dosis terapeutik - ia dapat memberikan hasil positif terhadap tes anti-doping.

interaksi

Metabolisme letrozole dimediasi - pada tingkat hati - terutama oleh sitokrom P3A4, suatu isoenzim sitokrom P450. Oleh karena itu perlu untuk memperhatikan pemberian bersamaan letrozole dan obat-obatan yang mampu menghambat enzim ini.

Obat-obatan seperti tamoxifen (obat antikanker), obat anti-estrogen atau estrogen dapat menurunkan aktivitas letrozole. Secara khusus, tampaknya tamoxifen mampu secara signifikan mengurangi konsentrasi plasma obat, sehingga mengurangi kemanjuran terapeutiknya. Oleh karena itu, pemberian letrozole secara bersamaan dengan obat jenis ini harus dihindari.

Dari penelitian in vitro, letrozole tampaknya mampu menghambat isoenzim sitokrom P450 P2A6 dan P2C19. Meskipun relevansi klinis dari hambatan ini tidak diketahui, masih perlu memperhatikan pemberian simultan dari letrozole dan obat-obatan yang metabolismenya terutama bergantung pada dua isoenzim ini, seperti - misalnya - fenitoin (obat yang digunakan untuk epilepsi) dan clopidogrel (obat antitrombotik).

Dalam hal apa pun, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja diminum - obat apa pun, termasuk obat bebas dan produk homeopati dan / atau herbal.

Efek samping

Letrozole - seperti semua obat antikanker - dapat menyebabkan berbagai efek samping. Karena ada variasi yang besar dalam respon terhadap kemoterapi antara satu individu dan yang lain, tidak dikatakan bahwa efek samping terjadi semua dengan intensitas yang sama pada setiap pasien.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi setelah kemoterapi dengan letrozole.

Hot flashes dan keringat tinggi

Terapi letrozole dapat menyebabkan peningkatan keringat dan hot flushes. Gejala-gejala ini dapat disebabkan oleh kurangnya estrogen dalam tubuh akibat perawatan dengan obat. Efek samping ini biasanya terjadi dalam bentuk ringan dan menghilang setelah beberapa waktu. Namun, jika gejalanya menetap dan / atau sangat jelas, perlu memberi tahu ahli onkologi bahwa ia akan memutuskan bagaimana untuk melanjutkan.

alopecia

Perawatan dengan letrozole dapat menyebabkan rambut rontok, yang dapat menipis atau rontok sepenuhnya. Namun, efek samping ini bersifat sementara dan rambut harus mulai tumbuh kembali segera setelah terapi berakhir.

hiperkolesterolemia

Letrozole dapat menyebabkan peningkatan kadar kolesterol darah, oleh karena itu pemantauan konstan nilai-nilai kolesterol diperlukan sepanjang durasi kemoterapi.

Gangguan tulang

Pengobatan dengan letrozole dapat menyebabkan penurunan kepadatan mineral tulang, dengan peningkatan risiko patah tulang dan / atau peningkatan risiko terkena osteoporosis .

Kelemahan dan kelelahan

Terapi letrozole dapat menyebabkan kelelahan dan kelemahan, kadang-kadang disertai dengan pusing dan sakit kepala .

Reaksi alergi

Seperti obat lain, letrozole juga dapat menyebabkan reaksi alergi pada orang yang sensitif. Reaksi alergi dapat terjadi dengan pembengkakan lokal terutama di wajah dan tenggorokan.

Gangguan kulit

Pengobatan dengan letrozole dapat memicu reaksi kulit yang terjadi dalam bentuk kemerahan, ruam, gatal-gatal, lecet pada bibir, mata atau tenggorokan, pengelupasan kulit dan ruam .

Gangguan hati

Letrozole dapat menyebabkan gangguan hati yang dapat bermanifestasi dengan gejala seperti kulit dan mata menguning, mual, kehilangan nafsu makan dan urin berwarna gelap .

Gangguan jantung

Asupan letrozole dapat mendukung timbulnya penyakit jantung. Gejala yang dapat bermanifestasi adalah nyeri dada mendadak dan menindas, kesulitan bernafas, takikardia, pingsan, perubahan warna kulit kebiruan atau nyeri mendadak pada lengan atau tungkai; yang terakhir adalah tanda-tanda kemungkinan pembentukan gumpalan darah.

Gangguan mata

Letrozole dapat menyebabkan iritasi mata yang parah dan persisten dan / atau penglihatan kabur .

Gangguan otak

Meskipun efek samping ini sangat jarang, letrozole dapat menyebabkan stroke ; ini dapat memanifestasikan dirinya dengan gejala-gejala seperti kelumpuhan atau kehilangan kepekaan terhadap lengan atau kaki atau ke bagian tubuh lainnya, kesulitan berbicara, kesulitan bernafas dan / atau kehilangan koordinasi.

Nyeri sendi dan otot

Terapi letrozole dapat menyebabkan nyeri pada persendian dan otot. Secara umum, efek samping ini dapat dikontrol dengan penggunaan obat analgesik yang umum.

Gangguan pencernaan

Letrozole dapat menyebabkan mual, muntah, dan diare .

Jika gejala-gejala ini muncul, mereka dapat diatasi dengan minum obat pada waktu makan atau sebelum tidur.

Muntah dapat diobati dengan obat anti-emetik dan diare dengan obat anti diare. Dalam hal apa pun, ada baiknya minum banyak untuk mengisi kembali cairan yang hilang.

Gangguan rongga mulut

Pengobatan dengan letrozole dapat menyebabkan mulut kering dengan rasa haus yang meningkat dan perubahan indra perasa .

Gangguan ginjal

Letrozole dapat menyebabkan peningkatan frekuensi buang air kecil dan / atau mendukung timbulnya infeksi saluran kemih .

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin disebabkan oleh pengobatan dengan letrozole adalah:

Menambah atau kehilangan nafsu makan;
Menambah atau menurunkan berat badan;
Perasaan tidak enak pada umumnya;
depresi;
demam;
Pendarahan vagina yang mungkin disebabkan oleh kurangnya estrogen dalam tubuh;
Kekeringan pada kulit dan selaput lendir;
batuk;
Nyeri perut;
Edema dimanifestasikan dengan pembengkakan lengan, tangan, kaki, dan pergelangan kaki;
Arthralgia.

Mekanisme aksi

Sel-sel kanker yang membentuk banyak bentuk kanker payudara membutuhkan estrogen untuk pertumbuhannya.

Pada fase pra-menopause, estrogen terutama diproduksi di ovarium. Sebaliknya, pada pascamenopause, ovarium kehilangan kapasitas fungsionalnya, tetapi estrogen terus disintesis - walaupun dalam jumlah minimal - dalam jaringan adiposa perifer, seperti yang ditemukan di payudara. Estrogen diproduksi oleh konversi hormon androgen oleh enzim aromatase.

Letrozole adalah inhibitor aromatase non-steroid. Sebagai hasilnya, ia mampu memblokir konversi androgen menjadi estrogen, sehingga menghilangkan sel-sel tumor dari elemen fundamental untuk pertumbuhan mereka, menyebabkan mereka mati.

Mode Penggunaan - Posologi

Letrozole tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk tablet berlapis film. Tablet dapat diambil dekat atau jauh dari makanan, harus ditelan seluruhnya dengan air atau cairan lain.

Dosis yang biasa adalah satu tablet sehari yang mengandung jumlah bahan aktif sama dengan 2, 5 mg, dianjurkan untuk meminumnya pada waktu yang sama dalam sehari.

Letrozole dapat dikonsumsi selama beberapa bulan atau bahkan bertahun-tahun. Durasi perawatan ditentukan oleh ahli onkologi sesuai dengan jenis tumor dan kondisi klinis pasien.

Jika Anda lupa minum tablet, tidak perlu minum obat dosis ganda untuk menebus pelupa, tetapi ahli onkologi harus segera diberi tahu bahwa ia akan memutuskan apa yang harus dilakukan.

Kehamilan dan laktasi

Letrozole hanya boleh dikonsumsi oleh wanita pasca-menopause. Namun perlu untuk mengecualikan kehamilan yang mungkin sebelum memulai pengobatan dengan obat.

Letrozole tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui, karena dapat merusak janin yang sedang berkembang atau bayi.