buprenorfin

keumuman

Buprenorfin adalah obat semi-sintetik yang termasuk dalam kelas analgesik opioid. Ini adalah turunan dari thaine, alkaloid alami yang diekstraksi dari opium poppy.

Buprenorfin - Struktur Kimia

Buprenorfin adalah agonis reseptor opioid parsial yang digunakan untuk mengobati rasa sakit dan - dibandingkan dengan obat penghilang rasa sakit opioid lainnya - dapat menyebabkan depresi pernapasan, toleransi, dan ketergantungan yang kurang parah.

Selain itu, buprenorfin juga digunakan dalam pengobatan penghentian opioid.

Contoh spesialisasi obat yang mengandung Buprenorfin

Buprenorfin - Obat Generik
Buprenorphine Molteni ®
Buprenorphine Sun ®
Suboxone ® (dalam kombinasi dengan naloxone).
Subutex ®
Temgesic ®
Transtec ®

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan buprenorfin diindikasikan untuk pengobatan nyeri (baik akut maupun kronis) dari sedang sampai parah dan berbeda asal dan sifatnya (termasuk nyeri yang disebabkan oleh penyakit neoplastik).

Selanjutnya, buprenorfin digunakan dalam program penghentian opioid pada orang dewasa dan remaja di atas 15 tahun.

peringatan

Karena buprenorfin dapat menyebabkan gagal pernapasan, obat harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan penyakit paru-paru.

Buprenorfin harus digunakan dengan hati-hati juga pada pasien yang menderita penyakit berikut:

Hepatitis virus, disfungsi saluran empedu atau gangguan hati lainnya;
Ggn fungsi ginjal;
Mixedema atau hipotiroidisme;
Penyakit Addison;
hipotensi;
Psikosis toksik;
Hipertrofi prostat atau striktur uretra;
Kasih sayang otak disertai dengan peningkatan tekanan intrakranial.

Karena buprenorfin dapat menyebabkan toleransi dan ketergantungan, perlu untuk mengambil semua tindakan pencegahan yang diperlukan sehingga pasien tidak menyalahgunakan atau menggunakan obat secara tidak tepat. Bahkan, terapi buprenorfin harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter.

Buprenorfin dapat memicu gejala penarikan pada individu dengan ketergantungan opioid yang kuat, tetapi menekan mereka pada individu yang mengganggu penggunaan zat-zat ini (itulah sebabnya dapat digunakan dalam terapi penghentian opioid).

Buprenorfin dapat mengubah kemampuan mengemudi dan / atau menggunakan mesin, jadi harus sangat berhati-hati.

Bagi mereka yang bermain olahraga, penggunaan buprenorfin tanpa kebutuhan terapi adalah doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan kepositifan terhadap tes doping bahkan ketika obat tersebut diambil untuk tujuan terapeutik.

interaksi

Konsumsi alkohol dan / atau obat-obatan yang mengandung alkohol harus dihindari selama pengobatan dengan buprenorfin. Ini karena alkohol mampu meningkatkan efek buprenorfin.

Pemberian buprenorfin dan benzodiazepin secara bersamaan harus dihindari - atau setidaknya di bawah pengawasan ketat dokter - karena kombinasi ini dapat menyebabkan depresi pernapasan hingga mati.

Sebelum memulai pengobatan dengan buprenorfin, Anda harus memberi tahu dokter jika Anda sudah minum obat lain yang dapat menekan sistem saraf pusat, karena ini dapat menyebabkan depresi pusat yang berbahaya dan berlebihan. Obat-obatan ini termasuk:

Analgesik opioid lainnya;
Beberapa jenis anestesi ;
Beberapa ansiolitik ;
Obat penenang hipnotis ;
Beberapa antitusif ;
Beberapa jenis obat antidepresan ;
Antihistamin ;
Barbiturat ;
Antipsikotik ;
Klonidin dan obat-obatan sejenis lainnya.

Buprenorfin tidak boleh digunakan pada pasien yang menggunakan - atau telah minum dalam dua minggu terakhir - obat monoamine oxidase inhibitor (MAOI).

Pemberian buprenorfin secara bersamaan dan obat-obatan berikut dapat meningkatkan efek buprenorfin itu sendiri:

Antivirus digunakan untuk pengobatan HIV, seperti, misalnya, ritonavir;
Makrolida, obat antibiotik;
Antijamur azole, seperti, misalnya, ketoconazole, itraconazole, dll .;
Gestodene, progestin yang digunakan sebagai kontrasepsi;
Antikoagulan oral ;
Halothane, anestesi umum.

Efek buprenorfin dapat dikurangi, sebaliknya, dengan pemberian bersamaan fenobarbital, karbamazepin, fenitoin (obat antiepilepsi) dan rifampisin (antibiotik yang digunakan dalam terapi tuberkulosis).

Namun, itu masih merupakan ide yang baik untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja menggunakan - segala jenis obat, termasuk obat-obatan bebas dan produk-produk herbal dan homeopati.

Efek samping

Buprenorfin dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, tetapi tidak semua pasien mengalaminya.

Berikut ini adalah beberapa efek samping utama yang mungkin terjadi selama pengobatan buprenorfin.

Gangguan sistem saraf

Terapi buprenorfin dapat menyebabkan:

Sakit kepala;
pusing;
sedasi;
Kesulitan berkonsentrasi;
Gangguan bicara;
Mati rasa;
Sensasi terbakar atau kesemutan;
pusing;
kejang;
Coma.

Gangguan kejiwaan

Pengobatan dengan buprenorfin dapat menyebabkan:

euforia;
depresi;
kebingungan;
kegelisahan;
Gangguan tidur;
kecemasan;
mimpi buruk;
Mengurangi libido.

Gangguan kardiovaskular

Terapi buprenorfin dapat meningkatkan timbulnya hipotensi atau hipertensi, takikardia atau bradikardia, hipotensi ortostatik, dan kolaps sirkulasi.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan buprenorfin dapat menyebabkan mual, muntah, mulas dan sembelit.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Dalam perjalanan terapi buprenorfin dapat terjadi:

Kemerahan pada kulit;
gatal;
Eksantema (terutama setelah lama menjalani perawatan);
berkeringat;
Letusan kulit.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama pengobatan dengan buprenorfin adalah:

Toleransi dan ketergantungan;
Reaksi alergi pada individu yang sensitif;
Gangguan visual dan miosis;
tinnitus;
Retensi urin dan gangguan buang air kecil;
Kesulitan ereksi;
dismenore;
edema;
kelemahan;
Reaksi di lokasi pemberian (ketika obat diberikan secara parenteral atau topikal).

overdosis

Gejala-gejala yang dapat muncul ketika mengambil buprenorfin dosis berlebihan adalah:

Miosi;
sedasi;
hipotensi;
Mual dan muntah;
Depresi pernapasan hingga henti nafas;
Kolaps kardiovaskular;
Kematian.

Penangkal overdosis buprenorfin adalah nalokson.

Bagaimanapun, jika Anda mencurigai overdosis, Anda harus segera menghubungi dokter dan menghubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Buprenorfin adalah agonis parsial reseptor opioid μ dan κ.

Reseptor-reseptor ini terletak di sepanjang jalur nyeri yang ada di tubuh kita dan tugas mereka adalah secara tepat memodulasi transmisi saraf dari rangsangan yang menyakitkan. Lebih tepatnya, ketika reseptor ini distimulasi ada induksi analgesia.

Buprenorfin, oleh karena itu - sebagai agonis parsial - mampu mengaktifkan reseptor μ dan κ, sehingga menginduksi analgesia.

Lebih jauh lagi, fakta bahwa buprenorfin adalah agonis parsial reseptor semacam itu, juga memungkinkan penggunaannya dalam terapi penghentian opioid untuk mengurangi gejala yang disebabkan oleh sindrom penarikan.

Mode Penggunaan - Posologi

Buprenorfin tersedia untuk pemberian oral (dalam bentuk tablet sublingual), untuk pemberian parenteral (dalam bentuk larutan injeksi) dan untuk pemberian topikal (dalam bentuk patch transdermal).

Selama pengobatan dengan buprenorfin - untuk menghindari terjadinya efek samping berbahaya dan untuk menghindari perkembangan toleransi dan ketergantungan - penting untuk mengikuti instruksi dokter, baik dalam hal jumlah obat yang harus diambil, dan mengenai frekuensi administrasi dan durasi perlakuan yang sama.

Berikut ini, beberapa indikasi akan diberikan pada dosis buprenorfin yang biasanya digunakan dalam terapi.

Pengobatan nyeri

Untuk pengobatan nyeri, buprenorfin parenteral biasanya digunakan. Dosis yang biasa digunakan pada orang dewasa adalah 0, 3-0, 6 mg obat, diberikan secara intramuskular atau perlahan secara intravena setiap 6-8 jam, atau sesuai kebutuhan.

Atau, patch transdermal berbasis buprenorfin dapat digunakan. Formulasi farmasi khusus ini digunakan terutama untuk pengobatan nyeri yang disebabkan oleh penyakit neoplastik. Bercak transdermal berdasarkan buprenorfin tersedia dalam dosis yang berbeda dan memungkinkan pelepasan obat secara bertahap dari waktu ke waktu.

Patch biasanya memiliki durasi tindakan empat hari, oleh karena itu, direkomendasikan untuk menerapkan satu patch pada suatu waktu dan menggantinya setelah periode ini. Meskipun demikian, dalam hal apa pun, instruksi yang diberikan oleh dokter harus diikuti.

Karena tidak ada data yang cukup tentang keamanan penggunaan patch transdermal berbasis buprenorfin pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun, penggunaannya dalam kategori pasien ini tidak dianjurkan.

Penghentian opioid

Dalam pengobatan penghentian opioid buprenorfin digunakan dalam bentuk tablet sublingual.

Dosis obat harus ditentukan oleh dokter. Biasanya, terapi dimulai dengan sejumlah kecil obat yang akan ditingkatkan secara bertahap oleh dokter sampai dosis optimal tercapai.

Kehamilan dan laktasi

Umumnya, penggunaan buprenorfin selama kehamilan tidak dianjurkan (terutama selama periode terakhir), ini karena obat ini dapat menyebabkan depresi pernapasan dan sindrom penarikan (terutama jika wanita hamil telah menggunakannya secara kronis).

Selain itu, buprenorfin diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu penggunaannya juga dikontraindikasikan selama menyusui.

kontraindikasi

Penggunaan buprenorfin dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

Pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap buprenorfin sendiri;
Pada pasien dengan ketergantungan pada analgesik opioid lainnya (hanya dalam kasus sediaan farmasi berbasis buprenorfin dengan indikasi spesifik untuk pengobatan nyeri);
Pada pasien dengan gagal napas;
Pada pasien dengan alkoholisme akut atau tremens delirium;
Pada pasien yang menggunakan - atau yang baru saja menggunakan - IMAO;
Pada pasien dengan gagal hati;
Pada pasien dengan miastenia gravis;
Dalam kehamilan;
Saat menyusui.

Lebih lanjut, ketika buprenorfin digunakan untuk pengobatan nyeri, penggunaannya dikontraindikasikan pada anak di bawah 12 tahun. Di lain pihak, ketika buprenorfin digunakan dalam pengobatan penghentian opioid, penggunaannya dikontraindikasikan pada remaja di bawah 15 tahun.