tobramycin

Tobramycin adalah antibiotik milik kelas aminoglikosida yang berasal dari fermentasi Streptomyces tenebrarius .

Tobramicina - Struktur Kimia

Tobramycin tersedia dalam berbagai formulasi farmasi, termasuk larutan nebulising, inhalasi, tetes mata, salep oftalmik dan solusi untuk pemberian intramuskuler atau intravena.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan tobramycin diindikasikan untuk pengobatan:

Infeksi saluran kemih (pemberian parenteral);
Septicemia (pemberian parenteral);
Infeksi tulang (pemberian parenteral);
Infeksi kulit dan jaringan lunak (pemberian parenteral);
Infeksi pada saluran pencernaan (pemberian parenteral);
Meningitis (pemberian parenteral);
Infeksi pada bronkus dan paru-paru (pemberian parenteral);
Infeksi mata dan adneksa okular (pemberian okular);
Infeksi paru-paru yang disebabkan oleh bakteri milik genus Pseudomonas, termasuk infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa (pemberian inhalasi).

Selanjutnya, tobramycin parenteral dapat digunakan sebagai obat pilihan kedua dalam pengobatan infeksi dengan Escherichia coli dan stafilokokus.

peringatan

Tobramycin bersifat ototoxic dan nephrotoxic (masing-masing, toksik pada telinga dan ginjal), oleh karena itu, sebelum memulai pengobatan dengan obat dan selama durasi obat, pemeriksaan fungsi ginjal dan pendengaran secara teratur harus dilakukan. .

Ketika tobramycin diberikan secara parenteral, konsentrasi darah yang sama harus dipantau secara teratur, agar tidak mencapai tingkat obat yang terlalu tinggi yang dapat memfasilitasi terjadinya ototoksisitas dan / atau nefrotoksisitas.

Tobramycin harus digunakan dengan hati-hati pada bayi baru lahir dan bayi prematur, karena ginjal mereka belum sepenuhnya matang.

Jika ada tanda-tanda toksisitas ginjal atau toksisitas otovestibular terjadi, pengobatan dengan tobramycin harus segera dihentikan.

Ketika tobramycin diberikan secara inhalasi, dapat menyebabkan batuk, sesak dada atau mengi. Jika ini terjadi, pengobatan dengan obat harus ditunda dan dokter harus segera diberitahu siapa yang akan memutuskan apa yang harus dilakukan.

Penggunaan tobramycin dapat meningkatkan perkembangan infeksi sekunder (superinfeksi) dari bakteri atau jamur yang resisten.

Tobramycin dapat memperburuk kelemahan otot pada pasien-pasien dengan myasthenia berat yang sudah ada sebelumnya atau penyakit Parkinson yang sudah ada sebelumnya.

Tobramycin dapat menyebabkan efek samping yang dapat memengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin, oleh karena itu, hati-hati harus digunakan.

interaksi

Penggunaan bersamaan tobramycin dan obat-obatan nephrotoxic dan / atau ototoxic lainnya harus dihindari. Di antara obat-obatan ini, kita ingat:

Bacitracin, vankomisin, viomisin, polimiksin B atau colistin, obat antibiotik lainnya;
Kanamisin, gentamisin, amikasin, neomisin, streptomisin atau paromomisin, aminoglikosida lainnya;
Cisplatin dan senyawa platinum lainnya yang digunakan dalam terapi kanker;
Amfoterisin B, antijamur;
Ciclosporin atau tacrolimus, obat imunosupresif yang digunakan dalam pencegahan penolakan transplantasi;
Sefaloridin, sefalotin, dan sefalosporin lainnya;
Diuretik yang kuat, seperti asam etacrinic, furosemide atau mannitol .

Bagaimanapun, masih perlu untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau jika baru-baru ini - obat-obatan dalam bentuk apa pun, termasuk obat bebas dan produk herbal dan / atau homeopati.

Efek samping

Tobramycin dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini disebabkan oleh sensitivitas yang berbeda yang dimiliki setiap individu terhadap obat tersebut. Oleh karena itu, tidak dikatakan bahwa efek samping terjadi semua dengan intensitas yang sama pada setiap orang.

Berikut ini adalah efek samping utama yang dapat terjadi selama terapi tobramycin.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Pengobatan dengan tobramycin dapat menyebabkan:

Perubahan fungsi ginjal yang terjadi dengan peningkatan nitrogen urea total dan urea darah dan kreatininemia;
oliguria;
cylindruria;
Peningkatan proteinuria.

Gangguan telinga dan labirin

Terapi Tobramycin dapat menyebabkan:

pusing;
Tinnitus, gangguan pendengaran yang ditandai dengan persepsi siulan, dengung, mendesis, berdenting, dll.
Gangguan pendengaran;
Gangguan pendengaran.

Blok neuromuskuler dan kelumpuhan pernapasan

Pengobatan dengan tobramycin dapat menyebabkan penyumbatan neuromuskuler yang disertai dengan kelumpuhan pernapasan yang membutuhkan perawatan segera.

Selain itu, apnea sekunder atau berkepanjangan dapat terjadi pada pasien yang dianestesi dan dalam terapi dengan obat.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan tobramycin dapat menyebabkan:

Erupsi kulit;
gatal;
urtikaria;
perubahan warna kulit;
Kulit kering;
Radang kulit.

Gangguan pencernaan

Terapi Tobramycin dapat menyebabkan mual, muntah, dan diare.

Gangguan sistem saraf

Pengobatan dengan tobramycin dapat menyebabkan sakit kepala, kantuk, kebingungan mental, dan disorientasi.

Perubahan komposisi darah

Penggunaan tobramycin dapat menyebabkan:

Peningkatan kadar transaminase hati dalam darah;
Peningkatan konsentrasi dehidrogenase laktat darah;
Hipokalsemia, hipomagnesemia, hiponatremia, dan hipokalemia, masing-masing, menurunkan jumlah kalsium, magnesium, natrium, dan kalium dalam aliran darah;
Leukopenia, yaitu penurunan jumlah sel darah putih dalam aliran darah;
Leukositosis, yaitu peningkatan jumlah sel darah putih dalam darah;
Eosinofilia, yaitu peningkatan jumlah eosinofil dalam aliran darah;
anemia;
Plateletopenia, yaitu penurunan jumlah trombosit dalam darah.

Efek samping khas pemberian okular

Selain beberapa efek samping yang dijelaskan di atas, pemberian tobramycin melalui mata dapat menyebabkan:

Ketidaknyamanan mata;
Kemerahan mata;
Peradangan permukaan mata;
Gangguan penglihatan;
Visi kabur;
Abrasi Kornea;
Pembengkakan mata dan kelopak mata;
Kekeringan mata;
Sekresi atau gatal pada mata;
Robek meningkat.

Efek samping yang khas dari pemberian inhalasi

Selain beberapa efek samping yang dijelaskan sebelumnya, pengobatan dengan tobramycin inhalasi dapat menyebabkan:

batuk;
Suara serak;
hipersalivasi;
Radang lidah;
Napas yang bising;
Kekeringan mukosa;
Darah dalam dahak;
Sakit tenggorokan dan dada;
Napas pendek;
Produksi dahak lebih tinggi dari normal;
Penyempitan dada;
Kesulitan bernafas.

overdosis

Dalam kasus overdosis dengan tobramycin yang diberikan parenteral, toksisitas ginjal, pendengaran dan / atau vestibular, penyumbatan neuromuskuler, kelumpuhan pernapasan atau kegagalan pernapasan dapat terjadi. Gejala-gejala ini memerlukan perawatan segera.

Blokade neuromuskuler dapat diobati dengan garam kalsium dan terapi suportif yang diperlukan harus dimulai.

Hemodialisis dapat berguna untuk menghilangkan jumlah tobramycin yang berlebihan dari aliran darah.

Jika Anda menggunakan lebih banyak obat tetes mata atau salep mata yang lebih banyak daripada yang diresepkan, Anda harus membilas mata dengan air hangat dan segera memberi tahu dokter Anda.

Dalam kasus preparasi inhalasi, jika diberikan dosis tobramycin yang berlebihan, suara bisa menjadi sangat serak dan, dalam hal apa pun, perlu untuk segera menghubungi dokter.

Mekanisme aksi

Tobramycin adalah aminoglikosida dan, dengan demikian, memberikan aksi antimikroba dengan mengganggu sintesis protein bakteri.

Sintesis protein dalam sel bakteri terjadi berkat ribosom. Organel ini terdiri dari RNA ribosom dan protein yang saling terkait untuk membentuk dua subunit: subunit 30S dan subunit 50S.

Ribosom memiliki tugas menerjemahkan RNA messenger yang berasal dari inti sel dan mensintesis protein yang dikodekan.

Tobramycin berikatan dengan subunit ribosom 30S dan, dengan melakukan hal itu, dapat mencegah messenger RNA dari pengikatan ribosom dan juga dapat menyebabkan "salah membaca" dari messenger RNA itu sendiri, memaksa ribosom untuk mensintesis protein "salah" yang disebut non protein. -senso.

Beberapa protein nonsense ini termasuk dalam membran sel bakteri yang mengubah permeabilitasnya. Perubahan permeabilitas membran memungkinkan masuknya antibiotik lain ke dalam sel, sehingga menyebabkan blok total sintesis protein.

Mode Penggunaan - Posologi

Seperti disebutkan dalam pengantar artikel ini, tobramycin tersedia untuk:

Pemberian melalui inhalasi dalam bentuk larutan yang akan disemprotkan atau kapsul yang mengandung bubuk untuk inhalasi;
Pemberian dengan mata dalam bentuk tetes mata atau salep mata;
Pemberian intramuskular atau intravena sebagai solusi injeksi.

Di bawah ini adalah beberapa indikasi pada dosis tobramycin yang biasanya digunakan dalam terapi.

Dalam hal apa pun - jika dianggap perlu - dokter dapat memvariasikan dosis tobramycin yang diberikan dan durasi perawatan.

Administrasi melalui inhalasi

Ketika menggunakan larutan berbasis tobramycin untuk disemprotkan, disarankan untuk minum obat dua kali sehari (dengan interval dua belas jam antara satu administrasi dan yang lain) untuk setidaknya 28 hari terapi diikuti oleh 28 hari jeda lagi. tanpa minum obat. Siklus harus diulang sampai dokter memutuskan untuk menghentikan terapi.

Ketika menggunakan kapsul yang mengandung bubuk untuk inhalasi dengan inhaler yang sesuai, bagaimanapun, dosis tobramycin yang direkomendasikan adalah empat kapsul dua kali sehari, dengan interval dua belas jam antara satu administrasi dan yang lain.

Administrasi dengan mata

Ketika menggunakan tetes mata berbasis tobramycin, dianjurkan untuk menanamkan dua tetes obat dalam kantung konjungtiva empat kali sehari dalam bentuk akut dan tiga kali sehari dalam bentuk kronis, atau sesuai dengan resep medis.

Jika tetes mata dalam waktu lama digunakan, disarankan untuk menanamkan setetes obat di kantong konjungtiva di pagi hari dan satu tetes di malam hari, atau sesuai dengan resep medis.

Salep oftalmik harus dioleskan di kantung konjungtiva 2-4 kali sehari, sesuai resep dokter.

Pemberian intramuskular atau intravena

Dosis tobramycin yang biasanya diberikan pada orang dewasa adalah 3-6 mg / kg berat badan, untuk diambil dalam dosis tunggal.

Pada anak-anak, dosis tobramycin yang biasa digunakan adalah 6-7, 5 mg / kg berat badan per hari, diberikan dalam 3-4 dosis terbagi dan secara berkala.

Pada bayi baru lahir dan bayi prematur, dosis tobramycin yang biasanya diberikan adalah 4 mg / kg berat badan per hari, diambil dalam dua dosis terbagi pada jarak dua belas jam dari satu sama lain.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis kecil tobramycin akan diberikan dibandingkan dengan yang biasanya digunakan.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan tobramycin yang diberikan secara parenteral oleh wanita hamil merupakan kontraindikasi, karena obat ini dapat melewati plasenta dan dapat menyebabkan kerusakan pada janin. Penggunaan tobramycin parenteral juga dikontraindikasikan pada ibu yang menyusui karena kemungkinan kerusakan yang dapat ditimbulkannya pada bayi baru lahir.

Berkenaan dengan persiapan berdasarkan tobramycin yang akan diberikan dengan inhalasi atau dengan cara oftalmik, wanita hamil dan ibu menyusui - sebelum mengambil obat ini - harus benar-benar mencari saran dari dokter yang akan memutuskan apa yang harus dilakukan.

kontraindikasi

Penggunaan tobramycin dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap tobramycin itu sendiri;
Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap aminoglikosida lain;
Pada kehamilan dan selama menyusui (hanya ketika tobramycin diberikan secara parenteral).