obat-obatan

nimesulide

keumuman

Nimesulide adalah obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) yang mampu memberikan efek analgesik, antiinflamasi, dan antipiretik yang baik.

Namun, karena toksisitas hatinya, nimesulide digunakan sebagai obat lini kedua dan - untuk alasan yang sama - di beberapa negara Eropa telah ditarik dari pasar.

Nimesulide - Struktur Kimia

Di Italia masih dipasarkan, tetapi dispensasi hanya dapat terjadi setelah presentasi dari resep medis yang tidak dapat diulang. Ini tersedia dalam formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral, rektal dan dermal.

Contoh spesialisasi obat yang mengandung Nimesulide

  • Aulin ®
  • Aulin Gel ®
  • Mesulid ®
  • Nimesulide DOC®
  • Sulidamor ®
  • Hapus ®

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan nimesulide diindikasikan untuk pengobatan nyeri akut berbagai asal dan untuk perawatan nyeri haid.

peringatan

Karena hepatotoksisitas yang dapat menyebabkan nimesulide, jika - selama pengobatan dengan obat - gejala apa pun menunjukkan gangguan hati yang mungkin (kehilangan nafsu makan, mual, muntah, kelelahan, urin gelap, sakit perut), terapi harus segera dihentikan dan dokter harus segera diberitahu.

Nimesulide dapat menyebabkan ulserasi gastrointestinal, perforasi dan / atau perdarahan. Karena itu, sebelum minum obat, disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda sudah menderita gangguan pencernaan di atas atau jika Anda menderita ulcerative colitis atau penyakit Crohn. Pasien yang menderita gangguan jantung dan / atau ginjal juga harus memberi tahu dokter mereka sebelum minum obat.

Selain itu, nimesulide dapat meningkatkan risiko serangan jantung atau stroke, terutama ketika dikonsumsi dalam dosis tinggi dan untuk jangka waktu lama.

Jika nimesulide diberikan pada pasien usia lanjut, dokter dapat memutuskan untuk meresepkan pemantauan rutin fungsi jantung, hati, ginjal, dan gastrointestinal.

Nimesulide dapat mempengaruhi kesuburan wanita, oleh karena itu, tidak boleh diambil oleh wanita yang berniat untuk hamil.

Nimesulide dapat menyebabkan efek samping yang dapat memengaruhi kemampuan mengemudi dan / atau mengoperasikan mesin. Jika efek ini terjadi, kegiatan ini harus dihindari.

interaksi

Karena interaksi obat yang dapat terjadi, sebelum memulai pengobatan nimesulide, Anda perlu memberi tahu dokter Anda jika Anda sudah menggunakan salah satu dari obat berikut:

  • NSAID lainnya;
  • Kortikosteroid ;
  • Obat antikoagulan, seperti, misalnya, warfarin;
  • Agen antiplatelet, seperti, misalnya, asam asetilsalisilat dalam dosis kecil;
  • Antihipertensi ;
  • Diuretik ;
  • Garam lithium, digunakan untuk pengobatan gangguan bipolar;
  • SSRI (inhibitor reuptake serotonin selektif);
  • Metotreksat, antikanker;
  • Siklosporin, obat imunosupresif.

Namun, itu masih merupakan ide yang bagus untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru-baru ini - semua jenis obat, termasuk obat-obatan bebas resep dan produk-produk herbal dan homeopati.

Efek samping

Nimesulide dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini tergantung pada sensitivitas yang berbeda dari masing-masing individu terhadap obat, oleh karena itu, tidak dikatakan bahwa semua efek samping terjadi dengan intensitas yang sama pada setiap orang.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama perawatan dengan nimesulide.

Gangguan pencernaan

Selama terapi nimesulide, hal-hal berikut dapat terjadi:

  • mual;
  • muntah;
  • Diare atau sembelit;
  • Perut kembung;
  • gastritis;
  • Ulserasi gastrointestinal, perforasi, dan / atau perdarahan;
  • Dispepsia.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan nimesulide dapat menyebabkan perubahan fungsi hati dan hepatitis yang sangat parah disertai dengan penyakit kuning dan penyumbatan aliran empedu.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Terapi nimesulide dapat menyebabkan:

  • Retensi urin;
  • Nyeri saat buang air kecil;
  • hematuria;
  • Gagal ginjal;
  • Nefritis.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Selama perawatan dengan nimesulide, hal-hal berikut dapat terjadi:

  • Erupsi kulit;
  • Berkeringat meningkat;
  • gatal;
  • Kemerahan dan / atau radang kulit;
  • Eritema multiforme;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Nekrolisis epidermis toksik.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Terapi nimesulide dapat meningkatkan timbulnya anemia, leukopenia dan eosinofilia.

Gangguan kardiovaskular

Pengobatan dengan nimesulide dapat menyebabkan perubahan tekanan darah, hot flushes, dan takikardia dan dapat meningkatkan risiko infark miokard dan stroke.

Gangguan kejiwaan

Terapi nimesulide dapat menyebabkan kecemasan, gugup, dan mimpi buruk.

Reaksi alergi

Nimesulide dapat memicu reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi dalam bentuk:

  • Kesulitan bernafas;
  • asma;
  • runtuh;
  • Mengurangi suhu tubuh;
  • pusing;
  • Sakit kepala;
  • Insomnia;
  • Sakit perut;
  • urtikaria;
  • Angioedema.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama perawatan dengan nimesulide adalah:

  • edema;
  • hiperkalemia;
  • Visi kabur;
  • malaise;
  • Kelelahan.

overdosis

Dalam kasus dosis nimesulide yang berlebihan, mereka dapat dimanifestasikan:

  • mual;
  • Sakit perut;
  • mengantuk;
  • Tukak lambung;
  • Kesulitan bernafas.

Jika diduga overdosis nimesulide, segera hubungi dokter Anda dan pergi ke rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Nimesulide - sebagai NSAID - memberikan aksi antiinflamasi dan analgesik dengan menghambat aktivitas siklooksigenase (COX).

Cyclooxygenase adalah enzim yang tiga isoform berbeda dikenal: COX-1, COX-2 dan COX-3.

COX-1 adalah isoform konstitutif, biasanya hadir dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis seluler.

COX-2, di sisi lain, adalah isoform yang diinduksi yang diproduksi oleh sel-sel inflamasi (sitokin inflamasi) yang diaktifkan.

Tugas enzim-enzim ini adalah mengubah asam arakidonat menjadi prostaglandin, prostasiklin, dan tromboxan.

Secara khusus, prostaglandin - dan, lebih tepatnya, PGG2 dan PGH2 - terlibat dalam proses inflamasi dan memediasi respons nyeri.

Nimesulide mampu menghambat COX-2 dengan selektivitas tertentu, sehingga menghambat sintesis prostaglandin yang bertanggung jawab untuk peradangan dan rasa sakit.

Mode Penggunaan - Posologi

Nimesulide tersedia untuk:

  • Pemberian oral dalam bentuk tablet, tablet effervescent, tablet larut, tablet orosoluble, kapsul dan butiran untuk larutan oral.
  • Administrasi rektal dalam bentuk supositoria.
  • Pemberian kulit dalam bentuk gel.

Untuk menghindari terjadinya efek samping yang berbahaya, selama perawatan dengan obat itu penting untuk dengan cermat mengikuti indikasi yang diberikan oleh dokter, baik dalam hal jumlah nimesulide yang harus diambil, dan ketika menyangkut durasi pengobatan yang sama.

Berikut ini, beberapa indikasi akan diberikan pada dosis nimesulide yang biasanya digunakan dalam terapi.

Pemberian oral

Ketika diberikan secara oral, dosis nimesulide yang biasanya digunakan adalah 100 mg dua kali sehari, untuk dikonsumsi setelah makan.

Administrasi rektal

Ketika diberikan secara rektal, dosis nimesulide yang biasanya digunakan adalah 200 mg dua kali sehari.

Administrasi kulit

Gel berbasis nimesulide digunakan untuk pengobatan simtomatik nyeri osteoarticular yang bersifat rematik atau traumatis (osteoartritis, tendinitis, radang kandung lendir, lumbago, keseleo dan keseleo).

Dalam hal ini, disarankan untuk mengoleskan gel 2-3 kali sehari langsung pada daerah yang terkena, memijat sampai benar-benar terserap.

Kehamilan dan laktasi

Karena efek berbahaya yang ditimbulkannya, penggunaan nimesulide dikontraindikasikan pada wanita hamil dan ibu menyusui.

kontraindikasi

Penggunaan nimesulide dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

  • Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap nimesulide yang sama;
  • Pada pasien yang mengalami reaksi alergi setelah mengonsumsi NSAID lain;
  • Pada pasien yang menderita - atau yang telah menderita di masa lalu - akibat ulserasi, perforasi, dan / atau perdarahan gastrointestinal;
  • Pada pasien dengan gangguan perdarahan dan / atau koagulasi;
  • Pada pasien yang sudah menggunakan obat hepatotoksik;
  • Pada pasien dengan gagal hati;
  • Pada pasien yang menyalahgunakan narkoba dan / atau alkohol;
  • Pada pasien yang menderita gagal ginjal dan / atau jantung yang parah;
  • Pada trimester terakhir kehamilan;
  • Saat menyusui.