AULIN ® Nimesulide

AULIN ® adalah obat berbasis Nimesulide

KELOMPOK TERAPEUTIK: Obat antiinflamasi dan antirematik non-steroid

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi AULIN ® Nimesulide

AULIN ® diindikasikan dalam perawatan simptomatik jangka pendek untuk nyeri inflamasi atau ginekologis akut, seperti yang ada pada kasus dismenorea.

Mekanisme kerja AULIN ® Nimesulide

Nimesulide, bahan aktif AULIN ®, adalah obat antiinflamasi non-steroid yang, karena sifat kimianya, dan khususnya gugus fungsi sulfoanilidic, mewakili nenek moyang dari subkelas sulfonamida.

Bahan aktif non-asam ini, diambil melalui mulut, mencapai lingkungan lambung di mana ia diubah menjadi bentuk terprotonasi, menjadi lebih mudah larut dalam lemak, melintasi membran sel dengan sangat mudah dan dengan demikian menjaga ketersediaan hayati lebih dari 50% dari total dosis yang diminum.

Setelah mencapai puncak plasma setelah sekitar 2 jam dan terikat dengan protein plasma, nimesulide didistribusikan di antara berbagai organ dan aparatur tempat ia melakukan tindakan terapeutiknya.

Bahkan, berbagai penelitian telah menunjukkan bahwa prinsip aktif ini terutama dapat memberikan efek penghambatan pada COX2, menjamin:

Penghambatan sintesis prostaglandin seperti PGE2, dengan aksi pro-inflamasi, algogenik dan pirogenik;
Tindakan antioksidan sensitif, menghambat pelepasan agen pengoksidasi oleh neutrofil dan mendetoksifikasi organisme dari aksi patogenik dari anion superoksida;
Perlindungan jaringan tulang rawan dan matriks ekstraseluler dengan menghambat beberapa enzim dengan aktivitas proteolitik dan dikenal sebagai metalloproteases.

Semua mekanisme aksi molekuler yang disebutkan di atas memungkinkan nimesulide bertindak sebagai antiinflamasi dan analgesik, sambil menjaga aksi protektif dari beberapa prostaglandin pada kesehatan mukosa lambung.

Setelah aktivitasnya, setelah sekitar 3-5 jam, dimetabolisme ke tingkat hati oleh sistem sitokromial CYP2C9 dan kemudian dihilangkan dalam bentuk metabolit tidak aktif terutama melalui urin.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. NIMESULIDA SEBAGAI AGEN ANTICANCER

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 15 November.

Studi eksperimental yang mengevaluasi kemanjuran inhibitor COX2 seperti nimesulide dalam pengobatan penyakit neoplastik. Lebih tepatnya, bahan aktif ini telah terbukti mengurangi pertumbuhan sel kanker payudara, menghasilkan sudut pandang farmakokinetik yang aman dan dapat ditoleransi.

2. NIMESULIDA DALAM PERLINDUNGAN KERUSAKAN NEURONAL

J Neurotrauma. 2012 1 Mei; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29 Maret

Studi eksperimental yang sangat menarik yang menunjukkan bagaimana asupan simultan nimesulide dan magnesium sulfat dapat mengurangi kerusakan saraf yang disebabkan oleh peristiwa iskemik sementara.

3.SANGUINATE TERKAIT DENGAN PENGGUNAAN NIMESULIDA

Laporan kasus melaporkan efek samping penting yang terkait dengan pengobatan nimesulide pada pasien 50 tahun dengan ankylosing spondylitis. Dalam hal ini perdarahan retroperitoneal berisiko serius membahayakan fungsi ginjal.

Metode penggunaan dan dosis

AULIN ®

Nimesulide 100 mg tablet;

Butiran untuk suspensi oral 50 atau 100 mg nimesulide;

Suppository untuk penggunaan dubur dari 200 mg nimesulide.

Untuk pengobatan nyeri akut, pada orang dewasa umumnya dianjurkan untuk mengambil tablet atau sachet 100 mg nimesulide, dua kali sehari, lebih disukai setelah makan, atau supositor 200 mg selalu dua kali sehari .

Dosis dapat ditinjau oleh dokter Anda berdasarkan tingkat keparahan penyakit, kemanjuran terapeutik dan di atas semua secara simultan keberadaan penyakit yang mempengaruhi hati dan ginjal.

Peringatan AULIN ® Nimesulide

Terapi AULIN ® harus dipahami sebagai terapi simptomatik jangka pendek, berguna untuk mengatasi keadaan nyeri akut.

Untuk alasan ini, dan mengingat bahwa kejadian efek samping sebanding dengan durasi terapi, akan tepat untuk membatasi asupan nimesulide sesegera mungkin.

Perhatian khusus harus dilakukan oleh pasien yang menderita patologi hati, ginjal atau gastrointestinal, yang harus berkonsultasi dengan dokter mereka sebelum mengambil AULIN dan setuju untuk secara berkala memantau kemanjuran dan keamanan terapi.

Jika ada efek samping yang muncul, pasien harus segera menghubungi dokternya, dengan mempertimbangkan kemungkinan untuk segera menghentikan terapi yang sedang berlangsung.

Tablet AULIN ® mengandung laktosa, oleh karena itu penggunaannya tidak dianjurkan pada pasien dengan intoleransi laktosa, defisiensi enzim laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Granul AULIN ® untuk suspensi oral bukan mengandung sukrosa, sehingga sangat sedikit ditunjukkan pada pasien yang menderita sindrom herediter dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa / galaktosa dan defisiensi sukrosa-isomaltase.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Mengingat kemampuan nimesulide untuk secara signifikan mengurangi produksi prostaglandin, molekul yang berguna untuk memastikan perkembangan janin dan embrionik yang benar, penggunaan AULIN ® dikontraindikasikan sepanjang kehamilan.

Faktanya, penelitian yang berbeda menunjukkan bahwa pemberian NSAID pada kehamilan dapat secara signifikan meningkatkan risiko malformasi pada sistem pernapasan dan kardiovaskular anak yang belum lahir, meningkatkan risiko perdarahan dan komplikasi pada saat persalinan.

interaksi

Seperti obat anti-inflamasi non-steroid lainnya, nimesulide juga dapat berinteraksi dengan bahan aktif berbeda yang mampu memvariasikan karakteristik farmakokinetik dan farmakodinamik serta profil keamanannya.

Untuk alasan ini pasien harus memberikan perhatian khusus pada asumsi simultan:

Diuretik, penghambat ACE, antagonis angiotensin II, metotreksat dan siklosporin, mampu meningkatkan toksisitas ginjal nimesulide;
Asam valproat, fenofibrat, salisilat, tolbutamid mampu bersaing dengan nimesulide untuk mengikat ke situs aktif, sehingga mengurangi kemanjuran terapeutiknya;
Bahan aktif yang mampu mengubah motilitas lambung, sehingga menyebabkan variasi yang signifikan dalam penyerapan obat;
Antibiotik dan substrat enzim sitokromial, untuk perubahan yang mempengaruhi sifat farmakokinetik dan farmakodinamik;
NSAID dan opioid, mengingat efek analgesik yang meningkat dari interaksinya;
Antikoagulan, mengingat peningkatan risiko perdarahan terkait dengan penggunaan NSAID secara simultan.

Kontraindikasi AULIN ® Nimesulide

Penggunaan AULIN ® dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau terhadap salah satu eksipiennya, insufisiensi hati dan ginjal, tukak lambung dan patologi gastrointestinal dan gagal jantung berat.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Terlepas dari kenyataan bahwa nimesulide menyajikan aktivitas penghambatan langsung terutama terhadap COX2, mengurangi risiko reaksi yang merugikan dari saluran pencernaan, penting untuk diingat bagaimana terapi dengan AULIN ® dapat menentukan penampilan:

Reaksi dermatologis berdasarkan alergi seperti ruam kulit, pruritus, urtikaria dan edema;
Reaksi hematologis seperti anemia, neutrofilia, trombositopenia, granula sitopenia;
Reaksi sentral seperti kantuk, sakit kepala, susah tidur dan pusing;
Reaksi kardiovaskular seperti takikardia dan hipertensi;
Reaksi gastrointestinal seperti nyeri epigastrium, mual, muntah, diare dan gastralgia;
Reaksi metabolik seperti hiperkalemia;
Reaksi pernapasan berdasarkan alergi seperti asma, dispnea, dan bronkospasme;
Gangguan urogenital seperti disuria, oliguria, dan hematuria terisolasi;
Perubahan fungsi hati.

Namun, dalam kebanyakan kasus, efek samping ini telah mempengaruhi pasien yang cenderung atau mengalami perawatan yang tidak memadai dan lama.