naltrexone

keumuman

Naltrexone adalah obat antagonis reseptor opioid.

Struktur kimianya mirip dengan nalokson tetapi - dibandingkan dengan yang kedua - memiliki durasi aksi yang lebih lama.

Naltrexone - Struktur Kimia

Naltrexone tersedia dalam formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral dan digunakan dalam program penghentian opioid dan alkohol.

Contoh spesialisasi obat yang mengandung Naltrexone

Antaxone ®
Mysimba ® (terkait dengan bupropion).
Nalorex ®
Narcoral ®

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan naltrexone diindikasikan untuk pemeliharaan penghentian opioid pada pasien yang sudah didetoksifikasi.

Selain itu, naltrexone digunakan dalam pengobatan ketergantungan alkohol untuk menurunkan risiko kambuh dan mempromosikan penarikan alkohol.

peringatan

Pengobatan dengan naltrexone hanya boleh dimulai dan dilanjutkan di bawah pengawasan ketat seorang spesialis dalam pengobatan penghentian opioid atau alkohol.

Karena obat dimetabolisme oleh hati dan sebagian besar diekskresikan dalam urin, penggunaan naltrexone pada pasien dengan hati dan / atau penyakit ginjal harus dilakukan dengan sangat hati-hati. Faktanya, pemeriksaan fungsi hati secara teratur harus dilakukan, baik sebelum dan selama perawatan dengan obat.

Naltrexone dapat menyebabkan gejala penarikan pada pasien dengan ketergantungan opioid, bahkan penggunaan obat diindikasikan untuk pemeliharaan penghentian hanya pada pasien yang sudah didetoksifikasi. Dalam kasus apa pun, sebelum memulai pengobatan dengan naltrexone, disarankan untuk melakukan tes untuk melihat apakah pasien baru-baru ini menggunakan opioid.

Selain itu, pasien harus diberitahu bahwa upaya untuk menetralkan efek naltrexone dengan pemberian opioid dosis tinggi dapat menyebabkan depresi pernapasan yang berpotensi fatal dan depresi sirkulasi.

Jika ada keadaan darurat di mana perlu untuk memberikan analgesik opioid kepada pasien yang sudah menggunakan terapi naltrexone, dosis obat ini yang harus diberikan mungkin lebih tinggi daripada dosis yang biasanya digunakan. Semua ini bisa menyebabkan satu

depresi pernapasan yang lebih dalam dan efek samping lainnya. Oleh karena itu, dalam kasus ini, pasien harus dipantau dengan cermat untuk mengidentifikasi secara tepat waktu timbulnya reaksi merugikan yang berbahaya.

Naltrexone dapat mengurangi kewaspadaan dan kemampuan untuk mengemudi dan / atau mengoperasikan mesin, oleh karena itu, harus sangat berhati-hati.

interaksi

Umumnya, asupan naltrexone dan opioid secara bersamaan tidak dianjurkan.

Selain itu, sangat hati-hati harus digunakan dalam pemberian bersamaan naltrexone dan obat-obatan berikut:

Barbiturat ;
Benzodiazepin ;
Anxiolytics ;
Obat penenang hipnotis ;
Antidepresan ;
Antipsikotik ;
Beberapa jenis obat antihistamin .

Jika diberikan bersama, naltrexone dapat menyebabkan peningkatan kadar plasma acamprosate (obat yang digunakan untuk mengobati ketergantungan alkohol).

Namun, selalu merupakan ide yang baik untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru-baru ini - semua jenis obat, termasuk obat bebas dan produk herbal dan homeopati.

Efek samping

Naltrexone dapat menyebabkan beberapa efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya.

Di bawah ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi obat.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan naltrexone dapat menyebabkan mual dan / atau muntah, sakit perut, diare atau sembelit, perut kembung, wasir atau maag.

Gangguan sistem saraf

Terapi naltrexone dapat meningkatkan timbulnya:

Sakit kepala;
mengantuk;
pusing;
Tremor.

Gangguan kejiwaan

Pengobatan dengan naltrexone dapat menyebabkan:

gugup;
kegelisahan;
kecemasan;
Lekas marah;
Insomnia;
halusinasi;
kebingungan;
paranoia;
depresi;
mimpi buruk;
Penurunan libido;
Ide bunuh diri dan upaya bunuh diri.

Gangguan kardiovaskular

Selama terapi dengan naltrexone, hal-hal berikut dapat terjadi:

Hot flashes;
takikardia;
Tiba-tiba perubahan tekanan darah;
Palpitasi.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan naltrexone dapat mendukung timbulnya gangguan, seperti:

Peningkatan kadar bilirubin dalam darah;
Peningkatan kadar transaminase dalam darah;
Hepatitis.

Gangguan paru-paru dan saluran pernapasan

Terapi naltrexone dapat menyebabkan:

Nyeri dada;
Kemacetan atau hidung tidak nyaman;
pilek;
Nyeri Oropharyngeal;
Peningkatan dahak;
sinusitis;
batuk;
dyspnea;
Disfonia.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan naltrexone dapat menyebabkan ruam kulit, jerawat, seborrhea, gatal dan alopecia.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama terapi naltrexone adalah:

limfadenopati;
Purpura trombositopenik idiopatik;
Penglihatan kabur, peningkatan robekan, iritasi mata, nyeri mata, fotofobia atau edema okular;
Mulut kering;
Arthralgia dan mialgia;
rhabdomyolysis;
Disfungsi ereksi atau ejakulasi tertunda;
Pollakiuria atau disuria;
Nyeri telinga dan tinitus;
Luka dingin;
Tinea pedis;
Pengurangan atau peningkatan nafsu makan;
Kehilangan atau kenaikan berat badan;
menggigil;
hiperhidrosis;
Demam.

overdosis

Jika diduga overdosis naltrexone, perlu segera memberi tahu dokter yang akan memulai semua terapi dukungan yang diperlukan.

Mekanisme aksi

Naltrexone digunakan dalam terapi pemeliharaan untuk penghentian opioid karena tindakan antagonisnya terhadap reseptor opioid μ. Naltrexone dapat secara selektif mengikat reseptor ini dan memiliki durasi aksi yang sangat lama.

Keabadian ikatan naltrexone-receptor μ mencegah kekambuhan dalam kecanduan obat karena - dalam hal kemungkinan pemberian opioid - tidak memungkinkan yang terakhir untuk berinteraksi dengan reseptor tersebut; oleh karena itu, mencegah zat-zat ini dari mendorong perasaan kepuasan yang mendorong individu untuk membuat penggunaan yang tidak benar dan menyalahgunakannya.

Mode Penggunaan - Posologi

Naltrexone tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk kapsul keras, tablet salut atau larutan oral.

Biasanya, sebelum memulai pengobatan dengan obat, tes provokasi dilakukan dengan menjaga pasien dalam pengawasan dan dengan memberikan dosis kecil naltrexone melalui rute oral, intravena atau subkutan. Selain itu, tes urine yang tepat juga dilakukan untuk memastikan bahwa pasien belum mengambil opioid.

Jika setelah tes provokasi tidak ada gejala penarikan dan jika tes urin negatif, maka Anda dapat melanjutkan dengan memulai terapi.

Pengobatan dengan naltrexone harus dimulai dengan menggunakan dosis obat yang kecil.

Dosis naltrexone yang biasanya direkomendasikan adalah 50 mg obat per hari, harus diminum setiap hari; atau 100 mg naltrexone dapat diberikan setiap hari. Kemungkinan lain adalah memberikan obat tiga kali seminggu sesuai dengan skema ini: 100 mg diminum pada hari Senin, 100 mg diminum pada hari Rabu dan 150 mg diminum pada hari Jumat.

Dalam kasus apa pun, jumlah obat yang akan diberikan dan frekuensi pemberian akan ditentukan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien. Oleh karena itu, sangat penting untuk mengikuti indikasi yang diberikan oleh yang terakhir.

Kehamilan dan laktasi

Karena tidak ada data yang cukup untuk menetapkan penggunaan aman naltrexone pada wanita hamil, penggunaannya dalam kategori pasien ini umumnya tidak dianjurkan. Kecuali untuk kasus di mana dokter tidak menganggapnya sangat penting.

Karena tidak diketahui apakah naltrexone diekskresikan dalam ASI, penggunaannya oleh ibu menyusui dikontraindikasikan.