EFIENT® adalah obat yang didasarkan pada hidroklorida Prasugrel.
KELOMPOK TERAPEUTIK: Antitrombotik
IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan
Indikasi EFIENT ® Prasugrel
EFIENT ® digunakan dalam pencegahan kejadian iskemik berbasis atherothrombotik pada pasien dengan sindrom koroner akut, infark miokard atau menjalani intervensi koroner perkutaneus primer atau tertunda.
Efektivitas EFIENT® paling tinggi jika diberikan bersamaan dengan asam asetil salisilat.
EFIENT ® Mekanisme tindakan Prasugrel
Prasugrel adalah salah satu bahan aktif terakhir yang disetujui oleh EMEA untuk sifat antitrombotiknya. Milik keluarga thienopyridines yang sudah dikenal dan dipasarkan, itu mewakili prodrug yang, diambil melalui mulut, segera dihidrolisis di usus dan kemudian diserap.
Setelah metabolisme first-pass oleh enzim sitokrom P450, rentan terhadap modulasi aktivitasnya, konsentrasi maksimum bahan aktif tersebut terdaftar hanya 30 menit setelah asupan.
Seperti unsur-unsur lain milik keluarga tienopyridine, metabolit aktif prasugrel mengerahkan aksi antitrombotik mereka dengan mengenali dan mengikat ire reseptor P2Y platelet, menghambat pengikatannya dengan ADP dan akibatnya aktivasi kompleks glikoprotein IIb / IIIa, yang terlibat dalam interaksi dengan fibrinogen dan stabilisasi sumbat trombosit.
Mengingat kinetika tindakan yang cepat, efek terapeutik diperoleh dalam interval waktu yang sempit sehubungan dengan yang dijelaskan untuk bahan aktif serupa lainnya, dan cenderung menghilang, mengingat ireversibilitas ikatan, hanya setelah setidaknya 5 hari dari penangguhan terapi . Setelah aksinya, diperkirakan dalam waktu paruh sekitar 7, 4 jam, metabolit aktif dihilangkan sekitar 70% melalui urin, dan sisanya melalui feses.
Studi dilakukan dan kemanjuran klinis
EFEKTIVITAS PRASUGREL DALAM SINDROM KORONER AKUT
Studi TRITON mewakili uji klinis pertama yang menunjukkan kemanjuran terapi prasugrel. Sebanyak 13.000 pasien dengan sindrom koroner akut terdaftar dalam penelitian ini dan diobati dengan prasugrel atau clopidogrel. Hasil penelitian menunjukkan efek pencegahan prasugrel yang lebih baik dibandingkan dengan clopidogrel dalam kejadian kejadian iskemik dan infark miokard, dengan persentase 10% pada pasien yang diobati dengan prasugrel dan 12% pada mereka yang diobati dengan clopidogrel.
2. PRASUGREL: DARI KEUNGGULAN MOLEKULER TERHADAP RESPON KLINIS
Prasugrel mewakili bahan aktif generasi pertama dari ketiga yang termasuk dalam kategori thienopyridine. Khasiat terapeutik terbesar, yang diamati dalam berbagai uji klinis, dapat dikaitkan dengan karakteristik farmakokinetik dari prinsip aktif ini, yang mampu mengerahkan aksi penghambat pada reseptor trombosit dalam interval waktu yang jelas lebih rendah daripada yang diamati untuk prinsip aktif lainnya. Ini diterjemahkan ke dalam kerangka waktu yang lebih cepat dan terapi yang lebih sukses.
3. ADVENT PRASUGREL
Thienopyridine telah digunakan selama lebih dari 15 tahun dalam pencegahan kejadian iskemik berbasis aterothrombotik. Selama bertahun-tahun, ticlopidine digunakan, kemudian digantikan oleh clopidogrel.
Sejak 2009, baik EMEA dan FDA telah mengesahkan pemasaran prasugrel baru yang aktif, sepuluh kali lebih efektif daripada clopidogrel, dan yang paling tidak tunduk pada perubahan farmakokinetik, dan karenanya lebih aman.
Metode penggunaan dan dosis
EFIENT ® 5 mg tablet prasugrel hidroklorida : dosis yang paling umum digunakan adalah dosis pemuatan 60 mg tunggal, diikuti dengan dosis pemeliharaan 10 mg, diambil sebagai dosis harian tunggal. EFIENT ® umumnya diberikan dalam terapi kombinasi dengan asam asetil salisilat.
Durasi intervensi terapeutik, pilihan kombinasi obat yang tepat, dan kemungkinan penyesuaian dosis (diperlukan untuk kategori tertentu pasien yang berisiko), harus ditetapkan oleh dokter Anda setelah evaluasi yang cermat terhadap kondisi klinis pasien.
DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL EFIENT ® Prasugrel - PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA ADALAH PERLU.
Peringatan EFIENT ® Prasugrel
Seperti obat antitrombotik lainnya, mengonsumsi EFIENT ® harus didahului dan disertai dengan pemantauan cermat terhadap gambaran hematologis dan koagulatif, untuk mengurangi potensi risiko perdarahan. Perawatan khusus harus diambil pada pasien yang menghadapi risiko ini, dan khususnya pada pasien dengan trauma baru-baru ini, tukak lambung, perdarahan gastrointestinal atau epistaksis, yang kemungkinan juga harus dipertimbangkan untuk menghindari perawatan obat atau menangguhkannya ketika sudah ada.
Penyesuaian dosis mungkin diperlukan untuk pasien berusia di atas 75 tahun, dengan berat badan kurang dari 60 kg atau menjalani terapi bersamaan dengan obat yang aktif pada sistem koagulasi.
Terapi harus ditunda, setidaknya yang ketujuh sebelum, dalam kasus prosedur bedah atau gigi berisiko perdarahan.
Perhatian khusus juga harus diberikan kepada pasien dengan penyakit hati, mengingat metabolisme obat hati, dan apa yang disebut metaboliser lambat, yang varian gen dari berbagai bentuk enzim sitokromial dapat menentukan perubahan konsentrasi metabolit aktif, dan karena itu dari kemanjuran terapeutiknya.
EFIENT ® mengandung laktosa, oleh karena itu tidak direkomendasikan pada pasien dengan intoleransi terhadap glukosa / galaktosa atau pada pasien dengan defisiensi enzim laktase.
Prasugrel tidak secara langsung memengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan atau menggunakan mesin.
KEHAMILAN DAN ASUHAN
Berbagai bukti eksperimental, untuk saat ini dilakukan secara eksklusif pada hewan percobaan, tidak menunjukkan efek toksik tertentu pada kesehatan janin setelah asupan prasugrel selama kehamilan. Namun, tidak adanya uji klinis dan data signifikan untuk manusia menunjukkan bahwa EFIENT® harus dihindari selama kehamilan dan menyusui.
interaksi
Berbagai penelitian dalam literatur tentang kemungkinan interaksi berbagai bahan aktif dengan prasugrel menunjukkan kerentanan yang sangat berkurang dibandingkan dengan bahan aktif serupa, seperti clopidogrel, yang membuat EFIENT® lebih aman bagi kesehatan pasien.
Dalam hal ini, berbagai bahan aktif yang mampu berinteraksi baik sebagai inhibitor maupun sebagai penginduksi CYP3A4 (enzim yang bertanggung jawab untuk metabolisme prasugrel), tampaknya tidak menghasilkan variasi farmakokinetik yang signifikan yang mengubah karakteristik fungsional dan biologis obat.
Perhatian yang lebih besar harus diberikan jika pemberian bersamaan obat antiinflamasi non-steroid, warfarin, heparin dan obat lain yang bekerja pada sistem koagulasi, di mana dimungkinkan untuk meningkatkan efek antikoagulan dan peningkatan risiko perdarahan.
Kontraindikasi EFIENT ® Prasugrel
EFIENT® dikontraindikasikan pada pasien yang menderita patologi, trauma atau penyakit yang berpotensi berbahaya karena timbulnya episode perdarahan, disfungsi hati yang parah, dan hipersensitivitas sejati salah satu komponennya.
Efek yang tidak diinginkan - Efek samping
Efek samping yang paling banyak dijelaskan dalam berbagai uji klinis, yang menyebabkan penghentian pengobatan di sekitar 7% dari populasi yang diobati dengan EFIENT® berdarah, dijelaskan dalam bentuk perdarahan gastro-intestinal, hematuria, hematoma dan mimisan.
Yang lebih jarang adalah kasus trombositopenia, leukopenia, anemia dan purpura.
Catatan
EFIENT ® hanya dapat dijual berdasarkan resep medis.
