BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® adalah obat berdasarkan Piroxicam Beta-Cyclodextrin

KELOMPOK TERAPEUTIK: Obat antiinflamasi dan antirematik non-steroid

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® diindikasikan untuk pengobatan simtomatik nyeri radang yang terkait dengan penyakit rematik seperti osteoartritis, rheumatoid arthritis dan ankylosing spondylitis, hanya setelah pertimbangan rasio manfaat / risiko.

Mekanisme kerja BREXIN ® Piroxicam

Piroxicam, bahan aktif BREXIN ®, adalah bapak leluhur dari serangkaian obat antiinflamasi non-steroid yang biasa disebut Oxicam, yang ditandai dengan khasiat terapeutik penting yang berguna terutama dalam perjalanan penyakit radang berdasarkan rematik.

Dengan menghambat Cycloxygenases (COX2) yang diinduksi secara selektif, Piroxicam mampu mengurangi produksi prostaglandin dengan aktivitas pro-inflamasi, sehingga menyebabkan daya ingat yang lebih rendah pada sel-sel inflamasi, pengurangan stimulus nyeri dan efek antipiretik sederhana.

Kekhasan BREXIN ® adalah asosiasi bahan aktif yang disebutkan sebelumnya dengan Beta-Cyclodextrin, oligosakarida yang berasal dari pati yang dapat memberikan senyawa serangkaian sifat farmakokinetik menguntungkan yang berguna untuk secara signifikan meningkatkan ketersediaan hayati Piroxicam.

Lebih khusus lagi, setelah asupan oral, piroksikam terkonjugasi dengan cepat diserap dari mukosa gastro-enterik, berkat kelarutan air yang meningkat, mencapai puncak plasma maksimum dengan sangat cepat dan akibatnya menjamin aktivitas 2-3 kali lebih besar daripada bentuk non-puncak. terkonjugasi.

Sifat farmakokinetik ini memungkinkan bahan aktif untuk melakukan aktivitas terapeutik yang secara signifikan lebih efektif daripada obat anti-inflamasi non-steroid lainnya sambil mempertahankan jalur eliminasi tidak berubah.

Beta-Cyclodextrin, di sisi lain, akhirnya akan dimetabolisme di usus besar oleh mylophores bakteri dalam molekul glukosa dan maltosa.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. PIROXICAM DALAM KONTROL NYERI POST-OPERATIF (operasi caesar)

Acta Med Iran. 2010 Mei-Jun; 48 (3): 148-53.

Studi menunjukkan bahwa asupan intramuskular 20 mg Piroksikam mungkin efektif dalam mengendalikan rasa sakit pasca operasi setelah melahirkan sesar, mengurangi kebutuhan opioid.

2. PIROXICAM DALAM PERAWATAN HEMICRAINE AKUT

J. Assoc Dokter India. 2011 Agustus; 59: 494-7.

Pekerjaan menarik yang menunjukkan kemanjuran rute baru pemberian Piroxicam, yang sublingual, dalam pengendalian rasa sakit yang terkait dengan migrain tanpa aura, juga ditoleransi dengan baik dan tanpa efek samping yang relevan secara klinis.

3. PERAN PIROXICAM B-CYCLODESTRIN DALAM BEDAH ENDOSKOPIK

Braz J. Med Biol Res. 2010 Agustus; 43 (8): 806-11. Epub 2010 9 Juli.

Pekerjaan Brasil yang menarik yang mengevaluasi efektivitas Piroxicam Beta-Cyclodextrin dalam mengendalikan rasa sakit yang terkait dengan operasi endoskopi, ketika diambil dalam fase pra-operasi. Perawatan ini mengurangi jumlah opioid yang digunakan, sehingga membatasi kemungkinan efek samping.

Metode penggunaan dan dosis

BREXIN ®

Piroxicam Beta-Cyclodextrin 191, 2 mg tablet sama dengan 20 mg Piroxicam;

Tablet berbuih dari 191, 2 mg Piroxicam Beta-Cyclodextrin setara dengan 20 mg Piroxicam;

Butiran untuk suspensi oral 191, 2 mg Piroxicam Beta-Cyclodextrin setara dengan 20 mg Piroxicam;

Supositoria 191, 2 mg Piroxicam Beta-Cyclodextrin setara dengan 20 mg Piroxicam;

Mengingat banyak efek samping dari mukosa gastro-enterik yang terkait dengan terapi Piroxicam, rejimen resep untuk BREXIN ® harus diformulasikan oleh spesialis dalam pengobatan penyakit rematik, setelah mempertimbangkan riwayat pasien, gambaran klinis dan rasio biaya / manfaat yang akan dihasilkan dari penggunaan obat.

Untuk meminimalkan kemungkinan reaksi yang merugikan, disarankan untuk menggunakan BREXIN ® dengan dosis efektif minimum dan untuk periode sesingkat mungkin.

Peringatan BREXIN ® Piroxicam

Mengingat banyak efek samping yang terkait dengan terapi BREXIN ®, disarankan untuk minum obat di bawah pengawasan medis yang ketat.

Bahkan, pengawasan medis akan berguna baik dalam menentukan dosis efektif dan dalam memantau kemanjuran dan keamanan terapi yang diterapkan.

Untuk alasan ini, untuk meminimalkan kejadian dan tingkat keparahan dari banyak efek samping, disarankan untuk menggunakan BREXIN ® dengan dosis serendah mungkin dan untuk waktu sesingkat mungkin.

Penggunaan Piroxicam harus dilakukan dengan perawatan khusus pada pasien yang menderita penyakit hati, ginjal, gastrointestinal dan kardiovaskular, mengingat kerentanan yang lebih besar terhadap efek samping obat.

Karena itu akan disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda segera setelah timbulnya reaksi yang tidak diinginkan, dan mungkin cenderung untuk menunda terapi yang sedang berlangsung.

BREXIN ® granulat untuk suspensi oral mengandung aspartam dan sorbitol, sehingga karenanya dikontraindikasikan pada pasien dengan fenilketonuria dan masalah keturunan intoleransi fruktosa.

BREXIN ® dalam tablet mengandung laktosa, oleh karena itu tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan intoleransi galaktosa, defisiensi enzim laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Penggunaan BREXIN ® selama kehamilan dan pada periode menyusui berikutnya merupakan kontraindikasi, mengingat pentingnya prostaglandin dalam kontrol perkembangan embrionik dan janin yang benar.

Malformasi yang mempengaruhi kardiovaskular, saluran kemih dan saluran pernapasan anak yang belum lahir serta aborsi yang tidak diinginkan dan komplikasi utama pada tingkat persalinan merupakan konsekuensi utama terkait dengan penggunaan Piroxicam yang tidak terkontrol selama periode kehamilan dan terutama pada kuartal terakhir.

interaksi

Bahkan Piroxicam, seperti obat antiinflamasi non-steroid lainnya, rentan terhadap interaksi dengan bahan aktif lainnya, berpotensi bertanggung jawab atas variasi dalam aktivitas terapi dan profil keamanan.

Untuk alasan ini, akan tepat untuk memberikan perhatian khusus pada asumsi simultan dari:

Alkohol, antikoagulan oral dan inhibitor reuptake serotonin selektif karena peningkatan risiko perdarahan;
Diuretik, penghambat ACE, antagonis angiotensin II, metotreksat dan siklosporin, diberikan kemampuan untuk meningkatkan toksisitas ginjal Piroxicam;
Bahan aktif yang mampu mengubah motilitas lambung, karbon aktif dan simetidin, mampu memvariasikan profil penyerapan sistemik Piroxicam;
Antibiotik dan substrat enzim sitokromial, yang mampu mengubah profil farmakokinetik Piroksikam, meningkatkan potensi efek samping.
NSAID, opioid dan kortikosteroid diberikan efek analgesik yang meningkat dari interaksi mereka;
Lithium, karena peningkatan konsentrasi obat ini dengan peningkatan toksisitas yang signifikan.

Kontraindikasi BREXIN ® Piroxicam

Penggunaan BREXIN ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap bahan aktif atau salah satu eksipiennya, insufisiensi hati dan ginjal, tukak lambung dan patologi gastrointestinal, gagal jantung berat dan penggunaan antikoagulan kontekstual atau obat antikoagulan non-steroid lainnya.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Meskipun penghambatan selektif dari Piroxicam seharusnya membatasi efek samping terapi dengan obat antiinflamasi non-steroid, uji klinis yang berbeda dan pemantauan pasca pemasaran yang cermat telah menunjukkan bahwa mengonsumsi bahan aktif ini dapat sangat menentukan penampilan:

Reaksi gastrointestinal seperti mual, muntah, diare, perut kembung, melena, hematemesis, perdarahan, enteropati, gastritis dan tukak lambung;
Untungnya jarang terjadi reaksi metabolik seperti hiperkalemia, hipoglikemia, dan hiperglikemia;
Penyakit kuning, hepatitis dan peningkatan transaminase;
Reaksi hematologis seperti pengurangan hematokrit, anemia, leukopenia, trombositopenia;
Efek samping di tingkat pusat dengan kantuk, sakit kepala, pusing, depresi, gugup, dan susah tidur;
Hipertensi, angina dan penyakit kardiovaskular terkait;
Reaksi hipersensitivitas dermatologis seperti eksim, gatal-gatal, gatal-gatal, ruam dan pada kasus yang paling serius tetapi untungnya sangat jarang terjadi nekrolisis epidermal toksik.

Reaksi yang disebutkan di atas, dan khususnya yang paling sering mempengaruhi mukosa gastrointestinal, tampaknya memiliki insidensi dan tingkat keparahan yang proporsional dengan dosis Piroxicam yang diambil dan dengan durasi terapi.