naproxen

keumuman

Naproxen (atau naproxen) adalah obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dengan aktivitas analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi.

Naproxen tersedia dalam berbagai formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral, rektal, parenteral, dan kulit.

Naproxen - Struktur Kimia

Dari sudut pandang kimia, naproxen adalah turunan dari asam propionat.

Contoh spesialisasi obat yang mengandung Naproxen

• Momendol ®
• Synflex ®
• Xenar ®

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan naproxen diindikasikan untuk pengobatan simtomatik:

• Gangguan pada sistem muskuloskeletal (rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, lumbosciatica, myalgia, dll.);
• gout;
• Sakit kepala;
• Sakit gigi;
• Nyeri haid;
• Negara demam;
• Nyeri pasca operasi.

peringatan

Naproxen dapat menyebabkan reaksi alergi, bahkan yang sangat serius, pada orang yang sensitif. Karena itu, jika ada reaksi alergi yang muncul selama terapi dengan naproxen, pengobatan dengan obat harus segera dihentikan dan dokter harus segera diberitahu.

Banyak kehati-hatian harus digunakan ketika memberikan naproxen pada pasien dengan hipertensi dan / atau gagal jantung.

Naproxen dapat menyebabkan ulserasi gastrointestinal, perforasi dan / atau perdarahan. Karena itu, jika ada gejala gastrointestinal sebaiknya segera beri tahu dokter.

Pasien usia lanjut dan pasien yang menderita gangguan pencernaan parah di masa lalu memiliki risiko lebih tinggi terkena reaksi buruk di atas.

Karena naproxen dapat mempengaruhi kesuburan wanita, obat ini tidak boleh dikonsumsi oleh wanita yang ingin hamil.

Naproxen dapat meningkatkan risiko serangan jantung dan stroke, terutama bila digunakan pada dosis tinggi dan untuk jangka waktu lama. Inilah sebabnya mengapa penting untuk tidak pernah mengambil dosis obat yang lebih besar daripada yang direkomendasikan.

Naproxen yang diberikan secara oral, rektal atau parenteral dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan yang dapat mengubah kemampuan mengemudi dan / atau menggunakan mesin, jadi harus sangat berhati-hati.

interaksi

Penggunaan naproxen dan siklosporin (obat imunosupresan) secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma, sehingga meningkatkan toksisitasnya, terutama pada tingkat ginjal.

Naproxen juga dapat meningkatkan konsentrasi plasma - karenanya toksisitas - metotreksat (agen antikanker) dan garam litium (digunakan dalam terapi gangguan bipolar).

Juga, sebelum memulai pengobatan dengan naproxen, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda sudah menggunakan salah satu dari obat berikut:

• NSAID lain, kortikosteroid, inhibitor agregasi trombosit dan SSRI (inhibitor reuptake serotonin selektif), karena ada peningkatan risiko perdarahan gastrointestinal;
• Antikoagulan, karena naproxen meningkatkan efeknya;
• Obat antihipertensi (diuretik, inhibitor ACE, antagonis angiotensin II), karena naproxen mengurangi kemanjurannya dan menyebabkan kemunduran pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang sudah ada sebelumnya;
• Kuinolon (obat antibiotik);
• Kontrasepsi, karena naproxen dapat menurunkan efektivitasnya;
• Probenecid, karena naproxen meningkatkan konsentrasi plasma.

Bagaimanapun, masih disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru-baru ini - semua jenis obat, termasuk obat-obatan bebas resep dan produk-produk herbal dan homeopati.

Efek samping

Naproxen dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Jenis efek samping dan intensitas timbulnya tergantung pada sensitivitas masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Berikut ini adalah efek samping utama yang dapat terjadi selama perawatan dengan naproxen.

Gangguan pencernaan

Selama terapi naproxen, berikut ini dapat terjadi:

• mual;
• muntah;
• hematemesis;
• dispepsia;
• Nyeri perut;
• Diare atau sembelit;
• melena;
• Ulserasi gastrointestinal, perforasi, dan / atau perdarahan.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Pengobatan dengan naproxen dapat menyebabkan:

• Anemia aplastik;
• Anemia hemolitik;
• leukopenia;
• agranulositosis;
• eosinofilia;
• Trombositopenia.

Gangguan sistem saraf

Terapi naproxen dapat menyebabkan pusing, sakit kepala, pusing, kantuk, gangguan kognitif, kejang dan meningitis aseptik.

Gangguan kejiwaan

Perawatan dengan naproxen dapat memicu timbulnya insomnia, gangguan tidur, depresi dan kesulitan berkonsentrasi.

Gangguan kardiovaskular

Selama terapi naproxen, berikut ini dapat terjadi:

• vaskulitis;
• takikardia;
• Gagal jantung;
• hipertensi;
• Palpitasi.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama perawatan dengan naproxen adalah:

• Reaksi alergi, bahkan serius, pada individu yang sensitif;
• angioedema;
• Ruam, gatal, dan gatal-gatal;
• Hepatitis dan penyakit kuning;
• Dispnea, asma, alveolitis, atau pneumonia eosinofilik;
• Hiperglikemia atau hipoglikemia;
• Ggn fungsi ginjal dan glomerulonefritis;
• Mialgia dan / atau kelemahan otot;
• edema;
• malaise;
• Rasa haus meningkat;
• hiperkalemia;
• Tingkat kreatinin darah meningkat.

Efek samping terkait dengan pemberian dermal naproxen

Setelah penggunaan gel atau krim berbasis naproxen, hal berikut dapat terjadi:

• Kemerahan, gatal dan / atau iritasi kulit;
• Sensasi panas dan / atau terbakar;
• Ruam di situs aplikasi;
• Reaksi fotosensitifitas.

overdosis

Saat ini, tidak ada kasus overdosis yang diketahui setelah penggunaan naproxen melalui kulit.

Di sisi lain, jika overdosis naproxen diambil secara oral, rektal atau parenteral, berikut ini dapat terjadi:

• mual;
• muntah;
• Gangguan perut;
• Mati rasa;
• pusing;
• Perubahan fungsi hati dan ginjal;
• Napas pendek;
• disorientasi;
• Pendarahan gastrointestinal.

Jika Anda curiga overdosis naproxen, Anda harus segera menghubungi dokter dan pergi ke rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Naproxen menggunakan aksi antipiretik, analgesik, dan antiinflamasi dengan menghambat siklooksigenase (atau COX).

Cyclooxygenase adalah enzim yang tiga isoform berbeda dikenal: COX-1, COX-2 dan COX-3.

COX-1 adalah isoform konstitutif, biasanya hadir dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis seluler.

COX-2, di sisi lain, adalah isoform yang diinduksi yang diproduksi oleh sel-sel inflamasi (sitokin inflamasi) yang diaktifkan. Tugas enzim-enzim ini adalah mengubah asam arakidonat menjadi prostaglandin, prostasiklin, dan tromboxan.

Prostaglandin - dan khususnya, prostaglandin G2 dan H2 - terlibat dalam proses inflamasi dan nyeri, sementara prostaglandin E terlibat dalam mekanisme kenaikan suhu tubuh (demam).

Naproxen, oleh karena itu, melalui penghambatan COX-2 mencegah pembentukan prostaglandin yang bertanggung jawab untuk demam, rasa sakit dan peradangan.

Namun, harus ditunjukkan bahwa naproxen bukan inhibitor COX-2 selektif, oleh karena itu, naproxen juga dapat menghambat COX-1. Penghambatan yang terakhir ini merupakan asal dari beberapa efek samping yang khas dari semua NSAID non-selektif.

Mode Penggunaan - Posologi

Naproxen tersedia untuk:

• Pemberian oral dalam bentuk tablet, kapsul keras dan butiran untuk larutan oral.
• Administrasi rektal dalam bentuk supositoria.
• Pemberian parenteral sebagai solusi injeksi untuk penggunaan intramuskuler.
• Pemberian kulit dalam bentuk gel atau krim.

Selama perawatan dengan obat, sangat penting untuk mengikuti instruksi dokter dengan hati-hati, baik dalam hal jumlah obat yang harus diambil dan durasi perawatan itu sendiri.

Namun, beberapa indikasi diberikan di bawah ini pada dosis naproxen yang biasanya digunakan dalam terapi.

Pemberian oral dan dubur

Ketika diberikan secara oral atau rektal, dosis naproxen yang biasa adalah 500-1000 mg per hari, harus diambil dalam dosis terbagi setiap 8-12 jam.

Administrasi parenteral

Dalam hal ini, dosis naproxen yang biasanya digunakan adalah 550 mg, diberikan setiap 12 jam secara intramuskuler.

Administrasi kulit

Ketika menggunakan gel atau krim berbasis naproxen, disarankan untuk melakukan dua aplikasi sehari langsung di daerah yang terkena, memijat sampai benar-benar terserap.

Kehamilan dan laktasi

Secara umum, penggunaan naproxen tidak dianjurkan selama trimester pertama dan kedua kehamilan, kecuali dalam kasus di mana dokter tidak menganggapnya mutlak diperlukan.

Penggunaan obat selama trimester ketiga kehamilan, bagaimanapun, adalah kontraindikasi, karena kerusakan serius yang dapat disebabkan oleh obat untuk janin dan ibu.

Selain itu, penggunaan naproxen juga dikontraindikasikan pada ibu menyusui.

kontraindikasi

Penggunaan naproxen melalui rute oral, rektal dan parenteral dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

• Pada pasien dengan hipersensitivitas yang dikenal dengan naproxen yang sama (bahkan ketika menggunakan naproxen melalui kulit);
• Pada pasien yang menderita asma setelah pemberian asam asetilsalisilat, analgesik-antipiretik atau NSAID lainnya;
• Pada pasien dengan gagal jantung berat atau gagal ginjal berat;
• Pada pasien dengan sirosis hati atau hepatitis;
• Pada pasien yang menjalani terapi intensif dengan obat diuretik;
• Pada pasien yang menderita - atau yang telah menderita - akibat maag, perforasi dan / atau perdarahan gastrointestinal;
• Pada pasien dengan perdarahan pada tempatnya atau dengan kecenderungan perdarahan;
• Pada pasien sudah menggunakan terapi antikoagulan;
• Pada anak-anak dan remaja di bawah 16 tahun;
• Pada trimester terakhir kehamilan (bahkan ketika menggunakan naproxen melalui kulit);
• Selama menyusui (bahkan ketika menggunakan naproxen melalui kulit).