SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® adalah obat berbasis garam natrium pravastatin

KELOMPOK TERAPEUTIK: Hipolipidemia - inhibitor reduktase HMG-CoA

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® digunakan sebagai pengobatan farmakologis dislipidemia campuran dan hiperkolesterolemia primer atau keluarga heterozigot, ketika diet yang tepat dan gaya hidup sehat belum menghasilkan hasil terapi yang memuaskan.

SELECTIN ® juga dapat digunakan dalam pencegahan penyakit kardiovaskular pada pasien dengan riwayat klinis sebelumnya dari kejadian koroner, infark miokard, kejadian serebrovaskular dan berbagai jenis penyakit pada sistem kardiovaskular.

SELECTIN ® juga digunakan dalam pengobatan hiperlipidemia pasca transplantasi pada pasien yang menerima terapi imunosupresif.

Mekanisme kerja SELECTIN ® Pravastatin

Pravastatin, diambil secara oral, cepat diserap dari saluran pencernaan, mencapai konsentrasi plasma maksimum setelah sekitar 1, 5 jam dari asupannya. Sebagian besar obat menjalani metabolisme hepatik first pass, dengan pembentukan metabolit tidak aktif, yang menyebabkan bioavailabilitas absolut pravastatin turun menjadi sekitar 17% dari total dosis yang diminum.

Proporsi aktif secara selektif menembus ke dalam sel-sel hati, memberikan penghambatan langsung pada enzim HMG-CoA reduktase, yang diperlukan untuk sintesis kolesterol hati. Pengurangan kadar kolesterol di dalam hepatosit, melalui mekanisme umpan balik positif, meningkatkan ekspresi reseptor LDL pada permukaan sel, sehingga meningkatkan penyerapan lipoprotein densitas rendah (disebut LDL). Aksi ganda ini, juga disertai dengan pengurangan yang tak terhindarkan dalam sintesis VLDL (prekursor LDL), menentukan penurunan yang cukup besar dalam konsentrasi kolesterol LDL darah setelah satu minggu pengobatan. Efek terapeutik, bagaimanapun, cenderung dimaksimalkan hanya pada minggu keempat dari awal pengobatan.

Efek biologis ini, mungkin juga didukung oleh aksi statin pleiotropik, menghasilkan pengurangan risiko kardiovaskular yang signifikan dan dalam kejadian penyakit terkait.

Setelah sekitar satu setengah jam dari asupan, pravastatin sebagian besar dihilangkan melalui feses, sedangkan bagian yang tersisa diekskresikan dalam urin.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1 EFEKTIFITAS PRAVASTATINA

Penelitian ini, dilakukan pada pasien dengan hiperkolesterolemia (kolesterol total lebih besar dari 250mg / dL) dan hipertensi, menunjukkan bagaimana pemberian pravastatin pada dosis 20 dan 40 mg setiap hari dapat menjamin pengurangan lebih dari 27% total kolesterol dan sekitar 35% kolesterol LDL, terlepas dari jenis pengobatan antihipertensi yang dilakukan.

2. EFEKTIVITAS PLEIOTROPIC PRAVASTATINA

Beberapa penelitian di seluruh dunia sedang mencoba untuk mengklarifikasi dan mengidentifikasi efek provastatin yang tidak lipid, mungkin terlibat dalam pencegahan penyakit kardiovaskular. Penelitian ini, yang dilakukan secara in vitro pada kultur sel, telah menunjukkan bagaimana provastatin dapat mengerahkan aksi antioksidan dan vasoprotektif yang kuat, melalui mekanisme yang tidak tergantung pada penghambatan produksi asam mevalonat.

3. STATIN ANTIKANCER?

Beberapa penelitian, masih dalam fase eksperimental, mendukung aksi antitumor statin, dilakukan melalui penghambatan sintesis kolesterol (elemen yang diperlukan untuk pembentukan membran sel). Percobaan klinis ini menggunakan pravastatin sebagai adjuvan untuk kemoterapi dalam pengobatan kanker lambung lanjut, namun tidak mendapatkan perbaikan apa pun. Perbedaan antara hipotesis biologis - didukung oleh percobaan in vitro - dan praktik klinis, tidak memungkinkan kita untuk mengekspresikan pendapat yang jelas tentang utilitas ini.

Metode penggunaan dan dosis

SELECTIN ® 20/40 mg tablet pravastatin: dosis yang paling umum digunakan dalam pengobatan hiperkolesterolemia primer adalah antara 10 dan 40 mg per hari, diambil sebagai dosis tunggal, mungkin sebelum tidur. Perumusan dosis spesifik harus dilakukan oleh dokter setelah evaluasi yang cermat terhadap keadaan fisiologis-patologis pasien, dan setelah mengecualikan kemungkinan penyebab hiperkolesterolemia sekunder. Berdasarkan tujuan terapeutik dan hasilnya ditemukan adalah mungkin untuk memberikan penyesuaian dosis, setelah sekitar 4 minggu, periode yang diperlukan untuk mendapatkan efek terapi maksimal.

Dalam kasus apa pun, sebelum melakukan perawatan obat apa pun, akan tepat untuk mengadopsi gaya hidup sehat dan diet hipolipidik, untuk dilanjutkan bahkan selama proses terapeutik.

Dalam pencegahan penyakit kardiovaskular, dosis SELECTIN ® yang umum digunakan adalah 40 mg / hari, sedangkan pada hiperlipidemia pasca transplantasi dosis 10 mg / hari umumnya digunakan, untuk akhirnya beradaptasi kemudian jika terjadi penurunan respon terapeutik.

DALAM SETIAP KASUS, SEBELUM MENGAMBIL SELECTIN ® Pravastatin - PRESCRIPTION DAN PENGENDALIAN DOKTER ANDA SENDIRI DIPERLUKAN.

Peringatan SELECTIN ® Pravastatin

Seperti statin lainnya, terapi pravastatin membutuhkan pemantauan fungsi hati dan transaminase. Memang perlu untuk memberikan obat ini dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit hati, untuk menghindari - walaupun jarang - efek samping yang tidak menyenangkan.

Kehati-hatian yang sama harus dijaga terhadap pasien dengan riwayat miopati sebelumnya, atau cenderung pada pengembangan penyakit otot rangka; dalam kasus ini, pemantauan berkala kadar kreatin kinase akan diperlukan untuk menghindari episode rhabdomiolisis. Di sisi lain, tindak lanjut yang sama tidak diperlukan untuk pasien tanpa riwayat klinis seperti itu, asalkan tidak adanya nyeri otot dan kelemahan persisten selalu dipastikan.

Mengingat adanya laktosa di antara eksipien, SELECTIN ® dapat menciptakan masalah gastro-intestinal pada pasien dengan toleransi glukosa / galaktosa yang berkurang, atau dengan sindrom defisiensi enzim laktase.

Mengingat studi saat ini dan mekanisme kerja obat, pravastatin tidak boleh memengaruhi rentang perhatian normal pasien; oleh karena itu, sepertinya tidak mengubah kemampuan untuk mengemudi atau menggunakan mesin.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Beberapa penelitian menunjukkan tidak adanya efek teratogenik pravastatin pada janin; Namun penggunaan SELECTIN ® sangat kontraindikasi pada kehamilan, mengingat pentingnya kolesterol selama fase embriogenesis dan perkembangan janin.

Menyusui juga harus ditangguhkan jika pengobatan dengan pravastatin, meskipun bagian dari zat aktif yang ditemukan dalam ASI dapat diabaikan.

interaksi

Tidak seperti banyak statin dan inhibitor lain dari enzim reduktase HMG-CoA, metabolisme hepatik pravastatin tidak semata-mata didukung oleh sitokrom P450 3A4. Karenanya karakteristik ini mengurangi interaksi potensial dengan penghambat atau penginduksi (asam asetilsalisilat, warfarin, siklosporin ...) dan menjaga profil farmakokinetiknya cukup stabil.

Penyesuaian dosis, di sisi lain, diperlukan jika asupan obat lain bersamaan dengan aksi penurun lipid.

Kontraindikasi SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap salah satu komponennya, dari berbagai jenis penyakit hati dan selama periode kehamilan dan menyusui.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Berbagai penelitian yang dilakukan pada tolerabilitas dan keamanan pravastatin telah menunjukkan bahwa kejadian efek samping sebanding dengan yang diamati dalam sampel kontrol. Reaksi merugikan yang paling umum semua relatif kecil dan menyeluruh, seperti diare, mual, muntah, perut kembung, pusing, dan asthenia.

Reaksi yang lebih serius yang melibatkan otot rangka, kardiovaskular dan hati, jelas lebih jarang dan sementara, sehingga mereka menghilang dengan cepat setelah penghentian terapi.