Biotransformasi dan xenobiotik

Seperti halnya obat-obatan, dalam organisme juga xenobiotik menjalani proses biotransformasi, yang bertujuan untuk membuatnya lebih larut dalam air dan memfasilitasi eliminasi mereka.

Mengikuti berbagai proses biotransformasi, dioperasikan oleh banyak enzim (Fase 1 dan Fase 2), dan aktivasi mereka, xenobiotik dapat memiliki nasib yang berbeda:

• diekskresikan seperti itu (misalnya etil eter);
• ekskresi tidak aktif;
• ekskresi yang masih aktif (seperti antrakuinon glikosida atau antrakuinon);
• diubah menjadi senyawa beracun atau sangat toksik;

Beberapa contoh biotransformasi sekarang dibuat.

Amina aromatik, mengikuti pengenalan gugus -OH pada nitrogen, memunculkan metabolit karsinogenik di hati.

Anilin, sekali lagi dengan memperkenalkan kelompok - OH pada kelompok amino, membentuk produk terhidroksilasi yang mengubah besi hemoglobin dari Fe2 + menjadi Fe3 +, sehingga menimbulkan meta-hemoglobin. Meta-hemoglobin adalah molekul yang tidak sangat mirip dengan oksigen, jadi mengangkutnya menjadi sulit. Selain itu, molekul meta-hemoglobin cenderung mengendap pada tingkat tubulus ginjal, menyebabkan nefropati yang serius.

PAH dengan TCDD (dioksin), PCB, dan benzofuran semuanya adalah senyawa yang dikenal sebagai "penginduksi farmakometabolik", sehingga mempercepat aksi farmakometabolik pada tingkat sitokrom P450, meningkatkan metabolisme zat-zat ini yang memiliki efek serius pada transkripsi gen.

Kita berbicara tentang bioaktivasi ketika agen toksik asli tidak memiliki afinitas yang cukup dengan situs target, sehingga diubah menjadi metabolit yang sangat mirip.