ibuprofen

keumuman

Ibuprofen adalah obat antiinflamasi nonsteroid (atau NSAID) dengan aktivitas analgesik, antiinflamasi, dan antipiretik. Berkat berbagai sifat ini, ibuprofen tersedia dalam berbagai formulasi farmasi yang cocok untuk rute pemberian yang berbeda (oral, topikal, vagina, dubur, intramuskuler dan intravena) untuk pengobatan gangguan yang berbeda.

Ibuprofen - Struktur Kimia

Lebih lanjut, beberapa formulasi farmasi - mengandung ibuprofen dengan dosis tertentu - telah dipasarkan sebagai obat bebas, oleh karena itu, sebagai obat yang tidak memerlukan presentasi resep medis untuk pengeluarannya.

Dari sudut pandang kimia, ibuprofen adalah turunan dari asam propionat.

Contoh spesialisasi obat yang mengandung Ibuprofen

Arfen ®
Actigrip fever and pain ®
Brufen ®
Moment ®
Nurofen ®
Pedea ®
Vicks demam dan nyeri ®

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan ibuprofen diindikasikan untuk pengobatan:

Nyeri ringan hingga sedang dari berbagai asal - seperti sakit kepala, nyeri akibat trauma kecelakaan atau olahraga, sakit gigi, nyeri pascapartum, dismenore, nyeri pasca operasi dari berbagai jenis - pada orang dewasa dan anak-anak (administrasi oral atau dubur) );
Demam dan rasa sakit yang terkait dengan pilek pada orang dewasa dan anak-anak (pemberian oral atau dubur);
Osteoartritis dalam semua bentuk dan lokasi (pemberian oral);
Peradangan non-spesifik pada saluran genital wanita (administrasi vagina);
Profilaksis pra dan pasca operasi dalam bedah ginekologis (pemberian vagina);
Memar, keseleo, nyeri dan keseleo otot, leher kaku (pemberian topikal);
Peradangan yang bersifat rematik dan traumatis pada otot, tendon, sendi dan ligamen (pemberian topikal);
Episode nyeri akut dalam kasus gangguan inflamasi pada sistem muskuloskeletal (pemberian intramuskuler).

Ibuprofen intravena, di sisi lain, digunakan pada neonatus dengan paten ductus arteriosus (Lihat spesialisasi khusus Pedea ®). Kondisi ini dapat menyebabkan masalah jantung pada bayi baru lahir. Pemberian ibuprofen intravena dapat menutup ductus arteriosus pada bayi baru lahir di mana hal ini tidak terjadi secara spontan.

peringatan

Ibuprofen tidak boleh digunakan bersamaan dengan NSAID lain, karena dapat meningkatkan risiko perdarahan gastrointestinal, ulserasi atau perforasi, kadang-kadang dengan hasil yang fatal.

Namun, ibuprofen dapat menyebabkan perforasi dan perdarahan saluran cerna bahkan ketika digunakan sendiri, oleh karena itu, jika ada gejala gastrointestinal yang muncul, perlu untuk segera memberi tahu dokter.

Pasien hipertensi dan pasien dengan gagal jantung kongestif yang perlu memulai terapi ibuprofen harus dimonitor dengan cermat untuk efek samping yang mungkin terjadi.

Karena kemungkinan efek samping yang dapat terjadi pada tingkat ginjal, perlu untuk memantau fungsi ginjal pada pasien yang sedang dirawat dengan ibuprofen untuk jangka waktu lama.

Ibuprofen harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma bronkial, rinitis kronis atau penyakit alergi.

Jika ada jenis reaksi alergi yang terjadi selama pengobatan dengan ibuprofen, pengobatan dengan obat harus segera dihentikan dan dokter harus segera dihubungi.

Pemberian Ibuprofen harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi jantung, hati, dan / atau ginjal.

Ibuprofen - seperti banyak NSAID lainnya - dapat memperpanjang waktu perdarahan. Oleh karena itu, pasien yang menderita gangguan koagulasi yang perlu memulai terapi ibuprofen harus dipantau dengan cermat.

Ibuprofen untuk pemberian vagina tidak boleh digunakan dalam kasus vulvovaginitis spesifik atau berat.

Ibuprofen dapat menyebabkan efek samping yang dapat mengubah kemampuan mengemudi dan / atau menggunakan mesin, jadi harus sangat hati-hati.

interaksi

Penggunaan ibuprofen secara bersamaan dan obat-obatan berikut ini meningkatkan risiko mengembangkan ulserasi dan perdarahan gastrointestinal:

Kortikosteroid ;
NSAID lainnya;
Inhibitor COX-2 selektif ;
Asam asetilsalisilat ;
Inhibitor selektif serotonin reuptake (atau SSRI ).

Ibuprofen dapat meningkatkan efek obat antikoagulan dan inhibitor agregasi platelet .

Ibuprofen dapat menurunkan efektivitas diuretik dan obat antihipertensi . Lebih lanjut, penggunaan diuretik dan ibuprofen secara bersamaan dapat menghasilkan peningkatan risiko nefrotoksisitas yang disebabkan oleh yang terakhir.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, penggunaan ibuprofen dan ACE inhibitor secara bersamaan atau antagonis reseptor angiotensin II dapat menyebabkan penurunan fungsi ginjal lebih lanjut.

Ketika diminum secara bersamaan, ibuprofen dapat meningkatkan konsentrasi fenitoin (antiepilepsi) dalam plasma, garam lithium (digunakan dalam pengobatan gangguan bipolar) dan glikosida kardioaktif .

Ibuprofen dapat mengurangi eliminasi obat-obatan seperti antibiotik aminoglikosida dan metotreksat (antikanker).

Moclobemide (antidepresan) dapat meningkatkan efek ibuprofen.

Cholestyramine (obat yang digunakan melawan kolesterol tinggi) dapat menyebabkan berkurangnya penyerapan ibuprofen dalam saluran pencernaan.

Asupan ibuprofen dan siklosporin atau tacrolimus (obat imunosupresif) secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan risiko kerusakan ginjal.

Asupan ibuprofen dan Ginkgo biloba secara bersamaan dapat meningkatkan risiko perdarahan.

Pemberian kuinolon (obat antibiotik) dan ibuprofen secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan risiko kejang.

Ibuprofen dapat meningkatkan efek hipoglikemik sulfonilurea .

Ritonavir (antivirus) dan probenecid (obat yang digunakan untuk mengobati hiperurisemia dan asam urat) dapat meningkatkan konsentrasi ibuprofen dalam plasma.

Alkohol dapat menyebabkan peningkatan efek samping yang disebabkan oleh ibuprofen, oleh karena itu, hubungan ini harus dihindari.

Bagaimanapun, selalu baik untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau jika baru-baru ini - obat-obatan apa pun, termasuk obat-obatan tanpa resep dan produk herbal dan homeopati.

Efek samping

Ibuprofen dapat menyebabkan berbagai efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini tergantung pada sensitivitas berbeda yang dimiliki setiap orang terhadap obat tersebut. Oleh karena itu, tidak dikatakan bahwa efek samping terjadi semua dengan intensitas yang sama pada setiap individu.

Efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi ibuprofen tercantum di bawah ini.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan ibuprofen dapat menyebabkan:

Tukak lambung;
Perforasi gastrointestinal dan / atau perdarahan, kadang-kadang bahkan fatal;
mual;
muntah;
Hematemesis (yaitu adanya darah yang muntah);
Diare atau sembelit;
Perut kembung;
dispepsia;
Nyeri perut;
Pirosis lambung;
Stomatitis ulseratif;
gastritis;
pankreatitis;
Memburuknya radang usus besar atau penyakit Crohn pada pasien yang memilikinya.

Reaksi alergi

Ibuprofen dapat memicu reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi dalam bentuk:

bronkospasme;
dyspnea;
gatal;
urtikaria;
Porpora;
angioedema;
Sindrom Stevens-Johnson;
Eritema multiforme;
Nekrolisis epidermis toksik;
Anafilaksis (jarang).

Gangguan sistem saraf

Terapi berbasis ibuprofen dapat menyebabkan:

Sakit kepala;
pusing;
mengantuk;
paresthesia;
Meningitis aseptik;
Neuritis optik.

Gangguan kejiwaan

Selama pengobatan dengan ibuprofen dapat terjadi:

kecemasan;
Insomnia;
kebingungan;
depresi;
Halusinasi.

Gangguan kardiovaskular

Terapi ibuprofen dapat memicu timbulnya hipertensi, gagal jantung, dan jantung berdebar. Selain itu, obat ini meningkatkan risiko infark miokard dan stroke.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Pengobatan dengan ibuprofen dapat menyebabkan:

leukopenia;
trombositopenia;
neutropenia;
agranulositosis;
Anemia aplastik;
Anemia hemolitik.

Gangguan hati

Terapi ibuprofen dapat mengubah fungsi hati dan meningkatkan timbulnya gagal hati, hepatitis dan penyakit kuning.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Pengobatan dengan ibuprofen dapat menyebabkan nefritis interstitial, sindrom nefrotik dan gagal ginjal.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Terapi Ibuprofen dapat menyebabkan:

Ruam kulit;
urtikaria;
gatal;
Porpora;
Reaksi fotosensitisasi.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama perawatan ibuprofen adalah:

edema;
kelelahan;
Perasaan tidak enak pada umumnya;
Edema paru akut;
asma;
Gangguan visual;
tinnitus;
pusing;
Gangguan pendengaran.

Efek samping khas dari pemberian topikal ibuprofen

Mengikuti pemberian topikal ibuprofen, kasus-kasus:

Kemerahan pada kulit;
gatal;
iritasi;
Sensasi panas atau terbakar;
Dermatitis kontak;
Erupsi besar dari entitas yang berbeda;
Reaksi fotosensitifitas.

Efek samping terkait dengan pemberian ibuprofen intravena

Selain beberapa efek samping yang telah disebutkan, setelah penggunaan ibuprofen intravena, efek yang tidak diinginkan seperti:

Peningkatan kadar kreatinin dan natrium dalam darah;
Displasia bronkopulmoner;
Perdarahan di dalam tengkorak dan cedera otak;
Enterocolitis nekrotikans;
Mengurangi volume urin yang diekskresikan;
Kehadiran darah dalam urin;
Retensi cairan.

overdosis

Jika dosis ibuprofen yang berlebihan diminum, rektal atau intramuskuler, gejala dapat terjadi, seperti:

Mual dan muntah;
Sakit perut;
kelesuan;
mengantuk;
sakit kepala;
pusing;
Mati rasa;
Pendarahan dari saluran pencernaan;
Perubahan fungsi ginjal dan hati;
hipotensi;
Depresi pernapasan;
sianosis;
Kejang (kebanyakan pada anak-anak).

Karena tidak ada penawar khusus, terapi overdosis ibuprofen hanya bersifat simtomatik dan suportif.

Bagaimanapun, jika Anda mencurigai bahwa Anda telah mengambil terlalu banyak ibuprofen melalui rute oral, rektal atau intramuskular, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda atau menghubungi rumah sakit terdekat.

Adapun ibuprofen diberikan secara topikal dan vaginal, tidak ada kasus hiperdosis yang dilaporkan saat ini.

Mekanisme aksi

Ibuprofen adalah obat antiinflamasi non-steroid dengan aktivitas antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik. Lebih rinci, ibuprofen mampu melakukan aktivitas ini dengan menghambat siklooksigenase (atau COX).

Cyclooxygenase adalah enzim yang tiga isoform berbeda dikenal: COX-1, COX-2 dan COX-3.

COX-1 adalah isoform konstitutif, biasanya hadir dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis seluler.

COX-2, di sisi lain, adalah isoform yang diinduksi yang diproduksi oleh sel-sel inflamasi (sitokin inflamasi) yang diaktifkan. Tugas enzim-enzim ini adalah untuk mengubah asam arakidonat yang ada dalam tubuh kita menjadi prostaglandin, prostacyclines dan tromboxan.

Prostaglandin - dan terutama prostaglandin G2 dan H2 (masing-masing PGG2 dan PGH2) - terlibat dalam proses inflamasi dan memediasi respons nyeri. Sementara tipe E prostaglandins (PGE) menginduksi peningkatan suhu tubuh, oleh karena itu, mereka menginduksi demam.

Oleh karena itu, ibuprofen - menghambat COX-2 - mencegah sintesis prostaglandin yang bertanggung jawab untuk demam, peradangan dan rasa sakit.

Namun, sangat penting untuk menunjukkan bahwa ibuprofen tidak selektif untuk COX-2, oleh karena itu, ibuprofen juga dapat menghambat COX-1. Penghambatan yang terakhir ini merupakan asal dari beberapa efek samping yang khas dari semua OAINS non-selektif (seperti efek samping gastrointestinal).

Mode Penggunaan - Posologi

Seperti disebutkan, ibuprofen tersedia dalam berbagai bentuk farmasi yang cocok untuk rute administrasi yang berbeda. Lebih detail, obat ini tersedia untuk:

Pemberian oral dalam bentuk tablet salut, tablet orodispersible, tablet effervescent, kapsul lunak, butiran untuk larutan oral, tetes oral dan suspensi oral;
Pemberian vagina dalam bentuk larutan atau bubuk vagina untuk penggunaan ginekologis;
Pemberian topikal dalam bentuk gel untuk penggunaan kulit atau plester obat;
Administrasi rektal dalam bentuk supositoria;
Pemberian intramuskular sebagai solusi injeksi untuk penggunaan intramuskuler;
Pemberian intravena dalam bentuk larutan injeksi.

Pilihan jenis formulasi farmasi yang akan digunakan jelas tergantung pada jenis penyakit yang harus diobati.

Jumlah ibuprofen yang harus digunakan harus ditentukan oleh dokter tergantung pada usia, berat dan kondisi masing-masing pasien.

Dalam kasus apa pun, selama terapi ibuprofen - untuk menghindari terjadinya efek samping yang berpotensi berbahaya - sangat penting untuk mengikuti indikasi yang diberikan oleh dokter, baik dalam hal jumlah obat yang diminum, dan mengenai frekuensi pemberian dan lamanya terapi itu sendiri.

Berikut adalah beberapa indikasi pada dosis ibuprofen yang biasanya digunakan dalam terapi.

Pengobatan rasa sakit dari berbagai asal, demam dan rasa sakit yang terkait dengan pilek dan osteoartritis umum dalam semua bentuknya

Untuk pengobatan rasa sakit dari berbagai asal-usul, untuk pengobatan osteoartritis dan untuk pengobatan demam dan rasa sakit yang terkait dengan flu biasa pada orang dewasa dan remaja di atas 12 tahun, umumnya ibuprofen digunakan dalam bentuk tablet (dilapisi, effervescent atau orodispersible), kapsul lunak, butiran untuk larutan oral atau tetes oral.

Dosis obat yang digunakan harus ditentukan oleh dokter secara individu sesuai dengan jenis penyakit yang akan diobati dan sesuai dengan kondisi pasien. Bagaimanapun, dosis harian maksimum 1.200 mg ibuprofen tidak boleh dilampaui.

Di sisi lain, ibuprofen dalam bentuk supositoria atau suspensi oral digunakan untuk pengobatan rasa sakit dari berbagai jenis dan untuk pengobatan demam dan rasa sakit yang terkait dengan flu biasa pada anak-anak dari usia tiga bulan hingga 12 tahun.

Dosis obat harus ditentukan oleh dokter tergantung pada usia dan berat badan anak.

Secara umum, ketika suspensi oral digunakan, dosis ibuprofen yang biasanya diberikan adalah 20 mg / kg berat badan per hari, untuk diambil dalam tiga dosis terbagi.

Saat menggunakan supositoria, dosis harian maksimum 20-30 mg obat per kg berat badan tidak boleh dilampaui.

Pengobatan radang non-spesifik pada saluran genital wanita dan profilaksis pra dan pasca operasi dalam pembedahan ginekologi

Dalam hal ini, ibuprofen digunakan dalam bentuk larutan vagina, atau ibuprofen dalam bentuk bubuk untuk penggunaan ginekologis, yang harus dilarutkan dalam air sebelum digunakan.

Umumnya, dianjurkan untuk melakukan 1-2 irigasi vagina sehari. Bagaimanapun, masih perlu untuk mengikuti instruksi yang diberikan oleh dokter.

Pengobatan memar, keseleo, leher kaku, nyeri otot dan robekan

Ibuprofen biasanya digunakan sebagai gel untuk perawatan lokal dari kondisi ini. Sebagai aturan, disarankan untuk mengaplikasikan gel 2-4 kali sehari langsung pada area yang terkena. Bagaimanapun, dosis yang diindikasikan tidak boleh dilampaui tanpa terlebih dahulu meminta saran dokter.

Perawatan radang sendi dan otot rematik dan traumatis, persendian dan ligamen

Dalam hal ini, ibuprofen dapat digunakan sebagai plester obat. Dianjurkan untuk menerapkan hanya satu tambalan pada satu waktu dan menggantinya setiap 24 jam. Perawatan tidak boleh bertahan lebih dari 14 hari. Bahkan dalam kasus ini, penting untuk mengikuti instruksi yang diberikan oleh dokter.

Pengobatan episode nyeri akut dalam kasus gangguan inflamasi pada sistem muskuloskeletal

Untuk pengobatan episode nyeri akut dalam kasus gangguan peradangan pada sistem muskuloskeletal, biasanya ibuprofen digunakan dalam bentuk solusi injeksi untuk penggunaan intramuskuler. Dosis harus ditetapkan oleh dokter secara individual sesuai dengan keparahan gejala yang ditunjukkan oleh setiap pasien.

Pengobatan paten ductus arteriosus pada bayi baru lahir

Dalam hal ini, ibuprofen harus diberikan kepada bayi secara intravena.

Suntikan harus dilakukan hanya dan secara eksklusif oleh petugas kesehatan khusus di unit perawatan intensif khusus neonatal.

Dosis ibuprofen yang akan diberikan harus diputuskan oleh dokter tergantung pada berat badan bayi yang baru lahir.

Kehamilan dan laktasi

Selama trimester pertama dan kedua kehamilan, ibuprofen harus digunakan hanya jika dokter menganggapnya benar-benar diperlukan dan dalam kasus apa pun harus digunakan untuk waktu sesingkat dan pada dosis serendah mungkin.

Pada trimester ketiga kehamilan, di sisi lain, obat ini dikontraindikasikan karena potensi kerusakan yang dapat ditimbulkannya pada janin (toksisitas kardiopulmoner, disfungsi ginjal, dan waktu perdarahan yang lama) dan pada ibu (penghambatan kontraksi uterus dengan penundaan atau perpanjangan persalinan) dan peningkatan waktu perdarahan).

Lebih lanjut, karena ibuprofen dapat diekskresikan dalam ASI, penggunaannya juga dikontraindikasikan pada ibu menyusui.

Bagaimanapun, kategori pasien ini harus selalu mencari saran dari dokter sebelum mengambil segala jenis obat.

kontraindikasi

Tergantung pada jenis formulasi farmasi yang mengandung ibuprofen yang harus digunakan, kontraindikasi mungkin berbeda. Oleh karena itu, untuk mengetahui semua kontraindikasi spesifik, lihat selebaran ilustrasi dari masing-masing produk obat.

Kasus utama di mana penggunaan ibuprofen tidak diindikasikan adalah sebagai berikut:

Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap ibuprofen itu sendiri atau terhadap obat antiinflamasi non-steroid lainnya;
Pada pasien yang telah menderita dan menderita pendarahan gastrointestinal atau tukak lambung;
Pada pasien dengan riwayat perforasi atau perdarahan gastrointestinal sebelumnya setelah asupan NSAID lainnya;
Pada pasien yang menderita pendarahan otak;
Pada pasien dengan gagal jantung berat;
Pada pasien dengan gangguan hati dan / atau ginjal berat;
Pada pasien dehidrasi parah;
Pada anak di bawah 12 tahun (dengan pengecualian formulasi farmasi yang dirancang khusus untuk anak-anak);
Dalam kehamilan;
Saat menyusui.