zopiclone

keumuman

Zopiclone adalah obat penenang hipnotis milik kelas yang disebut "obat Z" (atau "obat Z"). Ini dianggap sebagai obat seperti benzodiazepin, karena melakukan aksinya dalam cara yang mirip dengan benzodiazepin.

Zopiclone - Struktur Kimia

Zopiclone dipasarkan sebagai raceme; aktivitas obat, bagaimanapun, hanya disebabkan oleh enantiomer S. Faktanya, di Amerika Serikat enansiomer S murni dipasarkan dengan nama Eszopiclone.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan zopiclone diindikasikan untuk pengobatan insomnia jangka pendek.

peringatan

Obat seperti Benzodiazepine - seperti zopiclone - harus digunakan dalam pengobatan insomnia hanya ketika itu adalah gangguan yang sangat serius dan melemahkan bagi individu.

Pengobatan Zopiclone harus sesingkat mungkin.

Banyak kehati-hatian harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien yang memiliki riwayat alkohol dan / atau penyalahgunaan obat.

Pada pasien usia lanjut, penyesuaian dosis obat yang diberikan mungkin diperlukan.

Perhatian harus dilakukan ketika memberikan obat kepada pasien yang fungsi pernapasannya terganggu, karena obat dapat menyebabkan depresi pernapasan.

Zopiclone tidak boleh digunakan sendiri untuk pengobatan kecemasan yang berhubungan dengan depresi.

Zopiclone tidak boleh digunakan pada pasien dengan gangguan hati berat.

Obat tidak boleh digunakan sebagai pengobatan lini pertama dalam kondisi psikotik.

Zopiclone tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Karena zopiclone dapat menyebabkan efek yang dapat mengubah kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin, kegiatan ini harus dihindari.

interaksi

Karena alkohol dapat meningkatkan efek sedatif zopiclone, hubungan ini harus dihindari.

Tindakan depresi pada sistem saraf pusat (SSP) yang diinduksi oleh zopiclone dapat ditingkatkan dengan asupan obat secara bersamaan yang juga mampu menekan SSP. Di antara obat-obatan ini, kita ingat:

Obat antipsikotik ;
Obat penenang hipnotik dan ansiolitik ;
Obat antidepresan ;
Obat analgesik opioid ;
Obat antiepilepsi ;
Obat bius;
Obat penenang antihistamin .

Namun, dengan penggunaan zopiklon dan analgesik opioid secara bersamaan, peningkatan euforia juga dapat terjadi dan - akibatnya - peningkatan ketergantungan psikis.

Konsentrasi plasma zopiclone dapat ditingkatkan dengan pemberian simultan dari:

Erythromycin, clarithromycin dan antibiotik macrolide lainnya;
Ketoconazole, itraconazole dan antijamur azole lainnya;
Ritonavir, obat antivirus yang digunakan dalam pengobatan AIDS.

Asupan zopiclone dan obat-obatan berikut secara bersamaan, di sisi lain, dapat menyebabkan penurunan konsentrasi plasma dari zopiclone itu sendiri:

Rifampicin, antibiotik;
Karbamazepin, fenobarbital dan fenitoin, obat yang digunakan dalam pengobatan epilepsi;
Persiapan berdasarkan St. John's wort (atau St. John's wort), tanaman yang memiliki sifat antidepresan.

Namun, penting untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau jika Anda baru saja menggunakan - segala jenis obat, termasuk obat bebas dan produk herbal dan / atau homeopati.

Efek samping

Zopiclone dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Jenis efek samping dan intensitas timbulnya dapat bervariasi dari individu ke individu, tergantung pada sensitivitas masing-masing terhadap obat.

Di bawah ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi zopiklon.

kecanduan

Penggunaan zopiclone (bahkan pada dosis terapi) dapat mengarah pada pengembangan ketergantungan fisik dan mental.

Risiko mengembangkan ketergantungan berbanding lurus dengan dosis obat yang diberikan dan dengan durasi pengobatan.

Pasien dengan riwayat alkohol dan / atau penyalahgunaan narkoba berisiko lebih besar terkena kecanduan.

Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat menyebabkan gejala penarikan. Gejala-gejala ini adalah:

sakit kepala;
Kecemasan ekstrem;
kegelisahan;
tegangan;
Lekas marah;
kebingungan;
Nyeri otot.

Dalam kasus yang lebih serius, mereka juga dapat terjadi:

derealization;
depersonalisasi;
Kecemasan ekstrem;
Mati rasa dan kesemutan di ekstremitas;
halusinasi;
Guncangan epilepsi;
Hipersensitivitas dan intoleransi terhadap suara (hyperacusis);
Hipersensitif terhadap cahaya dan kontak fisik.

Amnesia anterograde

Zopiclone dapat menyebabkan amnesia anterograde.

Amnesia jenis ini biasanya berkembang dalam beberapa jam setelah pemberian obat. Karena itu, setelah meminum zopiclone, pasien harus dapat tidur terus menerus selama setidaknya 7-8 jam.

Rebound insomnia

Ketika pengobatan zopiklon dihentikan, insomnia bisa terjadi kembali. Artinya, kita menyaksikan kemunculan kembali dalam bentuk gejala yang diperburuk yang mengarah pada penggunaan obat (sebenarnya, insomnia).

Rebound insomnia dapat disertai dengan perubahan suasana hati, kecemasan dan kegelisahan.

Risiko mengembangkan gejala-gejala ini lebih besar ketika pengobatan dihentikan tiba-tiba, oleh karena itu, penghentian terapi harus dilakukan secara bertahap.

Gangguan kejiwaan

Gejala paradoks dapat terjadi selama terapi zopiklon. Gejala-gejala ini adalah:

agitasi;
kegelisahan;
Lekas marah;
agresivitas;
kemarahan;
kekecewaan;
psikosis;
halusinasi;
Perubahan perilaku;
Mimpi buruk.

Gejala-gejala ini terjadi terutama pada pasien usia lanjut.

Selain itu, obat ini dapat menyebabkan perubahan depresi dan libido.

sleepwalking

Selama pengobatan dengan zopiclone dapat terjadi kasus sleepwalking dan perilaku yang terkait, seperti mengendarai kendaraan dalam tidur, menelepon, memasak dan makan makanan, diikuti oleh amnesia acara tersebut.

Tampaknya risiko munculnya gejala-gejala ini lebih besar ketika zopiclone dikonsumsi bersamaan dengan alkohol (hubungan yang harus dihindari) atau obat-obatan yang dapat menekan sistem saraf pusat.

Gangguan sistem saraf

Terapi Zopiclone dapat menyebabkan:

sakit kepala;
pusing;
Mengantuk pada hari berikutnya;
kelelahan;
Penurunan pengawasan;
Perubahan koordinasi;
Ataksia.

Gangguan pencernaan

Mual dan muntah dapat terjadi selama pengobatan zopiklon.

Gangguan paru-paru dan saluran pernapasan

Terapi zopiklon dapat menyebabkan dispnea dan depresi pernapasan.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan zopiklon dapat menyebabkan reaksi kulit, urtikaria, eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama pengobatan dengan zopiclone adalah:

Reaksi alergi, bahkan serius, pada subjek yang sensitif;
angioedema;
Diplopia (penglihatan ganda);
Perubahan dalam indera perasa;
Mulut kering;
Kelemahan otot;
Merasa pusing.

overdosis

Overdosis Zopiclone biasanya tidak menimbulkan bahaya bagi kehidupan pasien, kecuali obat atau zat lain yang mampu menekan sistem saraf pusat telah diambil pada saat yang sama.

Gejala yang dapat bermanifestasi adalah keruh, kebingungan dan kelesuan. Dalam kasus yang paling serius mereka juga dapat memanifestasikan diri:

ataksia;
hipotonia;
hipotensi;
methaemoglobinaemia;
Depresi pernapasan;
Coma.

Pengobatan simtomatik dan suportif. Bilas lambung atau pemberian arang aktif hanya bermanfaat jika dilakukan segera setelah keracunan.

Flumazenil dapat bermanfaat sebagai penawar racun.

Dalam kasus apa pun, jika Anda mencurigai telah mengonsumsi zopiclone secara berlebihan, Anda harus segera menghubungi dokter dan pergi ke rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Zopiclone bekerja dengan meningkatkan sinyal asam γ-aminobuttiric (GABA).

GABA adalah neurotransmitter penghambat paling penting dari otak dan melakukan fungsi biologisnya melalui pengikatan pada reseptor spesifik: GABA-A, GABA-B, dan GABA-C.

Situs pengikatan spesifik untuk benzodiazepin hadir pada reseptor GABA-A.

Zopiclone adalah obat seperti benzodiazepine dan dapat mengikat ke situs pengikatan spesifik ini. Dengan demikian, ia mengaktifkan reseptor dan mempromosikan kaskade sinyal penghambat yang disebabkan oleh GABA.

Mode Penggunaan - Posologi

Zopiclone tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk tablet.

Durasi perawatan harus sesingkat mungkin dan biasanya bervariasi dari beberapa hari hingga dua minggu.

Dosis zopiklon yang biasanya diberikan kepada orang dewasa adalah 7, 5 mg obat, harus diminum sebelum tidur.

Pada pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis obat yang diberikan harus dikurangi setengahnya.

Kehamilan dan laktasi

Zopiclone umumnya dikontraindikasikan pada kehamilan.

Jika obat ini diberikan selama trimester terakhir kehamilan atau saat melahirkan, efek samping dapat terjadi pada bayi baru lahir, termasuk hipotermia, hipotonia dan depresi pernapasan. Selain itu, anak-anak yang ibunya secara kronis mengonsumsi zopiklon selama kehamilan dapat mengalami ketergantungan fisik dan menunjukkan gejala penarikan pada periode pasca-kelahiran.

Zopiclone diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu ibu yang menyusui tidak boleh minum obat.