keumuman
Esomeprazole adalah enansiomer S omeprazole, nenek moyang obat yang termasuk dalam kategori inhibitor pompa proton.
Orientasi spasial khusus dari struktur kimia esomeprazole menghasilkan pengurangan efek first-pass dan mendukung pencapaian situs aksi, menghasilkan penghambatan yang lebih baik dari pompa proton dibandingkan dengan obat-obatan lain yang termasuk dalam kategori farmasi ini .
Bagaimana cara kerjanya
Blokade sekresi asam hidroklorat yang dipromosikan oleh awesomeprazole bersifat spesifik, tergantung dosis dan tidak dapat diubah; esomeprazole, pada kenyataannya, secara ireversibel berikatan dengan enzim H + / K + / ATPase, yang merupakan bagian integral dari pompa proton: ikatan ini menyebabkan penyumbatan sekresi asam hidroklorat dalam perut sampai pompa proton baru disintesis .
Efek penghambatan farmakologis dari esomeprazole pada pompa proton muncul satu jam setelah pemberian oral; mengambil esomeprazole memungkinkan kontrol pH agak konstan dan dapat diprediksi, yang tidak banyak bergantung pada subjek dan karenanya cukup memuaskan.
Beberapa studi klinis menunjukkan bahwa esomeprazole lebih efektif daripada inhibitor pompa proton lainnya - seperti lansoprazole dan pantoprazole - dalam mengendalikan sekresi asam hidroklorat lambung. Pada dosis yang setara dari esomeprazole, levogyri enantiometer, dan racemic omeprazole konsentrasi esomeprazole plasma jauh lebih tinggi, sekitar 80-90%, karena yang terakhir mengalami metabolisme hati kecil; akibatnya, untuk memiliki tingkat penghambatan sekresi asam yang sama dalam lambung, esomeprazole dosis yang lebih rendah harus diberikan daripada omeprazole dengan efek terapeutik.
Posologi dan metode penggunaan
kewaspadaan
Sebelum meresepkan pengobatan dengan esomeprazole, penting untuk memastikan bahwa gejalanya bukan karena ulkus neoplastik, terutama jika subjek mengeluh penurunan berat badan secara tiba-tiba disertai dengan hematemesis, disfagia, dan muntah berulang; bahkan, pengobatan dengan esomeprazole - meringankan gejala penyakit ganas ini - dapat menunda dan mempersulit diagnosis.
Dalam kasus subyek yang secara bersamaan menggunakan inhibitor pompa proton dan statin, disarankan untuk memantau tanda-tanda dan / atau gejala kemungkinan toksisitas otot, karena dua kelas obat yang diberikan bersama - karena interaksi obat metabolik - dapat meningkatkan risiko miopati, yang dapat berubah menjadi rhabdomiolisis.
Esomeprazole Pada anak-anak
Dalam kasus pasien anak-anak di atas usia 12, esomeprazole diindikasikan hanya untuk pengobatan penyakit refluks gastroesofageal, sementara itu tidak dianjurkan untuk pengobatan penyakit lain atau untuk pasien di bawah 12 tahun.
esofagitis
Dalam pengobatan esofagitis erosif digunakan 40 mg / hari esomeprazole, diminum dalam satu pemberian satu jam sebelum makan, selama 4-8 minggu; dalam kasus yang paling serius pengobatan dapat diulang selama 4 minggu. Dosis pemeliharaan dan pencegahan kekambuhan adalah 20 mg / hari, harus digunakan selalu dalam satu pemberian, sebelum makan.
Penyakit refluks gastroesofagus
Pada penyakit refluks gastroesofagus, esomeprazole 20 mg / hari digunakan dalam pemberian tunggal, sebelum makan, selama 4 minggu. Jika penyembuhan belum selesai, maka terapi kedua dapat dilakukan selama 4 minggu; dalam kasus kemunculan gejala sporadis, esomeprazole 20 mg / hari dapat diberikan sesuai kebutuhan.
Sindrom Zollinger-Ellison
Dalam pengobatan sindrom Zollinger-Ellison, dosis serangan esomeprazole adalah 80 mg / hari, dibagi menjadi dua dosis harian 40mg; setelah itu dosis obat yang optimal diidentifikasi berdasarkan pada respons terapeutik individu. Dosis yang biasa untuk patologi ini dapat mencapai hingga 160 mg / hari, tetapi dosis yang sama dengan atau lebih besar dari 80 mg / hari harus dibagi menjadi beberapa administrasi harian.
Dalam kasus gagal hati
Dosis maksimum esomeprazole yang digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati adalah 20 mg / hari.
Kontraindikasi dan peringatan
Interaksi obat
Esomeprazole, seperti seluruh kelas inhibitor pompa proton, juga dimetabolisme oleh keluarga besar enzim CYP450, jadi perawatan khusus harus diambil ketika bahan aktif diberikan bersamaan dengan obat lain yang dimetabolisme dengan cara yang sama. Sebagai contoh, salah satu obat yang harus diberi perhatian khusus adalah clopidogrel ; Esomeprazole mengurangi aktivitas antiplatelet dan kardioprotektif dari clopidogrel karena penghambatan farmakometabolik. Bahkan, dari beberapa penelitian pada pasien dengan masalah kardiovaskular, ditemukan bahwa individu yang diobati dengan clopidogrel yang terkait dengan inhibitor pompa proton mengalami kejadian kardiovaskular lebih sering daripada mereka yang hanya menggunakan clopidogrel.
Phenytoin adalah obat lain yang berinteraksi dengan esomeprazole ketika diminum secara bersamaan; khususnya, esomeprazol menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma fenitoin yang sama dengan sekitar 13-14%.
Bahkan Warfarin, ketika diberikan bersama dengan esomeprazole, meningkatkan kekuatan antikoagulannya; Oleh karena itu, disarankan untuk memantau waktu protrombin dengan hati-hati, terutama jika esomeprazole diambil secara tidak terputus ketika dibutuhkan.
Kehamilan dan menyusui
Penelitian pada hewan menunjukkan tidak ada bukti kerusakan pada janin selama perawatan dengan esomeprazole, meskipun tidak ada penelitian yang memadai pada hewan atau wanita hamil yang telah menunjukkan risiko pada janin selama kehamilan. Tidak diketahui apakah esomeprazole diekskresikan dalam ASI, tetapi studi terkait belum menunjukkan risiko, atau toksisitas pascanatal pada anak-anak yang disusui dari ibu yang menerima esomeprazole. Dalam studi yang dilakukan pada pasien hamil yang menerima omeprazole, di mana esomeprazole adalah enansiomer S, tidak ada risiko peningkatan insiden malformasi utama, aborsi, kelahiran prematur dan kehamilan ektopik.
Efek samping
Efek samping esomeprazole yang paling sering adalah efek gastrointestinal, seperti diare, mual, muntah, dan mulut kering. Di antara ini, yang paling luas pada pasien yang diobati adalah diare, yang mempengaruhi sekitar 3% dari subyek.
Efek samping lain yang agak umum adalah yang utama, seperti sakit kepala, pusing, kantuk, agitasi dan gugup. Ada juga efek samping yang kurang sering seperti dermatologis (dermatitis, urticaria atau pruritus), metabolik (hiponatremia) dan efek muskeletal; yang terakhir, seperti kelemahan otot, miopati dan rhabdomiolisis, sangat jarang terjadi.
