ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® adalah obat berbasis lisinopril

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antihipertensi - ACE inhibitor tidak berhubungan

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Petunjuk ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® digunakan baik dalam monoterapi maupun terapi kombinasi dalam pengobatan tekanan darah tinggi.

ZESTRIL ® juga digunakan dalam pengobatan gagal jantung simptomatik dan dalam pengobatan jangka pendek (sekitar 6 minggu) untuk pasien post-infar yang stabil secara hemodinamik.

Seperti inhibitor ACE lainnya, ZESTRIL ® juga digunakan untuk mengobati beberapa komplikasi diabetes, seperti nefropati diabetik dan hipertensi.

Mekanisme kerja ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® diberikan secara oral, memungkinkan penyerapan bahan aktifnya lisinopril pada tingkat gastrointestinal. Puncak plasma maksimum, bagaimanapun, dicatat hanya 7 jam setelah asupannya. Baik waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi darah maksimum dan ketersediaan hayati dari prinsip aktif dalam hal apa pun tunduk pada variabilitas antarindividu yang sangat besar, menentukan untuk alasan ini juga variabilitas sederhana dari efikasi terapeutik.

Efek antihipertensi lisinopril tampaknya terkait terutama dengan tindakan penghambatannya pada enzim pengonversi angiotensin I, yang memanifestasikan dirinya dengan penurunan kadar angiontensin II dan dengan akibatnya baik dalam kontraksi sel otot polos pembuluh darah, dan dari konsentrasi darah aldosteron, kedua faktor yang bertanggung jawab untuk peningkatan tekanan darah. Meskipun tindakan tersebut tampaknya menjadi yang paling divalidasi, hipotesis yang muncul sedang mengevaluasi kemampuan ACE inhibitor untuk menghambat enzim kininase II, yang bertanggung jawab untuk degradasi bradykinin, molekul vasodilatory. Mekanisme ini dapat membenarkan efikasi terapeutik dari molekul-molekul ini juga dalam pengobatan hipertensi renin rendah.

Beberapa penelitian juga menunjukkan bahwa lisinopril dapat mencegah timbulnya penyakit kardiovaskular, mengurangi morbiditas dan mortalitas, sementara pada saat yang sama memainkan peran perlindungan terhadap komplikasi penyakit diabetes, khususnya mikroalbuminuria.

Setelah aksinya, dengan waktu paruh diperkirakan sekitar 12 setengah jam, lisinopril diekskresikan tidak berubah melalui urin.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1 LISINOPRIL DALAM SINDROM METABOLIK

Mengingat adanya efek biologis selain aksi antihipertensi saja, diputuskan untuk menguji lisinopril obat dalam pengobatan kondisi kompleks seperti sindrom metabolik, patologi yang ditandai dengan hipertensi, gangguan glukosa puasa, perubahan profil lipidemik, kelebihan berat badan dan obesitas. semua pasti terkait dengan risiko kardiovaskular yang tinggi. Pemberian lisinopril sebagai monoterapi selama sekitar 12 minggu, dijamin tidak hanya penurunan tekanan darah yang signifikan, tetapi juga peningkatan yang ditandai dalam metabolisme glukosa, yang mengakibatkan penurunan glikemia pasca-prandial dan insulinemia.

2. EFEKTIVITAS LISINOPRIL DALAM PENGENDALIAN MIKROALBUMINURIA

Lisinopril dikenal sebagai obat yang sangat efektif dalam pengobatan hipertensi arteri, menjamin penurunan rata-rata tekanan darah sekitar 15/18 mmHg dalam 4/8 minggu pengobatan. Namun, penelitian tersebut juga mengevaluasi aktivitas lain, yaitu kemampuan untuk menangkal mikroalbuminuria yang terkait dengan hipertensi. Tidak seperti obat antihipertensi lainnya dengan kemanjuran terapi yang serupa, lisinopril dapat secara signifikan mengurangi mikroalbuminuria pada pasien hipertensi.

3. LISINOPRIL DALAM TERAPI TERKAIT

Studi COSMOS menunjukkan bagaimana administrasi lisinopril, dalam terapi kombinasi dengan beta blocker, mungkin lebih efektif daripada monoterapi dalam mengurangi tekanan arteri dan melaporkan nilai-nilai tekanan sistolik dan diastolik dalam kisaran normal. Hasilnya, juga berasal dari praktik klinis, menunjukkan tolerabilitas pengobatan gabungan yang sama dengan yang diamati dalam terapi obat tunggal.

Metode penggunaan dan dosis

Zestril ® 5/10/20 mg tablet lisinopril anhidrat:

untuk pengobatan hipertensi arteri, dosis awal harus dirumuskan oleh dokter berdasarkan keparahan patologi, tujuan yang dicari dan kemungkinan pemberian obat lain secara bersamaan dengan efek antihipertensi, seperti diuretik. Biasanya, dosis awal dalam kisaran 5/10 mg per hari, tetapi dilipatgandakan dalam minggu kedua / keempat dalam fase pemeliharaan. Bagaimanapun, asupan ZESTRIL harus dibatasi sekali sehari pada waktu yang sama.
untuk pengobatan gagal jantung, umumnya pemberian ZESTRIL ® digunakan dalam sinergi dengan obat lain yang aktif pada sistem kardiovaskular, seperti diuretik, digitalis atau beta-blocker. Kombinasi yang benar, oleh karena itu dosis relatif, harus ditetapkan oleh dokter berdasarkan luasnya patologi.
untuk pengobatan komplikasi diabetes, biasanya digunakan administrasi 20mg ZESTRIL sehari, terus-menerus memonitor tingkat tekanan darah;
pengobatan infark miokard biasanya merupakan terapi rumah sakit, yang dengan tepat ditetapkan setelah evaluasi hati-hati dan fungsi vaskular.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL ZESTRIL ® Lisinopril - PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA SANGAT DIPERLUKAN.

Peringatan ZESTRIL ® Lisinopril

Pemberian ZESTRIL ® terutama pada fase awal pengobatan, dapat dikaitkan dengan hipotensi simptomatik dan sementara, jelas lebih sering pada pasien dengan gangguan fungsi jantung, hipovolemia atau dalam terapi dengan diuretik dan obat antihipertensi. Dalam hal ini perlu dilakukan peninjauan dosis dan secara konstan memonitor level tekanan darah.

Perhatian yang sama dalam formulasi dosis yang benar harus dipertahankan untuk pasien usia lanjut dan dalam semua kasus penurunan fungsi ginjal, di mana, mengingat eliminasi lisinopril ginjal, variasi dalam farmakokinetik normal dapat terjadi, dengan memperkuat efek biologis dari prinsip tersebut. aktif.

Lebih jauh, dalam kategori tertentu pasien yang berisiko (dipengaruhi oleh stenosis arteri renalis, penekanan kekebalan, insufisiensi ginjal) akan lebih tepat untuk memantau kadar urea darah dan kreatinin serta jumlah granulosit darah.

Kewaspadaan tambahan akan diperlukan dalam kasus penggunaan oleh pasien yang menjalani terapi bersamaan dengan diuretik hemat kalium atau suplemen garam kalium dan obat hipoglikemik, di mana konsentrasi darah kalium dan glukosa harus dipantau, masing-masing.

Terapi inhibitor ACE juga dapat dikaitkan dengan angioedema wajah, yang mengakibatkan kesulitan bernapas; dalam keadaan seperti itu penangguhan obat segera dan pelaksanaan praktik yang diperlukan untuk menghindari mati lemas harus disediakan. Efek samping ini tampaknya lebih sering secara statistik pada pasien etnis Afrika, di mana kemanjuran terapi inhibitor ACE jelas berkurang.

Terapi dengan obat antihipertensi pada umumnya, dan dengan ACE inhibitor pada khususnya, dapat menyebabkan penurunan kapasitas persepsi dan reaktif pasien, membuat mengemudi kendaraan dan penggunaan mesin berbahaya.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Penggunaan ZESTRIL ® sangat kontraindikasi selama kehamilan, mengingat adanya banyak penelitian yang menunjukkan aksi teratogenik dan toksik janin dari inhibitor ACE.

Jika dikonsumsi selama menyusui, harus dihentikan, mengingat potensi toksik neonatal dari kategori farmasi ini.

interaksi

ZESTRIL ®, seperti obat penghambat ACE lainnya, dapat berinteraksi dengan berbagai macam bahan aktif, dengan akibat perubahan kemanjuran terapi normal. Lebih tepatnya, efek antihipertensi lisinopril dapat ditingkatkan dengan pemberian berbagai jenis obat antihipertensi, antidepresan trisiklik, antipsikotik, anestesi dan diuretik.

Selain efek antihipertensi, diuretik hemat kalium dapat secara signifikan meningkatkan konsentrasi darah elemen ini, meningkatkan risiko kesehatan pasien.

Efek antihipertensi, di sisi lain, dapat dikurangi dengan pemberian obat antiinflamasi non-steroid secara bersamaan.

Beberapa penelitian menunjukkan bahwa ZESTRIL ® dapat membantu fungsi obat hipoglikemik, menghasilkan tetes glikemik yang signifikan dan berpotensi berbahaya, jika tidak direncanakan dengan baik.

Kontraindikasi ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya, dalam kasus herediter angioedema atau terkait dengan perawatan farmakologis sebelumnya dengan ACE inhibitor, dalam kasus kerusakan fungsi ginjal yang parah dan selama periode kehamilan dan menyusui.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

ZESTRIL ® tampaknya ditoleransi dengan baik oleh sebagian besar pasien, meskipun reaksi obat yang merugikan dijelaskan dalam literatur. Secara umum, efek samping yang paling umum juga bersifat sementara dan tidak relevan secara klinis; mereka termasuk pusing, sakit kepala, hipotensi, batuk kering, diare dan muntah. Selain itu, ada efek lain yang tidak diinginkan yang lebih penting, tetapi jelas lebih jarang, seperti perubahan fungsi ginjal, ruam kulit, eritema dan angioedema (dalam kasus hipersensitivitas), rhinitis, perubahan fungsi kardiovaskular, hipoglikemia, neutropenia dan hiperkalemia .