KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® adalah obat berbasis Granisetron hidroklorida.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antiemetik - Antinausea - antagonis serotonin.

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® digunakan baik dalam fase pencegahan dan terapi episode akut dan tertunda mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi, radioterapi dan operasi.

KYTRIL ® Mekanisme kerja Granisetron

KYTRIL ® adalah obat berbasis granisetron, bahan aktif yang diminum dengan cepat dan benar-benar diserap oleh saluran pencernaan, dan kemudian didistribusikan 65% terikat dengan protein plasma.

Setelah paruh sekitar 9 jam, berlaku untuk asupan parenteral dan oral dari bahan aktif, granisetron dimetabolisme ke tingkat hati dan kemudian diekskresikan sebagian melalui urin dan sebagian melalui feses.

Tindakan antiemetik dari KYTRIL ® dijamin oleh kehadiran granisetron bahan aktif yang bertindak sebagai antagonis yang sangat selektif dari reseptor 5HT3 serotonin baik pada tingkat saluran pencernaan, dan pada tingkat pusat, yang terlibat dalam genesis muntah.

Spesifisitas aksi yang tinggi meminimalkan timbulnya efek samping, dan aksi antagonis terhadap reseptor ini, memungkinkan penggunaan yang sangat efektif dalam pengobatan mual yang berhubungan dengan kemoterapi atau radioterapi, ditandai dengan peningkatan konsentrasi serotonin di tingkat perifer.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. FORMULASI BARU GRANISETRON BARU

Hanya baru-baru ini FDA telah menyetujui komersialisasi formulasi granisetron baru, diwakili oleh tambalan trans dermal. Studi farmakokinetik telah menunjukkan bahwa mode penyerapan ini mungkin tumpang tindih dengan karakteristik farmakokinetik tablet dan kemanjuran klinis, membuat terapi lebih mudah.

2. GRANISETRON BUKAN HANYA ANTIEMETIK

Kegunaan granisetron pada periode pasca operasi tampaknya tidak semata-mata terkait dengan kapasitas antiemetik dan pencegahan, tetapi juga dengan kemungkinan secara signifikan mengurangi shiver pasca-anestesi, sehingga mempersingkat waktu rawat inap.

3. TINDAKAN ANTIEMETIK GRANISETRON

Dalam penelitian ini, khasiat antiemetik dari berbagai dosis granisetron diuji pada wanita yang menjalani operasi payudara. Data menunjukkan bahwa efek antiemetik yang signifikan dapat diamati sudah pada dosis 20 mikrogram / kg granisetron, dan sebagai dosis yang lebih tinggi, mereka jelas tidak terkait dengan peningkatan kemanjuran terapi obat. Selain itu, dosis efektif minimal tampaknya tidak memiliki efek samping yang relevan secara klinis.

Metode penggunaan dan dosis

Tablet berlapis KYTRIL ® 1 mg granisetron; 0, 2 / ml larutan oral granisetron; solusi untuk injeksi untuk penggunaan intravena 3mg / ml - 1mg / ml - 3mg / 5ml granisetron; solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskuler 3mg / ml granisetron:

dosis yang direkomendasikan yang berguna untuk mengurangi emesis yang terkait dengan kemo atau radioterapi adalah 3 mg granisetron yang diambil dalam bentuk larutan injeksi (jika secara intravena dengan infus lambat), sebelum memulai terapi sitostatik. Dalam hal terdapat rasa mual dan muntah relatif, disarankan untuk memperpanjang protokol terapeutik hingga dosis harian maksimum 9mg.

Sedangkan untuk formulasi tablet, dosis yang dianjurkan adalah 1 mg dua kali sehari, atau dua mg sekali sehari, untuk diperpanjang hingga hari ketujuh setelah terapi.

Dosis turun secara signifikan ketika KYTRIL ® diberikan dengan tujuan mengurangi mual dan muntah yang berhubungan dengan operasi.

Dalam setiap kasus, formulasi dosis yang benar hanya boleh dilakukan oleh dokter, berdasarkan karakteristik fisiologis dan klinis pasien.

Peringatan KYTRIL ® Granisetron

Seperti semua antagonis, bahkan selektif, reseptor serotonin, granisetron yang terkandung dalam KYTRIL ® mampu mengurangi motilitas segmen usus, berpotensi memperparah kondisi klinis pasien yang menderita oklusi dan penyumbatan usus.

Meskipun granisetron, sedikit mengubah karakteristik konduktivitas miokardium, perubahan seperti perpanjangan interval QT atau timbulnya aritmia dan gangguan konduksi, dapat meningkat secara signifikan pada pasien yang menderita penyakit kardiovaskular.

Berbagai formulasi yang dipertimbangkan untuk KYTRIL ® dapat mengandung sorbitol dan laktosa, sehingga berbahaya bagi individu dengan intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa / galaktosa atau defisiensi enzim laktase.

Kehadiran sakit kepala, pusing dan kantuk setelah asupan granisetron, dapat mengurangi kapasitas persepsi normal pasien, membuatnya berbahaya untuk menggunakan mesin dan mengendarai kendaraan.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Tidak adanya uji klinis yang terkait dengan pengujian granisetron pada wanita hamil tidak memungkinkan kita untuk memahami profil keselamatan KYTRIL ® ketika diambil selama kehamilan.

Dalam hal ini umumnya tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini selama seluruh periode kehamilan dan menyusui berikutnya.

interaksi

Studi farmakokinetik yang berbeda telah menunjukkan bahwa granisetron dapat beradaptasi dengan baik bersamaan dengan pemberian bahan aktif lainnya, terutama yang biasa digunakan selama perawatan anti-emetik, tanpa perubahan signifikan pada sifat farmakokinetik dan farmakodinamik dari obat tersebut.

Kontraindikasi KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap salah satu komponennya atau terhadap kehamilan dan menyusui.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Percobaan klinis telah mengaitkan asupan KYTRIL ® juga pada dosis terapi, munculnya perubahan sistem saraf, di atas semua sakit kepala dan kantuk, gangguan umum seperti asthenia, dan gangguan saluran pencernaan seperti diare atau sembelit.

Perubahan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular jelas lebih jarang terjadi.

Hanya dalam beberapa kasus pireksia, peningkatan transaminase dan erupsi kulit yang cenderung regresi spontan setelah terapi dihentikan juga telah diamati