barbiturat

keumuman

Barbiturat adalah kelas obat yang dapat menekan sistem saraf pusat. Mereka memiliki sifat ansiolitik, hipnotik, antikonvulsan, sedatif dan anestesi.

Struktur umum Barbiturat

Barbiturat juga memiliki sifat analgesik dan pernah digunakan dalam hubungan dengan obat antiinflamasi non-steroid (NSAID) untuk pengobatan sakit kepala dan sakit kepala tegang.

Obat-obatan ini berasal dari asam barbiturat dan - dari sudut pandang kimia - mereka adalah diacylureas.

Secara umum, efek barbiturat tergantung pada dosis, yaitu mereka tergantung pada jumlah obat yang diberikan.

Tergantung pada jenis, dosis dan rute pemberian yang dipilih, barbiturat mungkin memiliki aktivitas sedatif hipnotik, antikonvulsan atau anestesi.

Namun, saat ini barbiturat dianggap sebagai obat yang sudah ketinggalan zaman dan tidak lagi digunakan - kecuali dalam kasus tertentu - karena indeks terapeutiknya yang sempit dan toksisitasnya. Penggunaannya telah digantikan oleh penggunaan obat yang lebih aman, seperti - misalnya - benzodiazepin.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Sebagaimana dinyatakan di atas, penggunaan barbiturat telah berkurang secara signifikan demi obat-obatan dengan keamanan yang lebih besar dan indeks terapeutik yang lebih tinggi.

Sebelum munculnya benzodiazepin, barbiturat banyak digunakan sebagai obat penenang hipnotik dan ansiolitik dalam pengobatan kecemasan dan insomnia.

Sekarang, sebagai gantinya, barbiturat digunakan terutama sebagai antikonvulsan pada pasien yang menderita epilepsi (ini adalah kasus fenobarbital), atau mereka digunakan dalam bidang anestesi.

Mekanisme aksi

Barbiturat memberikan efek depresi pada sistem saraf pusat. Secara khusus, mereka menekan aktivitas neuron, aktivitas otot polos, aktivitas otot rangka, dan aktivitas miokardium.

Barbiturat bekerja dengan meningkatkan sinyal asam γ-aminobutyric (atau GABA).

GABA adalah neurotransmitter penghambat utama otak dan melakukan fungsinya dengan mengikat reseptornya: GABA-A, GABA-B, dan GABA-C.

Lebih tepatnya, barbiturat mengikat ke situs pengikatan tertentu hadir pada reseptor GABA-A, situs untuk picrotoxin.

Picrotoxin adalah phytotoxin yang diekstrak dari tanaman pendakian Anamirta cocculus.

Toksin ini memiliki sifat kejang dan memberikan aksi yang mengasyikkan di pusat nafas dan di pusat vasomotor otak. Bahkan, picrotoxin - dalam beberapa kasus - dapat digunakan pada keracunan barbiturat akut.

Namun, barbiturat - ketika mereka berikatan dengan reseptor GABA-A - mampu mengaktifkannya dan mempromosikan inisiasi kaskade sinyal penghambat, dengan konsekuensi peningkatan respons penghambatan GABAergik.

Klasifikasi barbiturat

Barbiturat dapat diklasifikasikan menurut lamanya tindakan. Oleh karena itu, mereka dapat dibagi sebagai berikut:

Barbiturat dengan durasi sangat pendek (sekitar 20 menit), tiopental termasuk dalam kategori ini;
Barbiturat dengan durasi aksi pendek (3-4 jam), pentobarbital, dan secobarbital termasuk dalam kategori ini;
Barbiturat dengan tindakan lanjutan (4-6 jam), amobarbital dan butabarbital termasuk dalam kategori ini;
Barbiturat yang bekerja lama (6-12 jam) termasuk primidon dan fenobarbital dalam kategori ini.

Efek samping

Barbiturat dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, termasuk:

Sedasi berlebihan;
ataksia;
nystagmus;
Kebingungan, terutama pada pasien usia lanjut;
Depresi pernapasan;
Pengurangan kontraktilitas jantung;
Gangguan kesadaran hingga koma.

Lebih lanjut - ketika diberikan dalam dosis yang sangat rendah - barbiturat dapat memiliki efek paradoks, seperti hiper-eksitasi dan agitasi.

Barbiturat juga dapat mengubah transportasi gula dan merupakan penginduksi enzim hati yang kuat, yang menjadikannya penyebab kemungkinan interaksi obat dengan obat atau zat lain.

Secara khusus, asupan barbiturat dan:

alkohol;
Persiapan berdasarkan St. John's wort (atau St. John's wort, tanaman yang memiliki sifat antidepresan);
Obat-obatan psikiatrik lainnya;
Obat antihistamin.

Akhirnya, barbiturat menginduksi toleransi, ketergantungan fisik dan ketergantungan psikis.

Jika pengobatan dengan barbiturat dihentikan secara tiba-tiba, gejala penarikan dapat terjadi, gejala utamanya adalah:

tremor;
berkeringat;
kecemasan;
agitasi;
takikardia;
hipertensi;
kejang;
Delusi.

Pengobatan sindrom ini mendukung dan fungsi vital pasien, seperti detak jantung, tekanan darah dan suhu tubuh harus dikontrol.

Keracunan Barbiturate

Keracunan Barbiturate - baik sukarela dan tidak sengaja - merupakan bahaya serius bagi kehidupan pasien dan banyak kasus keracunan memiliki hasil yang fatal.

Barbiturat, pada kenyataannya, memiliki indeks terapi yang sempit, yang berarti bahwa perbedaan antara dosis terapeutik yang biasa digunakan dan dosis mematikan minimal. Karena fakta ini, overdosis barbiturat sangat sering terjadi, terutama selama penggunaannya sebagai obat penenang hipnotis, tetapi keracunan sukarela dalam upaya bunuh diri juga banyak.

Gejala-gejala yang dapat terjadi setelah overdosis barbiturat adalah:

mengantuk;
Perubahan tingkat kesadaran;
Kesulitan bernafas;
hiporefleksia;
Perubahan koordinasi motorik;
Kiprah dan gangguan keseimbangan;
Gangguan bicara.

Dalam keracunan barbiturat yang paling serius juga dapat muncul:

hipotermia;
Hipotonia otot;
Kegagalan peredaran darah;
Depresi pernapasan;
koma;
Kematian.

Selanjutnya, setelah overdosis, bronkopneumonia dapat terjadi yang sering menjadi penyebab kematian terlambat. Oleh karena itu, dalam kasus overdosis barbiturat, obat antibiotik dapat diberikan, untuk mencegah komplikasi paru.

Pada kenyataannya, tidak ada penangkal nyata terhadap keracunan barbiturat.

Jika overdosis barbiturat digunakan, lavage lambung biasanya dilakukan segera, selama kondisi pasien memungkinkan.

Penghapusan obat yang sudah diserap dapat dilakukan melalui diuresis paksa dan - dalam beberapa kasus - alkalinisasi urin juga dapat bermanfaat.

Dalam kasus yang lebih serius, hemodialisis dapat digunakan.