Kumarin dan kumarin dalam pengobatan herbal

Lihat juga: kumarin dalam kosmetik

Coumarin adalah keluarga zat alami yang didistribusikan secara luas di dunia tumbuhan. Dari sudut pandang kimia, ini adalah turunan dari 5, 6-benzo-2-pyrone, lebih dikenal sebagai kumarin.

Istilah kumarin berasal dari Coumarona odorata, sejenis legum Amerika Selatan tempat molekul pertama kali diisolasi pada tahun 1820.

Di dunia tanaman kumarin dapat ditemukan dalam bentuk bebas dan dalam bentuk glikosidik, yaitu mereka terikat sebagai aglikon ke bagian yang manis. Heterogenitas struktural yang hebat dari zat-zat ini mencerminkan variabilitas farmakologis-terapi yang sama-sama lebar.

Cumarine dengan aksi flebotonic

Kata sifat phlebotonic milik semua zat yang mampu meningkatkan nada vena. Esculin - kumarin glikosida hadir dalam daun chestnut kuda (aglycone esculetin) - mengurangi permeabilitas kapiler (aksi anti-edema) dan meningkatkan resistensi, meningkatkan fungsi jalur pembuluh darah juga berkat kebajikan anti-inflamasi. Coumarin yang sama, yang berlimpah di puncak berbunga Meliloto (semanggi manis), telah menunjukkan sifat anti-edematous yang ditandai pada model hewan; bukan kebetulan obat ini disarankan, dalam hubungannya dengan flavonoid, dalam pengobatan dan profilaksis insufisiensi vena dan manifestasinya.

Coumarin dengan aksi antikoagulan

Ketika pada akhir abad kesembilan belas para petani di Amerika Utara memperkenalkan semanggi yang harum (meliloto) di padang rumput mereka dan dalam memberi makan ternak, epidemi hemoragik muncul segera, bahwa hanya beberapa tahun kemudian ternyata dikaitkan dengan penggunaan pakan ternak baru ini.

Faktanya, selama pengeringan semanggi, kumarin mengalami serangkaian transformasi kimia - sebagian spontan dan sebagian dimediasi oleh jamur dari genus Aspergillus - yang pada akhirnya memunculkan dicumarol. Zat ini mengganggu proses pembekuan darah, menghalangi sintesis vitamin K tergantung pada faktor pembekuan tertentu. Salah satu turunannya, warfarin, saat ini digunakan sebagai antikoagulan oral dalam terapi trombosis vena dalam dan sebagai profilaksis emboli paru dan infark jantung pada pasien dengan fibrilasi atrium atau pembawa katup jantung buatan. Hal yang sama berlaku untuk turunan kumarin lain, acenocoumarol, bahan aktif Sintrom dengan profil penggunaan yang serupa.

Cumarine dengan aksi spasmolitik

Contoh zat nabati dengan sifat hipotensif dan spasmolitik - karena itu mampu menghambat kontraksi spastik otot polos gastro-enterik dan genito-urin yang berhubungan dengan nyeri seperti kram atau tipe kolik - diberikan oleh kumarin Viburnum prunifolium (scopoletine) dan dari Angelica (minyak esensial 'diekstrak dari akar).

Para kumarin dari Visnaga (kelina atau visnadina) memusatkan aksi spasmolitik mereka pada tingkat otot polos pembuluh koroner; tidak kebetulan tanaman ini dikenal karena sifat anti-anginalnya.

Coumarine dengan aksi antibakteri dan antivirus

Umbelliferone hadir di bagian aerial Pilosella dan di resin banyak Umbelliferae - selain digunakan sebagai tabir surya - telah menunjukkan sifat antibiotik yang menarik, terutama yang berkaitan dengan Brucella, agen etiologi Brucellosis. Esculetin yang disebutkan di atas, di sisi lain, menunjukkan sifat bakteriostatik dan antijamur, sedangkan daphnoretin dan 3-phenylcumarin masing-masing menunjukkan sifat anti-hepatitis B dan anti-HIV.

Coumarine dengan aksi antiinflamasi

Melilotum coumarin meningkatkan penyembuhan dan regenerasi jaringan, berkat sifat anti-edema, kapilararotropik dan penstabil membran eritrositnya (ini menangkal peningkatan permeabilitas pembuluh darah, elemen yang sangat penting dalam fenomena peradangan). Esculetin, di sisi lain, menghambat sintesis prostanoid (prostaglandin, tromboxan, dan leukotrien), molekul yang terlibat dalam reaksi asma, alergi, dan inflamasi.

Cumarine dengan aksi fotosensitisasi

Dua coumarin khas Bergamot, bergaptene dan psoralen, dan lebih umum lainnya 6, 7-furan-coumarin seperti xanthoxin, memiliki aksi fotosensitisasi yang ditandai (mereka meningkatkan aksi kulit sinar ultraviolet, khususnya yang bertanggung jawab untuk penyamakan) ). Oleh karena itu mereka digunakan dalam apa yang disebut terapi fotodinamik, digunakan untuk merangsang pigmentasi kulit pada vitiligo dan pada tingkat yang lebih rendah pada psoriasis dan alopecia areata. Praktik ini terdiri dari pemberian persiapan koumarin fotosensitisasi secara oral atau topikal, diikuti oleh paparan radiasi UVA (320-400 nm).

Efek samping dari kumarin

Perhatian khusus harus diambil dalam penggunaan herbal berbasis kumarin kering, karena kemampuan yang telah disebutkan untuk menghasilkan dicumarol dalam situasi tertentu (lihat fermentasi Melilotus). Untuk alasan yang jelas, persiapan ini benar-benar dikontraindikasikan pada pasien yang menggunakan antikoagulan (coumadin, sintrom) atau terapi anti-platelet (aspirin, clopidogrel, dll.). Namun harus dikatakan bahwa kumarin dan kumarin lainnya tidak memiliki aktivitas antikoagulan yang menonjol, sehingga pada tingkat fitoterapi, mereka tidak perlu bingung dengan dicumarol dan aplikasi teraputiknya. Cakar setan, boldo, fenugreek dan Chinese angelica adalah contoh obat kumarin yang episode penting dari interaksi obat telah dilaporkan, dengan peningkatan aktivitas antikoagulan obat seperti warfarin.

Dosis tinggi bergaptene - kumarin dari minyak esensial bergamot dan buah jeruk pada umumnya - bersifat mutagenik dan karsinogenik; Selain itu, mereka tampaknya bertanggung jawab atas aktivitas penghambatan isoform sitokrom P450 CYP3A4, karakteristik jus jeruk bali (yang untuk ini mengurangi metabolisme banyak obat, meningkatkan aktivitas terapi mereka dengan risiko efek samping dari overdosis). Karena sifat fotosensitasinya, 6, 7-furan-coumarin dikontraindikasikan jika terpapar sinar matahari dalam waktu lama, karena risiko foto-dermatitis, luka bakar dan melanoma.

Di antara turunan kumarin, aflatoksin yang diproduksi oleh cetakan genus Aspergillus mulai dari kumarin, memainkan peran toksikologis yang sangat penting, karena mereka secara signifikan meningkatkan risiko kanker hati primitif. Coumarin sendiri cukup beracun bagi hati dan ginjal.

Akhirnya, karena potensi toksisitasnya, kumarin dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.