obat-obatan

Kaletra

Apa itu Kaletra?

Kaletra adalah obat yang mengandung dua zat aktif: lopinavir dan ritonavir. Ini tersedia dalam kapsul oranye (133, 3 mg lopinavir dan 33, 3 mg ritonavir), larutan oral (80 mg lopinavir dan 20 mg ritonavir per mililiter) dan tablet (kuning muda: 100 mg lopinavir dan 25 mg ritonavir; kuning: 200 mg lopinavir dan 50 mg ritonavir).

Untuk apa Kaletra digunakan?

Kaletra adalah obat antivirus yang digunakan dalam kombinasi dengan obat antivirus lain untuk mengobati pasien dewasa dan anak-anak di atas usia 2 tahun dengan infeksi human immunodeficiency virus tipe 1 (HIV-1), virus yang menyebabkan sindrom memperoleh imunodefisiensi (AIDS).

Obatnya hanya bisa didapat dengan resep dokter.

Bagaimana Kaletra digunakan?

Kaletra harus diresepkan oleh dokter yang berpengalaman dalam mengelola infeksi HIV.

Pada orang dewasa dan remaja (setidaknya 12 tahun), dosis Kaletra yang direkomendasikan adalah tiga kapsul atau dua tablet 200/50-mg dua kali sehari. Dosis ini juga cocok untuk anak-anak (berusia antara 2 dan 12 tahun), asalkan beratnya lebih dari 40 kg dan memiliki ekstensi permukaan tubuh (dihitung berdasarkan tinggi dan berat anak) lebih besar dari 1, 4 m2. Dosis untuk anak-anak yang lebih kecil tergantung pada luas permukaan tubuh mereka dan obat-obatan lain yang mereka gunakan.

Jika perlu, orang dewasa (paling tidak berusia 18 tahun) yang tidak pernah diobati (yang sebelumnya tidak menjalani terapi anti-HIV) dapat menggunakan dosis penuh 4 tablet sebagai dosis harian tunggal. Namun, dalam jangka panjang hal ini dapat membahayakan efektivitas dalam menjaga tingkat HIV yang rendah dibandingkan dengan dosis yang diminum dua kali sehari dan meningkatkan risiko diare.

Solusi oral diindikasikan untuk pasien yang tidak dapat menggunakan tablet atau kapsul. Kapsul dan larutan oral harus diminum bersama makanan, sementara tablet juga bisa dikonsumsi dengan perut kosong. Tablet Kaletra harus ditelan utuh, tidak boleh dikunyah, rusak atau dihancurkan. Untuk informasi lebih lanjut, lihat leaflet paket.

Bagaimana cara kerja Kaletra?

Kaletra mengandung dua zat aktif: lopinavir dan ritonavir. Kedua zat tersebut adalah protease inhibitor, yang berarti mereka memblokir enzim yang disebut protease yang terlibat dalam reproduksi HIV. Jika enzim tersumbat, virus tidak dapat bereproduksi secara normal, yang memperlambat penyebaran infeksi. Di Kaletra, lopinavir mengekspresikan aktivitas, sementara ritonavir digunakan sebagai "penambah" untuk mengurangi tingkat kerusakan lopinavir oleh hati. Dengan cara ini, konsentrasi lopinavir dalam darah meningkat, dan dimungkinkan untuk menggunakan dosis lopinavir yang lebih rendah untuk mendapatkan efek antivirus yang sama. Kaletra tidak menyembuhkan infeksi HIV atau AIDS, tetapi dapat menunda kerusakan sistem kekebalan tubuh dan pengembangan infeksi dan penyakit yang terkait dengan AIDS.

Bagaimana Kaletra dipelajari?

Dua penelitian utama tentang Kaletra pada orang dewasa dan satu pada anak-anak dilakukan. Penelitian pertama melibatkan 653 orang dewasa yang tidak diobati, dan perbandingan dibuat antara kapsul Kaletra dan nelfinavir (obat antivirus lain). Studi kedua melihat partisipasi 118 orang dewasa yang sebelumnya menggunakan protease inhibitor lain; dalam hal ini kapsul Kaletra dibandingkan dengan protease inhibitor yang dipilih berdasarkan kasus per kasus oleh dokter penelitian. Studi ketiga melibatkan 100 anak yang diberi satu dari dua dosis larutan oral Kaletra. Dalam ketiga penelitian, Kaletra dan obat yang digunakan untuk perbandingan dikaitkan dengan obat antivirus lainnya. Ukuran utama efektivitas adalah jumlah pasien dengan tingkat HIV-1 yang tidak terdeteksi dalam darah (viral load) setelah pengobatan.

Penelitian lebih lanjut dilakukan untuk membandingkan konsentrasi bahan aktif yang diproduksi di organimo oleh tablet dan kapsul dan untuk membandingkan dosis yang diminum sekali sehari dan dua kali sehari selama dua tahun pada pasien dewasa yang tidak diobati.

Apa manfaat yang telah ditunjukkan Kaletra selama studi?

Dalam ketiga penelitian utama, Kaletra mengurangi viral load. Dalam penelitian pada orang dewasa yang tidak diobati, total 259 (79%) dari 326 pasien yang diobati dengan Kaletra memiliki viral load di bawah 400 setelah 24 minggu, dibandingkan dengan 233 (71%) dari 327 pasien yang diobati dengan nelfinavir. Dalam penelitian pada orang dewasa yang sebelumnya diobati dengan PI, viral load di bawah 400 diamati pada 16 (73%) dari 59 pasien yang diobati dengan Kaletra setelah 16 minggu, dibandingkan dengan 32 (54%) pada 59 pasien dirawat dengan obat pembanding. Hasil serupa diamati dengan kedua dosis Kaletra dalam penelitian pada anak-anak, di mana sekitar 70% mencatat viral load di bawah 400 setelah 12 minggu, walaupun jumlah anak di bawah 2 tahun terlalu banyak. rendah untuk mendukung penggunaan Kaletra pada kelompok umur ini.

Studi tambahan menunjukkan bahwa tablet memiliki konsentrasi bahan aktif yang agak lebih tinggi dalam darah daripada kapsul. Tablet Kaletra dengan dosis yang diminum sekali sehari dan dua kali sehari juga menghasilkan efek serupa pada orang dewasa yang tidak pernah diobati selama dua tahun terakhir, walaupun penelitian menunjukkan bahwa dosis sekali sehari tidak seefektif dosis diambil dua kali sehari untuk menjaga tingkat HIV tetap rendah dalam jangka panjang.

Apa risiko yang terkait dengan Kaletra?

Efek samping yang paling umum terlihat pada orang dewasa (terlihat pada lebih dari 1 pasien dalam 10) adalah peningkatan konsentrasi kolesterol, trigliserida (sejenis lemak) dan gamma-glutamyltransferase (enzim hati) dalam darah dan diare. Pada anak-anak, efek sampingnya serupa. Untuk daftar lengkap semua efek samping yang dilaporkan bersama Kaletra, lihat Package Leaflet.

Kaletra dikontraindikasikan pada pasien yang mungkin hipersensitif (alergi) terhadap lopinavir, ritonavir atau salah satu bahan lainnya. Kaletra tidak boleh digunakan pada pasien dengan penyakit hati yang parah atau pada pasien yang menggunakan St. John's wort (sediaan herbal yang digunakan untuk mengobati depresi) atau obat-obatan yang diuraikan dengan cara yang sama seperti Kaletra dan yang berbahaya dalam konsentrasi darah tinggi . Untuk daftar lengkap obat-obatan ini, lihat paket leaflet.

Seperti obat anti-HIV lainnya, pasien yang menerima Kaletra mungkin berisiko mengalami lipodistrofi (perubahan distribusi lemak tubuh), osteonekrosis (kematian jaringan tulang) atau sindrom reaktivasi kekebalan tubuh (gejala infeksi yang disebabkan oleh reaktivasi sistem). kekebalan tubuh). Pasien dengan masalah hati (termasuk hepatitis B atau C) mungkin berisiko lebih besar kerusakan hati jika diobati dengan Kaletra.

Mengapa Kaletra disetujui?

Komite Produk Obat untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahwa manfaat Kaletra lebih besar daripada risikonya untuk pengobatan infeksi HIV-1 pada orang dewasa dan anak-anak di atas usia 2 tahun dalam kombinasi dengan obat antiretroviral lainnya. Komite merekomendasikan agar Kaletra diberikan izin pemasaran.

Kaletra awalnya disahkan dalam "keadaan luar biasa" karena pada saat otorisasi diberikan, untuk alasan ilmiah, hanya informasi terbatas yang tersedia. Karena perusahaan memberikan informasi tambahan yang diminta, kondisi yang merujuk pada "keadaan luar biasa" dihapus pada 12 November 2002.

Tindakan apa yang diambil untuk memastikan keamanan penggunaan Kaletra?

Karena Kaletra sebelumnya hanya tersedia dalam kapsul dan dalam larutan oral, pabrikan Kaletra akan memberikan surat kepada mereka yang terlibat dalam perawatan pasien yang minum obat, untuk menjelaskan perbedaan antara kapsul dan tablet Kaletra dan untuk memberikan klarifikasi tentang jumlah tablet yang harus dikonsumsi pasien saat diperkenalkan.

Informasi lebih lanjut tentang Kaletra

Pada 20 Maret 2001, Komisi Eropa memberikan otorisasi pemasaran yang berlaku di seluruh Uni Eropa untuk Kaletra kepada Abbott Laboratories Limited. Otorisasi pemasaran diperbarui pada 20 Maret 2006.

Untuk Kaletra versi EPPAR lengkap, klik di sini.

Pembaruan terakhir dari ringkasan ini: 09-2009.