keumuman
Morfin adalah alkaloid alami yang diekstraksi dari opium, diperoleh dengan mengeringkan cairan susu yang keluar dari kapsul Papaver somniferum yang belum matang setelah diukir.
Morfin digunakan sebagai alat bantu terapi dalam pengobatan nyeri kronis - dalam, intensitas sedang-tinggi, seperti nyeri neoplastik pada fase terminal. Dalam hal ini menarik untuk dicatat bahwa morfin menghapuskan rasa sakit yang dimaksudkan sebagai penderitaan, tetapi bukan persepsi. Seringkali subjek tetap sadar akan rangsangan rasa sakit, merasakannya tetapi tidak peduli, melepaskannya dan tidak mengalami kesulitan untuk menerimanya.
Morfin tersedia dalam formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral dan parenteral.
Contoh spesialisasi obat yang mengandung morfin
- Kapanol ®
- MS Contin ®
- Oramorph ®
- Skenan ®
- Dua kali ®
Indikasi terapi
Penggunaan morfin diindikasikan untuk pengobatan nyeri sedang hingga berat dan resisten terhadap obat penghilang rasa sakit lainnya.
Secara khusus, morfin digunakan untuk pengobatan nyeri yang berhubungan dengan penyakit neoplastik (tumor) dan infark miokard, dan untuk pengobatan nyeri pasca operasi.
peringatan
Penggunaan morfin - terutama untuk jangka waktu lama - dapat menyebabkan toleransi dan ketergantungan. Untuk alasan ini, penting untuk meminum obat ini dengan hati-hati mengikuti semua indikasi yang diberikan oleh dokter, baik dalam hal jumlah morfin yang harus diambil, baik dalam hal frekuensi pemberian dan lama perawatan.
Sebelum memulai pengobatan dengan morfin, disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menderita hipotiroidisme, karena - dalam hal ini - mungkin perlu untuk mengurangi dosis morfin yang diberikan.
Selain itu, sebelum memulai terapi morfin, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika:
- Seseorang menderita hipotensi;
- Anda menderita penyakit otak organik;
- Anda menderita miksedema dan hipertiroidisme;
- Anda menderita psikosis toksik;
- Anda menderita pankreatitis atau gangguan kandung empedu;
- Anda memiliki kolik bilier;
- Anda menderita penyakit usus radang atau obstruktif;
- Anda menderita epilepsi atau gangguan kejang;
- Anda menderita pingsan dan / atau kebingungan mental;
- Anda menderita hipertrofi prostat;
- Anda menderita penyakit paru-paru kronis dan / atau penyakit saluran napas obstruktif;
- Anda menderita berkurangnya fungsi adrenal;
- Salah satunya menderita nefropati kronis;
- Anda menderita - atau pernah menderita di masa lalu - akibat kecanduan alkohol dan / atau kecanduan narkoba.
Asupan alkohol selama terapi morfin harus dihindari, karena mungkin ada peningkatan efek samping yang disebabkan oleh obat yang sama.
Morfin menyebabkan sedasi dan kantuk, oleh karena itu dapat mengubah kemampuan mengemudi dan / atau menggunakan mesin. Jika efek samping ini terjadi, kegiatan ini harus dihindari.
Akhirnya, bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga, penggunaan obat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan kepositifan terhadap tes anti-doping bahkan ketika dikonsumsi untuk tujuan terapeutik.
interaksi
Pemberian morfin dan MAOI secara bersamaan (inhibitor monoamine oksidase) harus dihindari, karena dapat menyebabkan hipotensi dan depresi pernapasan.
Asupan simultan morfin dan naltrexone tidak boleh dilakukan, karena yang terakhir dapat menangkal aksi pereda morfin yang menghilangkan rasa sakit.
Di sisi lain, pemberian bersama morfin dan obat-obatan berikut ini harus dilakukan dengan sangat hati-hati:
- Rifampisin, karena mungkin ada penurunan konsentrasi plasma morfin;
- Cimetidine dan obat lain yang mampu menghambat sitokrom P450, karena obat ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma morfin;
- Barbiturat ;
- Benzodiazepin dan ansiolitik, karena ada peningkatan risiko timbulnya depresi pernapasan yang juga bisa berakibat fatal;
- Analgesik opioid lainnya, seperti kodein, dihidrokodein, fentanil, oksikodon, tramadol, dll.
- Obat antitusif seperti morfin dan morfin (masing-masing, seperti dekstrometorfan dan kodein);
- Obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat, seperti sedatif-hipnotik, ansiolitik, antidepresan, antihistamin dan pelemas otot, karena mungkin ada peningkatan risiko gangguan kewaspadaan;
- Antikoagulan oral, karena morfin dapat meningkatkan efeknya;
- Diuretik, karena morfin dapat menurunkan aktivitasnya.
Dalam hal apa pun, disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru-baru ini - semua jenis obat, termasuk obat-obatan tanpa resep dan produk herbal dan homeopati.
Efek samping
Morfin dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Jenis efek samping dan intensitas timbulnya tergantung pada sensitivitas masing-masing individu terhadap obat tersebut.
keumuman
Efek samping morfin yang paling berbahaya adalah tindakan depresi yang kuat pada pusat nafas, yang dalam kasus keracunan akut dapat menyebabkan koma dan kematian akibat kelumpuhan pernapasan. Untuk alasan ini morfin dikontraindikasikan untuk subjek asma dan bagi mereka yang menderita emfisema atau patologi lain yang ditandai dengan berkurangnya efisiensi pernapasan.
Efek samping lainnya termasuk mual, gatal, miosis (pupil seperti titik) dan sembelit (turunan morfin, yang disebut loperamide, digunakan sebagai antidiare).
Terutama berbahaya adalah dampak pada jiwa individu, mengingat kemampuan morfin untuk menginduksi keadaan defisiensi atau pantang (ketika asupan tiba-tiba terganggu, efek yang berlawanan muncul, seperti diare, malaise, depresi, peningkatan suhu tubuh dan hiperhidrosis) . .
Kebutuhan untuk menggunakan morfin setiap saat, dengan biaya berapa pun dan, seperti yang akan kita lihat, dengan dosis yang terus meningkat, memiliki dampak yang menghancurkan pada sosialitas dan kesehatan mental pecandu narkoba.
Asupan morfin kronis menyebabkan kecanduan dan, dengan demikian, disertai dengan resistensi terhadap efek terapeutiknya. Untuk menghindari fenomena "toleransi" ini dan mempertahankan tindakan yang sama, oleh karena itu perlu untuk secara bertahap meningkatkan dosis (inilah sebabnya tambalan berdasarkan turunan morfin, fentanyl, yang diperuntukkan bagi pasien yang sakit parah digantikan secara berkala dengan pasien lain dengan pelepasan yang lebih besar). ).
Akhirnya, ketergantungan fisik aktual pada alkaloid tidak boleh diremehkan; ketika asumsi tersebut tiba-tiba terganggu, pasien mengeluh pada kenyataannya sangat kurangnya keadaan euforia yang dihasilkan olehnya.
Efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi morfin tercantum di bawah ini.
Gangguan paru-paru dan saluran pernapasan
Pengobatan morfin dapat menyebabkan:
- Depresi pernapasan;
- Atelektasis parsial (terutama pada pasien dengan penyakit bronkopulmoner yang sudah ada sebelumnya);
- Henti pernapasan.
Gangguan sistem saraf
Terapi morfin dapat meningkatkan timbulnya:
- Sakit kepala;
- sedasi;
- mengantuk;
- Peningkatan tekanan intrakranial;
- Kebodohan mental;
- Sinkop.
Gangguan kejiwaan
Selama pengobatan dengan morfin dapat terjadi:
- Insomnia;
- agitasi;
- semangat;
- Lekas marah;
- Euphoria atau dysphoria;
- Depresi.
Gangguan kardiovaskular
Terapi berbasis morfin dapat menyebabkan:
- Depresi peredaran darah;
- Hipotensi ortostatik;
- Vasodilatasi perifer;
- Kolaps kardiovaskular.
Gangguan pencernaan
Pengobatan morfin dapat menyebabkan:
- mual;
- muntah;
- Ketidaknyamanan epigastrium;
- Mengurangi peristaltik usus.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Terapi morfin dapat meningkatkan timbulnya:
- Kemerahan pada kulit (termasuk wajah);
- urtikaria;
- gatal;
- Erupsi kulit;
- Berkeringat meningkat.
Toleransi dan ketergantungan
Morfin dapat menyebabkan toleransi dan ketergantungan. Oleh karena itu, kegagalan mengonsumsi morfin dapat memicu sindrom penarikan yang bermanifestasi dengan gejala seperti:
- Menggigil kedinginan;
- hipertensi;
- midriasis;
- diare;
- Hiperalgesia.
Efek samping lainnya
Efek samping lain yang mungkin terjadi selama pengobatan dengan morfin adalah:
- Kesulitan buang air kecil;
- oliguria;
- Kejang sfingter Oddi;
- Kolik bilier;
- Miosi;
- asthenia;
- pusing;
- Penurunan kadar hormon luteinizing, hormon perangsang folikel dan testosteron;
- Penurunan kadar kortikotropin dalam darah;
- Peningkatan kadar hormon antidiuretik dan prolaktin.
overdosis
Dalam hal dosis morfin yang berlebihan, depresi pernapasan dan sirkulasi yang parah dapat terjadi dan keadaan kesadaran berkurang menjadi henti napas, kolaps, dan koma.
Gejala overdosis morfin lainnya adalah:
- hipotermia;
- Miosis ekstrem;
- Flacciditas otot rangka.
Dalam kasus overdosis morfin, penangkal klasik adalah nalokson yang harus diberikan secara intravena.
Namun, jika Anda curiga telah mengonsumsi morfin dalam dosis berlebihan, Anda harus segera memberi tahu dokter dan pergi ke rumah sakit terdekat.
Mekanisme aksi
Morfin adalah agonis reseptor μ opioid selektif. Reseptor-reseptor ini terletak di sepanjang jalur nyeri tubuh kita dan tugas mereka adalah secara tepat memodulasi neurotransmisi nyeri. Lebih rinci, ketika reseptor ini distimulasi, analgesia diinduksi.
Oleh karena itu, morfin - sebagai agonis selektif dari reseptor yang disebutkan di atas - mampu mengaktifkannya dan melakukan tindakan penghilang rasa sakit yang kuat.
Kemampuan morfin untuk berinteraksi dengan reseptor opioid tipe μ juga menjelaskan keadaan euforia yang muncul setelah asupannya. Namun, kegembiraan itu bersifat sementara dan setelah beberapa menit gejala depresi dan narkotika mengambil alih (nama morfin berasal dari Morfeo, dewa tidur dan mimpi Yunani).
Metode penggunaan dan dosis
Morfin tersedia untuk pemberian oral (dalam bentuk larutan oral, sirup, tablet, kapsul keras atau butiran untuk suspensi oral) dan untuk pemberian parenteral (dalam bentuk larutan injeksi).
Morfin yang diberikan secara subkutan mencapai puncak efek analgesik dalam waktu yang berkisar antara tiga puluh hingga enam puluh menit; efek ini berlangsung dari empat hingga enam jam. Injeksi intravena, di sisi lain, memungkinkan puncak aksi yang lebih cepat, yang lebih intens; durasi keseluruhan efeknya serupa.
Jumlah morfin yang harus diambil harus ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung pada intensitas rasa sakit yang menimpa setiap pasien.
Pada pasien usia lanjut dan yang lemah mungkin perlu untuk mengurangi dosis morfin yang biasanya digunakan dalam terapi.
Kehamilan dan laktasi
Karena kerusakan itu dapat menyebabkan bayi baru lahir (depresi pernapasan dan sindrom penarikan dalam kasus pemberian kronis pada ibu), penggunaan morfin oleh wanita hamil tidak dianjurkan.
Selain itu, morfin diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu penggunaannya oleh ibu menyusui juga umumnya dikontraindikasikan.
Bagaimanapun, wanita hamil dan ibu menyusui harus selalu mencari nasihat dari dokter mereka sebelum mengambil segala jenis obat.
kontraindikasi
Penggunaan morfin dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:
- Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap morfin dan / atau terhadap turunan dari morfin yang sama (seperti, misalnya, kodein);
- Pada pasien dengan abdomen akut dan ileus paralitik;
- Pada pasien dengan insufisiensi hepatoselular berat;
- Pada pasien yang menderita depresi pernapasan atau penyakit paru-paru kronis;
- Pada pasien dengan serangan asma bronkial yang sedang berlangsung;
- Pada pasien dengan gagal jantung sekunder;
- Pada pasien dengan trauma kepala atau menderita hipertensi intrakranial;
- Pada pasien yang telah menjalani operasi saluran empedu;
- Pada pasien dengan keadaan kejang atau mereka dengan epilepsi yang tidak terkontrol;
- Pada pasien dengan depresi sistem saraf pusat, terutama jika diinduksi oleh obat-obatan seperti obat penenang-hipnotik, anxiolytics, dll;
- Pada pasien yang menggunakan - atau yang baru saja menggunakan - inhibitor monoamine oksidase;
- Pada pasien yang sudah dirawat dengan naltrexone;
- Pada pasien dengan alkoholisme akut atau dengan tremens delirium;
- Dalam kehamilan;
- Saat menyusui.
Morfin dan heroin
Turunan morfin penting, yang diperoleh dengan asetilasi pada posisi 3 dan 6, adalah heroin. Meskipun kurang memiliki afinitas terhadap reseptor opioid yang memediasi efeknya, heroin memiliki sekitar dua kali lipat aktivitas analgesik. Kontradiksi yang nyata ini terkait dengan lipofilisitasnya yang lebih besar, yang memungkinkannya untuk dengan cepat melintasi sawar darah-otak dan melakukan efek euforia di tingkat pusat. Karena alasan ini, pecandu narkoba lebih suka morfin. Berbeda dengan yang terakhir, heroin tidak dianggap sebagai obat.
