Venlafaxine: Apa itu? Bagaimana cara kerjanya? Indikasi, Posologi, Efek Samping dan Kontraindikasi I.Randi

keumuman

Venlafaxine adalah bahan aktif yang digunakan dalam pengobatan gangguan depresi dan kecemasan .

Molekul ini, oleh karena itu, mampu mengerahkan aksi antidepresan dan ansiolitik, terutama sesuai dengan dosis yang diberikan kepada pasien.

Lebih rinci, venlafaxine adalah inhibitor selektif serotonin dan noradrenalin . Tindakan penghambatan dilakukan melalui penghambatan aktivitas transporter yang ditugaskan untuk mengambil kembali neurotransmitter yang disebutkan di atas (SerT dan NET, masing-masing).

Venlafaxine diperkenalkan ke pasar AS pada tahun 1993 oleh perusahaan farmasi Wyeth (kemudian dibeli oleh Pfizer) dengan nama dagang "Efexor". Di Italia, tanggal otorisasi pemasaran pertama untuk produk obat ini berdasarkan venlafaxine berasal dari tahun 1998.

Contoh-contoh Spesialisasi yang mengandung obat-obatan Venlafaxine

• Efexor®
• Ixilania®
• Zaredrop®

Indikasi terapi

Kapan penggunaan Venlafaxine diindikasikan?

Pemberian venlafaxine diindikasikan:

• Dalam pengobatan episode depresi utama;
• Dalam pencegahan kekambuhan episode depresi utama;
• Dalam pengobatan gangguan kecemasan, seperti:
  • Gangguan kecemasan umum;
  • Gangguan kecemasan sosial;
  • Gangguan panik (serangan panik), dengan atau tanpa agorafobia.

peringatan

Peringatan dan Pencegahan untuk penggunaan Venlafaxine

Sebelum minum obat venlafaxine, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda berada dalam satu atau lebih dari kondisi berikut:

• Anda sedang dirawat dengan obat - obatan yang dapat meningkatkan penularan serotoninergik dan / atau mampu mengubah irama jantung (untuk mengetahui apa itu, lihat bab "Interaksi Farmakologis" berikut);
• Anda menderita penyakit jantung (termasuk perubahan irama jantung), hipertensi atau gangguan lain pada sistem pembuluh darah ;
• Seseorang menderita, atau pernah menderita di masa lalu, karena hiponatremia ;
• Ada kecenderungan perdarahan berkembang dan / atau Anda sedang dalam pengobatan yang dapat meningkatkan risiko perdarahan (seperti, misalnya, antikoagulan);
• Seseorang menderita atau memiliki riwayat kejang ;
• Salah satunya menderita penyakit mata seperti glaukoma;
• Ada sejarah perilaku agresif ;
• Ada riwayat keluarga mania atau gangguan bipolar .

Tahukah Anda bahwa ...

Asupan venlafaxine dapat menyebabkan perubahan kadar glukosa darah, oleh karena itu, pada pasien diabetes mungkin perlu menyesuaikan dosis terapi antidiabetes yang menjadi sasarannya.

Pikiran untuk bunuh diri

Pasien dengan gangguan kejiwaan, seperti kecemasan dan terutama depresi, terpapar pada peningkatan risiko pikiran dan / atau perilaku bunuh diri dan peningkatan risiko cedera diri . Karena efek venlafaxine tidak langsung tetapi membutuhkan beberapa minggu untuk memantapkan dirinya sendiri, mungkin berguna untuk memantau pasien sampai ada peningkatan kecemasan atau depresi. Pasien yang sama dapat mencari bantuan dengan berbicara dengan dokter atau anggota keluarga mereka.

Gunakan pada anak-anak dan remaja.

Venlafaxine tidak boleh diberikan kepada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun. Namun, keputusan akhir selalu ada di tangan dokter, setelah evaluasi yang cermat terhadap pasien.

Mohon diperhatikan

Venlafaxine dapat mengganggu kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin . Karena itu, kegiatan ini tidak boleh dilakukan selama terapi dengan bahan aktif ini.

Interaksi Farmakologis

Interaksi antara Venlafaxine dan Obat Lain

Karena interaksi obat yang berbahaya dan terkadang fatal yang dapat terjadi, venlafaxine tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan obat yang mampu meningkatkan penularan serotonergik, seperti:

• Obat penghambat monoamine oksidase (MAOIs);
• Inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI);
• Triptan, obat yang digunakan untuk mengobati migrain;
• Antidepresan trisiklik (TCA);
• Antipsikotik ;
• Tramadol dan analgesik opioid lainnya;
• Obat-obatan berbasis triptofan ;
• Obat-obatan berbasis dekstrometorfan;
• Obat-obatan berbasis metadon ;
• Produk berbasis metilen biru
• Persiapan berdasarkan St. John's Wort (atau St. John's wort), tanaman dengan sifat antidepresan.

Juga, sebelum mengambil venlafaxine, Anda perlu memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan obat yang dapat mengubah ritme jantung Anda, apa antiaritmia, beberapa jenis antihistamin, beberapa jenis antibiotik (seperti makrolida dan kuinolon) dan beberapa jenis antipsikotik .

Akhirnya, kita ingat bahwa juga asupan antijamur azol, antivirus dan metoprolol dapat mengganggu aktivitas venlafaxine.

Jika Anda menggunakan satu atau lebih obat yang disebutkan di atas, Anda harus memberi tahu dokter Anda sebelum memulai pengobatan dengan venlafaxine.

Namun, dokter Anda juga harus diberi tahu jika Anda menggunakan - atau baru saja diminum - obat atau zat apa pun, termasuk obat yang tidak diresepkan (SOP), obat OTC, atau produk herbal dan herbal dan produk homeopati.

Efek samping

Efek samping yang disebabkan oleh asupan Venlafaxine

Venlafaxine dapat menyebabkan efek samping sama seperti obat lain. Namun, efek ini tidak terjadi secara merata pada semua individu. Faktanya, tidak semua pasien mengalami efek samping atau memanifestasikannya dengan cara yang sama, karena setiap orang merespon secara berbeda terhadap pemberian obat.

Namun, efek samping utama yang dapat terjadi selama terapi venlafaxine tercantum di bawah ini (untuk mendapatkan informasi lebih rinci, kami sarankan membaca paket yang dimasukkan untuk produk obat yang diresepkan oleh dokter).

Gangguan kejiwaan

Efek samping yang dapat ditimbulkan oleh venlafaxine secara fisik bermacam-macam dan terdiri dari:

• kebingungan;
• depersonalisasi;
• gugup;
• Insomnia;
• Pengurangan libido dan anorgasmia;
• Halusinasi dan derealization;
• Mania.

Lebih jauh lagi, dalam beberapa kasus, gagasan yang halus dan agresif juga dapat terjadi.

Gangguan sistem saraf

Terapi venlafaxine juga dapat menyebabkan munculnya gangguan yang mempengaruhi sistem saraf, seperti:

• Sakit kepala;
• pusing;
• mengantuk;
• tremor;
• hipertonia;
• paresthesia;
• myoclonus;
• Kegelisahan psikomotor;
• Gangguan keseimbangan;
• dysgeusia;
• sinkop;
• Kejang-kejang.

Gangguan kardiovaskular

Pengobatan dengan venlafaxine dapat menyebabkan jantung berdebar, takikardia, vasodilatasi, hipotensi, dan hipotensi ortostatik.

Gangguan mata

Terapi venlafaxine dapat menyebabkan berbagai masalah juga pada tingkat okular, sehingga menimbulkan efek samping seperti penglihatan kabur, gangguan akomodasi dan midriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, bahan aktif juga dapat mendukung penampilan glaukoma sudut tertutup.

Gangguan pencernaan

Selama pengobatan dengan venlafaxine, efek samping sistem pencernaan berikut dapat terjadi:

• Mulut kering (efek samping ini meningkatkan risiko timbulnya karies gigi, karena alasan ini, dianjurkan untuk menjaga kebersihan mulut yang akurat);
• Mual dan / atau muntah;
• Diare atau sembelit;
• Pendarahan gastrointestinal.

Gangguan saluran kemih

Terapi venlafaxine dapat menyebabkan disuria dan inkontinensia atau retensi urin.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang dapat terjadi dengan venlafaxine adalah:

• Bahkan reaksi alergi yang parah pada individu yang sensitif, angioedema dan sindrom Stevens-Johnson;
• Reaksi fotosensitifitas;
• hiponatremia;
• alopecia;
• Pengurangan nafsu makan;
• Tinnitus dan vertigo;
• Hyperhidrosis dan keringat malam;
• Perubahan fungsi hati;
• Menorrhagia atau metrorrhagia;
• Ejakulasi dini atau disfungsi ereksi;
• Kelelahan dan kelelahan;
• Peningkatan berat badan dan kolesterolemia.

Sindrom serotonin

Seperti banyak inhibitor reuptake serotonin, venlafaxine berpotensi menimbulkan sindrom serotonin atau keracunan serotonin . Risiko mengembangkan sindrom ini - ditandai dengan aktivitas serotoninergik berlebih di tingkat pusat - meningkat jika bahan aktif yang bersangkutan diberikan dalam kombinasi dengan obat lain yang mampu meningkatkan sinyal serotonin.

Sindrom serotonin dapat terjadi dalam bentuk ringan, sedang atau berat dan gejala-gejala yang mencirikannya biasanya muncul dengan sangat cepat.

Sedangkan untuk bentuk ringan, pasien dapat bermanifestasi:

• takikardia;
• menggigil;
• Berkeringat meningkat;
• sakit kepala;
• midriasis;
• tremor;
• berkedut otot;
• kejang;
• Refleks yang akurat.

Namun, dalam kasus keracunan moderat, mereka dapat terjadi:

• Aksentuasi bunyi usus (borborigma);
• diare;
• Hipertensi arteri;
• Demam.

Akhirnya, ketika sindrom memanifestasikan dirinya dalam bentuk yang parah, ada peningkatan yang nyata dalam denyut jantung dan tekanan darah. Pasien juga dapat mengalami syok dengan suhu tubuh melebihi 40 ° C. Selain itu, rhabdomyolysis (pecahnya sel otot rangka dan pelepasannya ke dalam aliran darah), dapat terjadi kejang dan gagal ginjal.

Gejala pantang

Penghentian terapi venlafaxine, terutama jika tiba-tiba, dapat menyebabkan gejala penarikan yang terdiri dari:

• pusing;
• paresthesia;
• Gangguan tidur;
• asthenia;
• kecemasan;
• agitasi;
• Mual dan / atau muntah;
• tremor;
• Sakit kepala.

Umumnya, gejala-gejala ini terjadi dalam bentuk ringan dan sembuh sendiri, tetapi pada beberapa pasien mereka juga dapat terjadi parah.

overdosis

Dalam hal terjadi overdosis venlafaxine adalah mungkin untuk mengalami muntah, takikardia atau bradikardia, hipotensi, kejang-kejang dan kondisi kesadaran yang berubah. Dalam kasus yang paling serius, kematian juga dapat terjadi.

Oleh karena itu, jika tertelan venlafaxine dosis berlebihan, perlu segera menghubungi bantuan medis, atau pergi ke ruang gawat darurat terdekat dengan membawa paket obat.

Mekanisme aksi

Bagaimana cara kerja Venlafaxine?

Venlafaxine adalah inhibitor selektif serotonin dan noradrenalin reuptake (NSRI), dua neurotransmiter yang kekurangannya dianggap bertanggung jawab atas timbulnya gangguan kejiwaan seperti depresi (hipotesis monoaminergik). Onset gangguan kecemasan, di sisi lain, tampaknya berkorelasi terutama dengan defisit serotonin dan bukan noradrenalin.

Namun, baik venlafaxine dan produk utama metabolismenya - O-desmethylvenlafaxine (ODV) - dapat berinteraksi dengan transporter yang ditugaskan untuk serotonin dan noradrenaline reuptake - masing-masing, SerT dan NET - menghambat aktivitasnya . Berkat mekanisme aksi ini, neurotransmiter yang disebutkan di atas tetap berada di dinding sinaptik untuk periode waktu yang lebih lama dengan konsekuensi peningkatan penularan serotoninergik dan noradrenergik dan peningkatan gejala gangguan kejiwaan di mana penggunaan obat diindikasikan.

Mohon diperhatikan

Venlafaxine tidak menghambat transporter serotonin dan noradrenalin dalam ukuran yang sama, tetapi memiliki afinitas yang lebih besar untuk SerT (transporter serotonin).

Tidak mengherankan, pada dosis yang relatif rendah - hingga 150 mg per hari - bahan aktif tersebut bertindak terutama sebagai inhibitor selektif serotonin reuptake, sementara pada dosis yang lebih tinggi ia juga mampu menghambat reuptake noradrenalin.

Metode penggunaan dan Posologi

Cara mengonsumsi Venlafaxine

Venlafaxine tersedia dalam formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral, seperti tablet, tablet rilis lama, kapsul, kapsul keras rilis lepas terkontrol dan larutan oral.

Tablet dan kapsul harus ditelan utuh dengan bantuan minum air; sedangkan larutan oral sebelumnya harus diencerkan dalam air. Obat harus diminum pada waktu yang sama setiap hari, lebih disukai di pagi atau sore hari.

Mohon diperhatikan

Venlafaxine harus diminum dengan perut kenyang . Selain itu, harus diingat bahwa selama terapi dengan konsumsi alkohol bahan aktif ini HARUS DIHINDARI .

Dosis venlafaxine yang akan diberikan kepada setiap pasien harus ditetapkan oleh dokter secara individual. Namun, dosis awal yang biasa adalah 37, 5-75 mg bahan aktif per hari. Setelah itu, dokter akan secara bertahap meningkatkan jumlah obat yang akan diberikan sampai dosis optimal tercapai yang memungkinkan pasien untuk mengendalikan simtomatologi.

Biasanya, dosis maksimum yang dapat dicapai untuk mengobati gangguan depresi adalah 375 mg venlafaxine per hari; sedangkan untuk pengobatan gangguan kecemasan, dosis harian maksimum adalah 225 mg.

Dalam kasus apa pun pengobatan tidak boleh ditangguhkan tanpa indikasi yang jelas dari dokter.

Kehamilan dan laktasi

Bisakah Venlafaxine diminum selama kehamilan dan selama menyusui?

Penggunaan venlafaxine selama kehamilan meningkatkan risiko timbulnya hipertensi paru persisten pada bayi baru lahir, suatu kondisi serius yang terjadi dalam 24 jam setelah kelahiran anak. Karena itu, sebelum minum obat yang mengandung venlafaxine, Anda harus memberi tahu dokter Anda tentang kehamilan Anda. Angka kesehatan ini akan menetapkan - setelah evaluasi yang cermat dari hubungan antara kemungkinan risiko terhadap janin / bayi baru lahir dan manfaat yang diharapkan bagi ibu - apakah venlafaxine dapat dikonsumsi oleh wanita hamil atau tidak.

Sedangkan untuk ibu menyusui, venlafaxine diekskresikan dalam ASI . Karena itu, sebelum mengonsumsi bahan aktif ini, Anda harus memberi tahu dokter jika Anda menyusui. Juga dalam kasus ini, akan menjadi yang terakhir yang memutuskan apakah ibu dapat terus menyusui, atau apakah dia harus berhenti menyusui untuk mengambil venlafaxine.

kontraindikasi

Kapan Venlafaxine tidak boleh digunakan

Penggunaan produk obat berdasarkan venlafaxine dikontraindikasikan:

• Dalam kasus diketahui hipersensitif terhadap venlafaxine dan / atau terhadap satu atau lebih dari eksipien yang terkandung dalam produk obat yang harus diambil;
• Pada pasien yang menjalani terapi - atau yang telah mengonsumsi kurang dari 14 hari - inhibitor monoamine oksidase (digunakan dalam pengobatan gangguan depresi dan penyakit Parkinson) atau obat lain yang dapat meningkatkan transmisi serotonin .