haloperidol

Aloperidol adalah obat antipsikotik yang termasuk dalam kelas butyrophenones, di mana ia adalah nenek moyang.

Haloperidol - Struktur Kimia

Itu disintesis pada tahun 1950 oleh peneliti Paul Janssen dan diperkenalkan ke Eropa untuk pengobatan psikosis pada tahun 1958.

Ini memiliki kekuatan antipsikotik dan obat penenang yang tinggi dan juga memiliki aktivitas antiemetik.

Kemungkinan besar, haloperidol paling dikenal dengan nama dagang Haldol® dan Serenase®.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Haloperidol diindikasikan untuk pengobatan:

Skizofrenia akut dan kronis;
Kebingungan mental akut;
Delusi akut dan / atau psikosis halusinasi;
Psikosis kronis;
paranoia;
Ipocondriasi;
Paranoid, skizoid, skizotipal, antisosial, dan beberapa gangguan kepribadian tipe garis batas;
Gerakan koreografi (gerakan cepat, tidak teratur dan tidak disengaja);
Agitasi dan agresi pada pasien usia lanjut;
Tics dan gagap;
muntah;
cegukan;
Sindrom penarikan alkohol;
Pengobatan nyeri hebat, biasanya berhubungan dengan analgesik opioid.

Aloperidol juga dapat digunakan untuk pengobatan agitasi psikomotor jika:

Status manik;
demensia;
psikopati;
Skizofrenia akut dan kronis;
Oligophrenia (keadaan kekurangan mental, secara umum, bersifat bawaan atau didapat selama tahun-tahun pertama kehidupan);
alkoholisme;
Gangguan kepribadian kompulsif, paranoid atau histrionik.

peringatan

Haloperidol harus diberikan di bawah pengawasan ketat seorang psikiater.

Beberapa kasus kematian mendadak telah dilaporkan pada pasien psikiatri yang diobati dengan haloperidol.

Aloperidol tidak boleh diberikan secara intravena, karena - jika diberikan dengan rute ini - ada peningkatan risiko perpanjangan interval QT (interval waktu yang diperlukan untuk miokardium ventrikel untuk mendepolarisasi dan repolarisasi).

Perhatian harus digunakan dalam pemberian haloperidol pada pasien yang menderita penyakit kardiovaskular atau yang memiliki riwayat keluarga perpanjangan interval QT. Dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan elektrokardiogram sebelum dan selama terapi obat.

Juga disarankan untuk melakukan pemeriksaan berkala untuk menentukan laju elektrolit.

Penggunaan haloperidol oleh pasien demensia dapat meningkatkan risiko kejadian serebrovaskular.

Karena haloperidol dapat menyebabkan gumpalan, hati-hati harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien dengan riwayat pembentukan trombus.

Aloperidol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia dan depresi.

Pasien epilepsi - atau dengan riwayat gangguan kejang - harus menggunakan haloperidol dengan hati-hati.

Perhatian harus diberikan pada pemberian haloperidol selama fase manik psikosis siklus, karena kemungkinan perubahan cepat dalam suasana hati menuju depresi.

Perhatian harus diberikan pada pemberian haloperidol pada pasien dengan penyakit hati.

Penghentian terapi haloperidol secara tiba-tiba tidak dianjurkan, karena gejala penarikan dapat terjadi atau kekambuhan psikotik dapat terjadi.

Haloperidol tidak boleh digunakan sendiri pada pasien di mana depresi dominan.

Aloperidol dapat menyebabkan timbulnya sindrom maligna neuroleptik, dalam hal ini pengobatan harus segera dihentikan.

Haloperidol dapat menyebabkan sedasi dan mengurangi perhatian, oleh karena itu mengendarai kendaraan dan / atau menggunakan mesin tidak dianjurkan.

interaksi

Penggunaan haloperidol harus dihindari sehubungan dengan pemberian obat yang memperpanjang interval QT. Beberapa obat ini adalah:

Antiaritmia, seperti quinidine, procainamide dan amiodarone ;
Beberapa antihistamin ;
Beberapa antipsikotik ;
Beberapa antimalaria, seperti quinidine dan mefloquine ;
Moxifloxacin, suatu antibakteri;
Beberapa antidepresan, seperti paroxetine ;
Ketoconazole, obat antijamur.

Haloperidol tidak boleh diberikan bersamaan dengan obat yang mampu mengubah konsentrasi elektrolit. Karena itu penggunaan diuretik secara bersamaan (terutama yang menyebabkan hipokalemia, yaitu penurunan kalium dalam aliran darah) harus dihindari.

Konsentrasi plasma haloperidol dapat ditingkatkan dengan pemberian bersama:

Itrakonazol, antijamur;
Buspirone dan alprazolam, obat ansiolitik;
Nefazodone, venlafaxine, fluvoxamine, fluoxetine dan sertraline, obat antidepresan;
Quinidine ;
Klorpromazin, antipsikotik;
Promethazine, obat antihistamin.

Aloperidol dapat meningkatkan depresi sistem saraf pusat (SSP) yang disebabkan oleh obat-obatan, seperti hipnotik, sedatif dan analgesik yang kuat ; itu juga dapat meningkatkan efek penenang alkohol .

Haloperidol dapat mengurangi efek terapeutik levodopa (obat anti-Parkinson).

Aloperidol menurunkan metabolisme TCA (trisiklik antidepresan) sehingga meningkatkan konsentrasi plasma.

Kadar plasma haloperidol dapat dikurangi dengan pemberian karbamazepin, fenobarbital (obat antikonvulsan) dan rifampisin (antibiotik) secara bersamaan.

Perhatian harus dilakukan dalam pemberian bersama haloperidol dan lithium (obat yang digunakan untuk mengobati gangguan bipolar) karena efek samping yang mungkin terjadi.

Aloperidol dapat memusuhi efek adrenalin, antihipertensi dan fenindione (antikoagulan oral).

Tiroksin dapat meningkatkan toksisitas haloperidol.

Efek samping

Haloperidol dapat memicu berbagai efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Jenis efek samping dan intensitas timbulnya tergantung pada sensitivitas masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi setelah perawatan haloperidol.

Gangguan sistem saraf

Terapi haloperidol dapat menyebabkan:

Gangguan ekstrapiramidal (gejala seperti Parkinson);
agitasi;
hiperkinesia;
hipokinesia;
bradikinesia;
Diskinesia dan tardive dyskinesia;
hipertonia;
dystonia;
Disfungsi motorik;
tremor;
Kontraksi otot tak sadar;
Akathisia (ketidakmampuan untuk tetap diam);
mengantuk;
sedasi;
pusing;
sakit kepala;
nystagmus;
Kejang-kejang.

Sindrom Neuroleptik Maligna

Neuroleptic Malignant Syndrome adalah kelainan neurologis yang ditandai oleh:

demam;
dehidrasi;
Kekakuan otot;
akinesia;
berkeringat;
takikardia;
aritmia;
Perubahan dalam kondisi kesadaran yang dapat berkembang menjadi pingsan dan koma.

Jika gejala-gejala ini muncul, terapi haloperidol harus segera dihentikan dan dokter harus segera dihubungi.

Gangguan kejiwaan

Haloperidol dapat menyebabkan penurunan atau kehilangan libido, gangguan psikotik, kebingungan, depresi atau insomnia.

Sistem reproduksi dan gangguan payudara

Pengobatan haloperidol dapat menyebabkan disfungsi seksual, amenore (tidak adanya siklus menstruasi), sensasi ketidaknyamanan atau nyeri pada payudara, dismenore (menstruasi yang menyakitkan), menorrhagia (kehilangan darah berlebihan selama siklus menstruasi), galaktorea (sekresi abnormal susu keduanya) pada wanita daripada pria), priapisme (ereksi panjang dan menyakitkan tidak disertai dengan gairah seksual), ginekomastia (perkembangan payudara pada pria).

Gangguan endokrin

Penggunaan haloperidol dapat menyebabkan hiperprolaktinemia (peningkatan konsentrasi hormon prolaktin dalam aliran darah) dan memicu sindrom sekresi hormon antidiuretik (SIADH) yang tidak sesuai.

Gangguan jantung

Pengobatan haloperidol dapat menimbulkan takikardia, fibrilasi ventrikel, dan ekstrasistol.

Patologi pembuluh darah

Terapi haloperidol dapat menyebabkan hipotensi dan hipotensi ortostatik (yaitu penurunan tajam tekanan darah ketika bergerak dari posisi duduk atau berbaring ke posisi tegak). Selain itu, obat ini dapat meningkatkan pembentukan trombus.

Gangguan mata

Haloperidol dapat menyebabkan gangguan penglihatan, penglihatan kabur dan krisis okulogirik (gerakan memutar bola mata).

Gangguan pencernaan

Haloperidol dapat menyebabkan mual, muntah, hipersekresi saliva, konstipasi, dan mulut kering.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Perawatan haloperidol dapat menyebabkan gangguan pada sistem yang bertanggung jawab untuk produksi sel darah. Gangguan ini menyebabkan penurunan kadar sel darah putih dan trombosit (masing-masing, leukopenia dan trombositopenia).

Gangguan pernapasan

Terapi haloperidol dapat menyebabkan dispnea, bronkospasme, laringospasme, dan edema laring.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan haloperidol dapat menyebabkan gagal hati akut, hepatitis, kolestasis dan penyakit kuning.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Aloperidol dapat menyebabkan reaksi fotosensitifitas, gatal-gatal, ruam kulit, pruritus, dermatitis eksfoliatif, dan hiperhidrosis.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi setelah asupan haloperidol adalah:

Reaksi alergi pada subjek sensitif;
Menambah atau menurunkan berat badan;
hipoglikemia;
Hiponatremia (penurunan konsentrasi natrium dalam darah);
edema;
Gangguan gaya berjalan;
leher kaku;
Kekakuan otot;
kejang;
kejang mulut;
demam;
Kematian mendadak.

overdosis

Tidak ada penawar khusus untuk overdosis haloperidol. Pemberian arang aktif mungkin bermanfaat.

Gejala yang dapat terjadi terdiri dari eksaserbasi efek samping.

Dalam kasus apa pun, jika Anda mencurigai Anda telah mengonsumsi obat secara berlebihan, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Haloperidol mampu melakukan tindakan antipsikotiknya berkat antagonisme terhadap reseptor D2 dopamin (DA) dan reseptor serotonin 5-HT2 (5-HT). Memang, kedua monoamina endogen ini terlibat dalam etiologi gangguan kejiwaan.

Mode Penggunaan - Posologi

Aloperidol tersedia baik untuk pemberian oral dalam bentuk tablet dan tetes oral, dan dalam botol untuk pemberian intramuskuler.

Dosis haloperidol harus ditetapkan oleh dokter secara individual.

Berikut ini adalah beberapa indikasi pada dosis obat yang biasanya digunakan tergantung pada penggunaan yang dibuat.

Pada pasien usia lanjut, pengurangan dosis yang diberikan mungkin diperlukan.

Sebagai neuroleptik

Pada fase akut, dosis biasa adalah 5 mg haloperidol secara intramuskuler diulang setiap jam sampai kontrol gejala yang adekuat tercapai. Namun, jangan melebihi 20 mg obat per hari. Namun, untuk pemberian oral, dosisnya adalah 2-20 mg / hari, harus diambil sebagai dosis tunggal atau dalam dosis terbagi.

Pada fase kronis, dosis haloperidol yang biasa adalah 1-3 mg, diberikan secara oral dua atau tiga kali sehari.

Kontrol agitasi psikomotor

Pada fase akut, dosis biasa haloperidol adalah 5 mg intramuskuler diulang setiap jam sampai kontrol gejala tercapai. Bagaimanapun, jangan melebihi 20 mg per hari.

Pada fase kronis haloperidol biasanya diberikan secara oral, dosisnya 0, 5-1 mg hingga maksimal 2-3 mg, harus diminum tiga kali sehari.

Sebagai hipnosis

Dosis umum adalah 2-3 mg haloperidol yang harus dikonsumsi secara oral dalam dosis tunggal, malam sebelum tidur.

Sebagai antiemetik

Aloperidol dapat digunakan sebagai antiemetik untuk pengobatan muntah yang berasal dari pusat dengan dosis 5 mg obat, untuk diberikan secara intramuskular.

Selanjutnya, obat dapat digunakan dalam profilaksis muntah pasca operasi dengan dosis 2, 5-5 mg, yang akan diberikan secara intramuskular pada akhir operasi.

Kehamilan dan laktasi

Penggunaan haloperidol selama kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan karena efek samping yang mungkin terjadi pada bayi baru lahir.

kontraindikasi

Penggunaan haloperidol dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

Diketahui hipersensitivitas terhadap haloperidol;
Pada pasien dalam keadaan koma;
Pada pasien depresi berat dengan alkohol atau zat aktif SSP lainnya;
Pada pasien yang menderita depresi endogen tanpa agitasi;
Pada pasien dengan penyakit Parkinson;
Pada pasien dengan cedera pada ganglia basal;
Pada pasien dengan penyakit jantung dan / atau perpanjangan interval QT;
Pada pasien dengan hipokalemia yang salah;
Pada anak-anak;
Pada kehamilan, dipastikan atau diperkirakan;
Saat menyusui.

Haloperidol decanoate

Aloperidol decanoate adalah turunan dari haloperidol yang diperkenalkan sebagai formulasi keterlambatan untuk perawatan pemeliharaan psikosis.

Obat ini disuntikkan secara intramuskular setiap 4-6 minggu, dengan cara ini Anda mendapatkan kemanjuran terapi yang sama dengan yang Anda dapatkan dengan pemberian haloperidol setiap hari secara oral.

Dosis yang diberikan adalah perorangan dan harus ditetapkan oleh dokter sesuai dengan keparahan penyakit dan sesuai dengan dosis oral haloperidol yang diperlukan untuk pemeliharaan pasien sebelum memulai pengobatan dengan haloperidol decanoate.

Dalam kasus apa pun, direkomendasikan bahwa dosis awal haloperidol decanoate sesuai dengan 10-15 kali dosis harian oral haloperidol sebelumnya.