CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® adalah obat celecoxib

KELOMPOK TERAPEUTIK: Obat antiinflamasi dan antirematik non-steroid

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi CELEBREX® Celecoxib

CELEBREX ® adalah obat antiinflamasi selektif non-steroid yang digunakan dalam pengobatan simtomatik kondisi inflamasi reumatik seperti osteoartritis, ankylosing spondylitis dan rheumatoid arthritis.

Mekanisme kerja CELEBREX® Celecoxib

Celecoxib, bahan aktif dalam CELEBREX ®, adalah obat anti-inflamasi non-steroid, yang mampu secara selektif menghambat isoform 2 dari siklooksigenase.

Diambil secara oral diserap dengan cepat oleh mukosa gastro-enterik, mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam waktu sekitar 2-3 jam, untuk kemudian didistribusikan ke berbagai jaringan, berkat pengikatan dengan protein plasma.

Setelah paruh sekitar 8 - 12 jam dan metabolisme hati yang intens didukung oleh sitokrom CYP2C9, celecoxib, dalam bentuk katabolit yang tidak aktif, sebagian besar dihilangkan melalui ginjal.

Dari sudut pandang farmakodinamik, di sisi lain, celecoxib, yang diperoleh dari pirazol melalui serangkaian variasi kimia, mampu mengenali dan secara selektif mengikat kantong spesifik cyclooxygenase 2, mengerahkan tindakan penghambatan yang diarahkan secara eksklusif terhadap enzim-enzim ini.

Aktivitas ini menghasilkan keseimbangan aktivitas biologis dari bahan aktif, yang karenanya dapat memblokir jalur kimia yang mengarah pada pembentukan prostanoid yang terlibat dalam asal-usul peradangan, nyeri dan edema, tanpa mempengaruhi aktivitas normal dari cyclooxygenases (COX1) yang diekspresikan secara konstitutif terutama pada mukosa gastro-enterik, penting dalam perlindungan mukosa lambung, dalam regulasi homeostasis ginjal dan dalam kontrol ritme tidur-bangun.

Dari sudut pandang terapeutik, mekanisme molekuler yang disebutkan di atas menghasilkan aktivitas antiinflamasi dan anti edema yang baik, dan dalam aktivitas gastro-injury yang sederhana.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. CELECOXIB DALAM PENYAKIT RHEUMATIK

Obat-obatan. 2011 24 Desember 71; 18 (18): 2457-89.

Celecoxib: tinjauan penggunaannya untuk menghilangkan gejala dalam pengobatan osteoarthritis, rheumatoid arthritis dan ankylosing spondylitis.

Ulasan yang sangat menarik yang mengevaluasi kemanjuran celecoxib dalam pengobatan nyeri inflamasi yang terdapat dalam patologi seperti rheumatoid arthritis, osteoarthritis dan ankylosing spondylitis. Lebih tepatnya, bahan aktif ini harus dianggap sebagai pendekatan terapi pilihan pertama pada pasien yang menderita atau cenderung untuk pengembangan penyakit yang mempengaruhi saluran pencernaan.

2. CELECOXIB DALAM PENGENDALIAN PAIN POST-OPERATIF

Cochrane Database Syst Rev. 2012 14 Mar; 3: CD004233.

Celecoxib dosis oral tunggal untuk nyeri akut pasca operasi pada orang dewasa.

Studi menunjukkan bahwa dosis oral tunggal celecoxib 400 mg mungkin efektif dalam mengurangi rasa sakit setelah operasi besar, mengurangi efek samping yang umumnya terkait dengan terapi NSAID non-selektif konvensional.

3. CELECOXIB DALAM PENCEGAHAN ADENOM COLORECTAL

Cancer Prev Res (Phila). 2009 Apr; 2 (4): 310-21. Epub 2009 31 Maret

Analisis efikasi dan keamanan Lima tahun Pencegahan Adenoma dengan CelecoxibTrial.

Uji klinis yang sangat menarik yang menunjukkan setelah 5 tahun bereksperimen kemanjuran asupan 400 mg setiap hari celecoxib, dalam pencegahan pembentukan adenoma kolorektal, meskipun peningkatan risiko kardiovaskular didokumentasikan pada pasien dengan penyakit aterosklerotik yang sudah ada sebelumnya.

Metode penggunaan dan dosis

CELEBREX ®

200 mg kapsul celecoxib.

Jadwal pemberian dosis normal untuk pengobatan penyakit radang berdasarkan reumatik melibatkan asupan 200 mg celecoxib per hari, lebih disukai dibagi menjadi dua momen berbeda.

Jika dosis yang disebutkan di atas terbukti tidak efektif, setelah berkonsultasi dengan dokter Anda, Anda dapat meningkatkan jumlah keseluruhan celecoxib hingga 400 mg setiap hari, selalu dibagi menjadi dua asumsi yang berbeda.

Penyesuaian lebih lanjut dari dosis standar harus disediakan untuk pasien usia lanjut atau mereka yang menderita penyakit hati dan ginjal.

Peringatan CELEBREX® Celecoxib

Terapi CELEBREX ®, mengingat efek samping potensial, harus diawasi oleh dokter Anda, yang pada gilirannya harus secara berkala memantau derajat fungsi hati, ginjal dan kardiovaskular.

Pengobatan dengan celecoxib juga harus dipahami sebagai terapi jangka pendek, berguna untuk mengatasi gejala nyeri yang diamati selama penyakit radang sendi, menghindari memperpanjang pemberian obat selama beberapa hari, mengingat insiden efek samping yang lebih besar.

CELEBREX ® harus diberikan dengan perawatan khusus pada pasien yang menderita penyakit gastro-intestinal, kardiovaskular, hati dan ginjal karena peningkatan kerentanan mereka terhadap efek samping yang khas dari terapi NSAID selektif.

Perawatan yang sama harus disediakan untuk semua pasien atopik, mengingat kekuatan alergenik yang signifikan dari celecoxib.

Kemungkinan munculnya efek samping, harus mengkhawatirkan pasien, yang setelah berkonsultasi dengan dokternya dapat mempertimbangkan kemungkinan penundaan terapi yang sedang berlangsung.

CELEBREX ® mengandung laktosa, oleh karena itu tidak direkomendasikan pada pasien dengan intoleransi laktosa, defisiensi enzim laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Mengingat kemampuan celecoxib untuk menyebabkan pusing, vertigo, dan kantuk, disarankan untuk menghindari mengemudi mobil atau menggunakan mesin setelah menggunakan CELEBREX ®.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Penggunaan CELEBREX ® pada kehamilan dikontraindikasikan karena tidak adanya uji klinis yang signifikan yang dapat menggambarkan profil keamanan celecoxib untuk kesehatan janin, dan memberikan hasil berbagai penelitian eksperimental yang menunjukkan toksisitas bahan aktif ini untuk janin.

Kontraindikasi juga meluas ke periode menyusui berikutnya, mengingat kemampuan celecoxib untuk terakumulasi dalam ASI dalam jumlah yang relevan secara klinis.

interaksi

Metabolisme hati yang dikenal dari celecoxib, yang melihat enzim sitokromial sebagai protagonis dan khususnya CYP2C9, dimungkinkan untuk menggambarkan serangkaian bahan aktif, yang asumsi kontekstualnya dapat mengubah karakteristik farmakokinetik dan farmakodinamik normal dari celecoxib.

Lebih tepatnya, administrasi kontemporer:

Antikoagulan oral, secara signifikan dapat meningkatkan risiko perdarahan diatesis;
Inhibitor ACE, antagonis angiotensin II, siklosporin dan takrolimus dapat meningkatkan sifat nefro dan hepatotoksik celecoxib;
Flukonazol dan bahan aktif lainnya yang menginduksi atau menghambat CYP2C9, sebagai gantinya dapat mengubah sifat farmakokinetik normal celecoxib.

Untuk alasan yang sama akan tepat untuk mempertimbangkan aktivitas penghambatan celecoxib terhadap enzim yang disebutkan di atas, yang terlibat dalam metabolisme bahan aktif lain seperti antidepresan, neuroleptik dan antiaritmia, yang asupannya dapat secara signifikan memvariasikan profil terapi dari obat yang disebutkan di atas.

Kontraindikasi CELEBREX ® Celecoxib

Penggunaan CELEBREX ® dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau terhadap salah satu eksipiennya, insufisiensi hati dan ginjal, penyakit radang kronis usus, tukak peptik, gagal jantung kongestif, penyakit jantung iskemik, penyakit jantung iskemik dan arteriopati serta vasculopathies baik pusat maupun peripheral.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Sejumlah uji klinis dan pemantauan pasca pemasaran yang cermat telah menunjukkan bahwa terapi CELEBREX ® dapat menimbulkan banyak efek samping, terlepas dari selektivitas aksi celecoxib, terutama pada pasien yang memiliki kecenderungan tertentu.

Sinusitis, infeksi saluran kemih dan saluran pernapasan, insomnia, sakit perut, perut kembung, sembelit dan diare, gejala seperti flu, hipertensi, palpitasi, patologi kardiovaskular, hati dan nefrotoksisitas, reaksi alergi baik kulit dan pernapasan, gangguan penglihatan dan pendengaran mewakili efek samping utama yang dijelaskan setelah asupan CELEBREX ®, yang insidensi dan keparahannya, bagaimanapun, tampaknya terkait dengan dosis obat yang digunakan.