sertraline

Sertraline adalah obat antidepresan yang termasuk dalam kelas selektif serotonin reuptake inhibitor.

Dalam struktur molekul sertraline ada dua pusat kiral dan hanya isomer S, S (+) yang dipasarkan; isomer R, R lainnya; R, S; dan S, R hanya sedikit menghambat reuptake serotonin.

Sertraline - Struktur Kimia

Selain itu, sertraline juga memiliki aksi yang lemah pada pengambilan kembali noradrenalin dan dopamin.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan sertraline diindikasikan untuk pengobatan:

depresi;
Gangguan kecemasan sosial;
Gangguan karena serangan panik;
Sindrom stres pasca-trauma;
Gangguan obsesif-kompulsif.

peringatan

Depresi sering dikaitkan dengan peningkatan pemikiran bunuh diri, melukai diri sendiri dan upaya bunuh diri. Dikatakan bahwa perbaikan dari gejala-gejala ini terjadi segera setelah minum sertraline, memang butuh periode waktu tertentu sebelum obat melakukan tindakan terapeutiknya. Oleh karena itu, perlu untuk memantau pasien sampai perbaikan tersebut terjadi.

Sertraline dapat digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun hanya untuk pengobatan gangguan obsesif-kompulsif.

Perawatan harus diambil dengan pemberian sertraline pada pasien dengan epilepsi atau dengan riwayat gangguan kejang.

Karena sertraline terutama dimetabolisme di hati, hati-hati harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien dengan disfungsi yang sudah ada sebelumnya dan / atau gangguan hati.

Penghentian terapi sertraline secara tiba-tiba harus dihindari karena gejala penarikan yang mungkin terjadi.

Sertraline tidak boleh digunakan pada pasien yang memasuki fase manik.

Sertraline dapat mengubah tingkat glikemik, oleh karena itu pada pasien yang menderita diabetes - dirawat dengan obat - mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis insulin dan / atau agen hipoglikemik oral.

Perhatian harus digunakan dalam pemberian sertraline pada pasien dengan glaukoma.

interaksi

Sertraline tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan IMAO (inhibitor monoamine oksidase, seperti - misalnya - moclobemide atau selegiline ) karena efek samping serius yang mungkin terjadi. Jika perlu untuk memulai terapi berbasis MAOI, periode setidaknya dua minggu harus berlalu setelah asupan sertraline terakhir.

Penggunaan bersamaan sertraline dan obat lain yang mampu meningkatkan sinyal serotonin (seperti triptofan ) harus dihindari karena efek samping serius yang mungkin timbul.

Penggunaan bersamaan sertraline dan pimozide (antipsikotik) harus dihindari.

Banyak perhatian harus diberikan pada pemberian bersamaan sertraline dan triptans (obat yang digunakan untuk pengobatan migrain), karena mereka juga dapat meningkatkan sinyal serotonin.

Pemberian bersamaan sertraline dan St. John's wort (atau St. John's wort, tanaman dengan sifat antidepresan) harus dihindari.

Sertraline terikat dengan protein plasma, sehingga perlu memperhatikan kemungkinan pemberian obat secara bersamaan yang juga mampu mengikat protein plasma.

Dari beberapa penelitian pada hewan, tampak bahwa sertraline dapat berinteraksi dengan insulin, oleh karena itu hati-hati harus digunakan ketika memberikan pada pasien diabetes.

Penggunaan bersamaan sertraline dan TCA (antidepresan trisiklik) dapat meningkatkan konsentrasi plasma sertraline hingga tingkat toksik.

Cimetidine (obat yang digunakan dalam pengobatan tukak lambung) mampu menurunkan tingkat eliminasi sertraline, sehingga berpotensi menimbulkan efek berbahaya.

Selama pemberian sertraline dan antikoagulan secara bersamaan (seperti warfarin ), NSAID (obat antiinflamasi non-steroid), asam asetilsalisilat dan turunannya, mungkin ada peningkatan risiko perdarahan.

Pemberian bersama sertraline dan fenitoin (obat yang digunakan untuk mengobati epilepsi) dapat menyebabkan penurunan konsentrasi plasma dari yang terakhir, sehingga mendukung munculnya krisis kejang.

Banyak perhatian direkomendasikan dalam pemberian bersamaan sertraline dan lithium (obat yang digunakan untuk mengobati gangguan bipolar).

Banyak kehati-hatian harus digunakan ketika memberikan sertraline pada pasien yang sudah diobati dengan terapi electroconvulsive (TEC).

Penggunaan sertraline dan alkohol secara bersamaan harus dihindari.

Sertraline dapat memengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.

Dalam hal apa pun, sebelum memulai terapi dengan sertraline, Anda perlu memberi tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat apa pun.

Efek samping

Sertraline dapat memicu banyak efek samping yang bervariasi dalam jenis dan intensitas dari satu pasien ke pasien lainnya. Hal ini disebabkan oleh sensitivitas masing-masing individu terhadap obat, oleh karena itu tidak dikatakan bahwa semua efek samping terjadi dengan cara yang sama pada setiap pasien.

Di bawah ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi sertraline.

Gangguan pencernaan

Terapi sertraline dapat menyebabkan mual, muntah, diare atau buang air besar, dispepsia, sembelit, sakit perut, udara di perut, masalah kerongkongan, kesulitan menelan, peningkatan air liur dan ulserasi mulut dan lidah. Selain itu, sertraline dapat meningkatkan timbulnya anoreksia.

Patologi sistem saraf pusat

Sertraline dapat menyebabkan kantuk, pusing, tremor, mati rasa dan kesemutan, perubahan koordinasi, gerakan berlebihan, akathisia (sindrom psikomotor yang ditandai oleh ketidakmungkinan untuk tetap diam) dan kurangnya perhatian. Selain itu, sertraline dapat meningkatkan tampilan kejang.

Gangguan kejiwaan

Pengobatan dengan sertraline dapat menyebabkan berbagai gangguan kejiwaan, termasuk:

Insomnia;
tidur sambil berjalan;
depresi;
Pikiran untuk bunuh diri;
kecemasan;
gugup;
agitasi;
Mimpi yang tidak normal dan menakutkan;
halusinasi;
Mania;
hypomania;
Gagasan dan perilaku bunuh diri;
Perasaan kebahagiaan yang berlebihan;
euforia;
Kurangnya perawatan pribadi;
agresivitas;
Paranoia.

Gangguan ginjal dan kemih

Terapi sertraline dapat menyebabkan masalah buang air kecil, peningkatan ekskresi urin, peningkatan frekuensi buang air kecil, nocturia (perlu bangun berkali-kali pada malam hari untuk istirahat) atau ketidakmampuan untuk buang air kecil.

Gangguan sistem reproduksi

Sertraline dapat menyebabkan penurunan libido dan disfungsi seksual pada kedua jenis kelamin.

Pada pria itu dapat menyebabkan disfungsi ereksi, perubahan cairan mani, kemerahan pada penis dan kulup, keterlambatan ejakulasi dan priapisme (ereksi yang panjang dan menyakitkan tidak disertai dengan gairah seksual).

Pada wanita itu dapat menyebabkan perdarahan vagina, kekeringan pada vagina dan galaktorea, yaitu sekresi susu yang tidak normal pada wanita yang tidak menyusui.

Gangguan pernapasan

Sertraline dapat menyebabkan nyeri dada, kesulitan bernapas, mengi, sesak napas, bronkospasme, dan pendarahan pada hidung.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Pengobatan dengan sertraline dapat memengaruhi sistem hemolymphopoietic (sistem yang bertanggung jawab untuk sintesis sel darah). Hal ini dapat menyebabkan trombositopenia (yaitu penurunan jumlah trombosit dalam aliran darah, dengan konsekuensinya peningkatan kerentanan terhadap perdarahan abnormal dan / atau perdarahan) dan leukopenia (yaitu penurunan jumlah sel darah putih dalam aliran darah, dengan konsekuensi peningkatan kerentanan terhadap kontraksi 'infeksi).

Selanjutnya, sertraline dapat menyebabkan purpura (munculnya bintik-bintik merah pada kulit, selaput lendir dan organ-organ karena pecahnya pembuluh darah kecil).

Gangguan endokrin

Sertraline dapat menyebabkan ginekomastia (perkembangan payudara pada pria), hipotiroidisme dan dapat mendukung timbulnya sindrom sekresi hormon antidiuretik (SIADH) yang tidak sesuai.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Terapi sertraline dapat meningkatkan tampilan ruam kulit, urtikaria, pruritus, alopesia, eritema, reaksi fotosensitifitas, dan nekrolisis epidermal toksik.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan sertraline dapat memicu timbulnya gagal hati, hepatitis dan penyakit kuning. Selain itu, dapat menyebabkan perubahan kadar transaminase dalam darah.

Patologi pembuluh darah

Asupan sertraline dapat menimbulkan takikardia, hipertensi, palpitasi, edema perifer, dan sinkop (hilangnya kesadaran sementara).

Gejala suspensi

Setelah penghentian terapi sertraline secara tiba-tiba, gejala penarikan yang disebut dapat terjadi. Gejala-gejala ini adalah pusing, agitasi, kecemasan, mual, muntah, tremor, kebingungan, jantung berdebar, sakit kepala, diare, ketidakstabilan emosi dan gangguan penglihatan.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang dapat terjadi selama asupan sertraline adalah:

Reaksi alergi pada subjek sensitif;
Mulut kering;
Berkeringat meningkat;
Nafsu makan meningkat;
Menambah atau menurunkan berat badan;
Perubahan rasa;
kelelahan;
Hot flashes;
demam;
Mialgia dan artralgia;
osteoarthritis;
wasir;
Hidung menetes;
Sakit tenggorokan;
Sakit telinga;
Tinnitus (gangguan pendengaran yang ditandai dengan persepsi suara seperti bersiul, berdengung, mendesis, dll.);
Gangguan penglihatan;
Mydriasis (pelebaran pupil).

overdosis

Gejala utama overdosis sertraline adalah pusing, mual, muntah, takikardia, tremor, pusing dan agitasi. Dalam beberapa kasus, koma juga dapat terjadi.

Tidak ada obat penawar khusus, sehingga perawatan obat hanya bersifat simptomatik. Arang aktif, pencahar osmotik dan lavage lambung mungkin bermanfaat. Dalam kasus apa pun, jika Anda curiga telah minum obat dalam dosis berlebihan, Anda harus segera memberi tahu dokter dan pergi ke rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Sertraline adalah inhibitor selektif serotonin reuptake dan - dengan demikian - mampu menghambat serotonin reuptake transporter itu sendiri (SERT).

Serotonin (5-HT) disintesis dalam terminasi saraf presinaptik dan dilepaskan setelah rangsangan tertentu. Begitu berada di dinding sinaptik (ruang antara terminasi presinaptik dan postinaptik), 5-HT berinteraksi dengan reseptornya pada terminasi postsinaptik untuk menjalankan fungsi biologisnya. Setelah itu, serotonin mengikat SERT dan dibawa kembali ke terminasi presinaptik.

Sertraline berikatan dengan SERT dan bukannya 5-HT yang karenanya tetap berada di dinding sinaptik untuk waktu yang lebih lama. Keabadian yang berkepanjangan di ruang sinaptik menyebabkan serotonin untuk terus berinteraksi dengan reseptor post-sinaptiknya, yang menghasilkan peningkatan sinyal serotonergik dengan peningkatan pada patologi yang diobati.

Mode Penggunaan - Posologi

Sertraline diberikan secara oral dalam bentuk tablet. Tablet tersedia dalam berbagai dosis.

Dosis sertraline harus ditetapkan oleh dokter secara individual, tergantung pada jenis patologi yang harus diobati dan sesuai dengan gambaran klinis pasien. Juga harus diingat bahwa pada pasien yang menderita disfungsi dan / atau gangguan hati mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis obat yang diberikan.

Di bawah ini adalah dosis sertraline yang biasa digunakan.

Depresi dan gangguan obsesif-kompulsif

Dosis sertraline yang biasanya diberikan adalah 50 mg obat sehari, yang dapat ditingkatkan hingga maksimum 200 mg sehari.

Gangguan kecemasan sosial, gangguan panik dan sindrom stres pasca-trauma

Dosis awal sertraline yang biasanya digunakan adalah 25 mg obat, yang dapat ditingkatkan hingga 50 mg. Bagaimanapun, dosis harian tidak boleh melebihi 200 mg.

Anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun

Dalam kategori pasien ini, sertraline dapat digunakan secara eksklusif untuk pengobatan gangguan obsesif-kompulsif. Dosis harian yang biasanya diberikan berkisar antara 25 mg hingga 50 mg obat, tergantung pada usia pasien. Dosis harian maksimum adalah 200 mg.

Kehamilan dan laktasi

Sertraline dapat digunakan selama kehamilan hanya jika dokter menganggapnya sangat diperlukan. Faktanya, obat ini dapat menyebabkan kerusakan serius pada bayi baru lahir, terutama jika diminum oleh ibu selama trimester terakhir kehamilan. Bayi baru lahir dapat mengembangkan penyakit serius yang disebut hipertensi pulmonal persisten yang bermanifestasi dengan peningkatan laju pernapasan dan kulit yang kebiru-biruan. Selain itu, gejala dapat terjadi, seperti: