ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® adalah obat berbasis celecoxib

KELOMPOK TERAPEUTIK: Obat antiinflamasi dan antirematik non-steroid

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® diindikasikan dalam pengobatan simtomatik keadaan radang sendi, hadir pada penyakit rematik seperti osteoartritis, rheumatoid arthritis dan ankylosing spondylitis.

Mekanisme kerja ARTILOG ® Celecoxib

Sejumlah penelitian telah memungkinkan kami untuk secara tepat mengkarakterisasi peristiwa molekuler yang mengarah pada sintesis mediator kimia yang terlibat dalam genesis proses inflamasi.

Dalam rantai reaksi yang terjadi selama proses inflamasi, peran kunci dimainkan oleh beberapa enzim yang dikenal sebagai siklooksigenase, hadir dalam organisme manusia dalam berbagai isoform, dan mampu mengkatalisasi reaksi yang menjamin konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin .

Lebih tepatnya, adalah mungkin untuk membedakan Cycloxygenase 1 (COX1), yang diekspresikan secara konstitutif di semua jaringan dan khususnya dalam jaringan gastro-enterik dan mampu memediasi sintesis prostanoid dengan aktivitas pelindung lendir, dari induksi Cyclossigenases 2 (COX 2) yang diinduksi. dari peristiwa inflamasi dan terlibat dalam sintesis mediator kimia yang diberkahi dengan aktivitas pro-inflamasi, edemigena, pirogenik, dan algik.

Selama bertahun-tahun, aktivitas kedua isoform dimodulasi ke hulu, dengan cara yang tidak berbeda, memperoleh penangkapan proses inflamasi dan penghambatan produksi mediator kimia dengan aktivitas pelindung terhadap mukosa, sehingga berhubungan dengan penggunaan obat antiinflamasi non-steroid non-selektif meningkatkan risiko reaksi buruk pada mukosa.

Namun, penelitian farmasi telah memungkinkan, melalui serangkaian modifikasi kimia pada pirazol, untuk memperoleh bahan aktif, seperti celecoxib, yang secara selektif dapat menghambat COX 2, sehingga memenuhi efek antiinflamasi yang penting tanpa mengurangi kesehatan mukosa gastro-enterik.

Namun, penghambatan selektif ini telah dikaitkan dengan risiko yang lebih besar dari kejadian kardiovaskular, pada dasarnya karena kurangnya penghambatan produksi TXA2, tromboksan dengan vasokonstriktor dan aktivitas pro-agregasi, meskipun terutama pada pasien yang memiliki kecenderungan.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. CELECOXIB DALAM PENGENDALIAN PAIN POST-OPERATIF

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Efek analgesik preemptive dari dosis rendah celecoxib lebih unggul daripada dosis rendah obat antiinflamasi nonsteroid tradisional.

Studi yang sangat penting yang menunjukkan kemanjuran analgesik unggul celecoxib dalam mengendalikan rasa sakit pasca operasi setelah operasi besar, dibandingkan dengan obat anti-inflamasi non-steroid klasik.

2 .CELECOXIB DAN RADIOTHERAPY

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 13 Maret.

Celecoxib Meningkatkan Efek Radiosensitisasi 7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) pada Garis Sel Kanker Paru Manusia.

Pekerjaan eksperimental yang menarik yang menunjukkan bagaimana celecoxib dapat meningkatkan spesifisitas dan kemanjuran radioterapi terhadap sel-sel kanker paru-paru manusia. Ini bisa membuka pintu ke pendekatan terapi baru yang disediakan untuk pasien kanker.

3. CELECOXIB DALAM DISTORSI THE ANKLE

J Int Med Res. 2009 November-Des; 37 (6): 1937-51.

Kemanjuran dan keamanan celecoxib dalam pengobatan nyeri akut dua hingga keseleo pergelangan kaki pada populasi Amerika Latin dan Timur Tengah.

Penelitian di Meksiko yang menunjukkan bagaimana pengobatan dengan 400 mg celecoxib, dalam fase pemuatan, diikuti dengan pemeliharaan mingguan 200 mg mungkin efektif dalam mengurangi rasa sakit setelah keseleo pergelangan kaki yang parah.

Metode penggunaan dan dosis

ARTILOG ®

200 mg kapsul celecoxib.

Dosis standar yang efektif untuk pengobatan kondisi peradangan yang terkait dengan penyakit rematik adalah 200 mg celecoxib dibagi pada dua waktu yang berbeda dalam sehari.

Dalam kasus yang sangat serius, di mana dosis yang disebutkan di atas tidak cukup untuk menjamin efek terapi yang cukup besar, dosis dapat ditingkatkan, di bawah indikasi medis, menjadi 400 mg setiap hari, selalu dibagi menjadi dua dosis yang berbeda.

Penyesuaian dosis yang biasanya digunakan harus disediakan untuk pasien usia lanjut atau mereka yang menderita penyakit hati dan ginjal.

Peringatan ARTILOG ® Celecoxib

Mengingat hasil yang diperoleh dari berbagai penelitian yang menunjukkan bahwa kejadian dan tingkat keparahan reaksi merugikan yang terkait dengan celecoxib sebanding dengan dosis yang digunakan dan durasi terapi, akan tepat untuk menggunakan ARTILOG ® pada dosis efektif minimum dan untuk waktu sesingkat mungkin.

Perhatian khusus harus direkomendasikan untuk pasien yang menderita penyakit gastro-intestinal, kardiovaskular, hati dan ginjal karena peningkatan kerentanan mereka terhadap efek samping khas terapi selektif NSAID.

Perawatan yang sama harus disediakan untuk semua pasien atopik, mengingat kekuatan alergenik yang signifikan dari celecoxib.

Jika terapi standar tidak efektif atau berhubungan dengan munculnya efek samping yang tidak diinginkan, pasien harus segera menghubungi dokternya, dengan siapa ia mungkin cenderung terhadap penangguhan terapi.

ARTILOG ® mengandung laktosa, oleh karena itu tidak direkomendasikan pada pasien dengan intoleransi laktosa, defisiensi enzim laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Mengingat kemampuan celecoxib untuk menyebabkan pusing, vertigo, dan kantuk, disarankan untuk menghindari mengemudi mobil atau menggunakan mesin mengikuti asupan ARTILOG ®.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Mengingat tidak adanya uji klinis yang signifikan dan efek toksik yang potensial dari celecoxib pada kesehatan janin, seperti yang diamati dalam berbagai penelitian eksperimental, penggunaan ARTILOG ® selama kehamilan dikontraindikasikan.

Kontraindikasi ini juga meluas ke periode menyusui berikutnya, mengingat kecenderungan bahan aktif ini menumpuk di ASI.

interaksi

Metabolisme hati yang menjadi sasaran celecoxib, yang melihat beberapa enzim sitokromial aktif sebagai CYP2C9 sebagai protagonis, mengekspos ARTILOG ® terhadap risiko interaksi obat yang relevan baik untuk efek samping yang mungkin terjadi maupun untuk variasi terapi yang signifikan.

Karena itu perhatian khusus harus diberikan pada asupan bersamaan celecoxib dan:

antikoagulan oral, mengingat perubahan penting pada homeostasis koagulasi;
ACE inhibitor, angiotensin II antagonis, cyclosporin dan tacrolimus karena peningkatan kapasitas penahan ginjal;
Flukonazol dan bahan aktif lain penginduksi atau inhibitor CYP2C9, karena farmakokinetik yang tidak terduga, dan karena itu variasi terapi.

Untuk alasan yang sama akan sesuai untuk mempertimbangkan aktivitas penghambatan celecoxib terhadap enzim yang disebutkan di atas, yang terlibat dalam metabolisme bahan aktif lain seperti antidepresan, neuroleptik dan antiaritmia.

Kontraindikasi ARTILOG ® Celecoxib

Penggunaan ARTILOG ® dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau terhadap salah satu eksipiennya, insufisiensi hati dan ginjal, penyakit radang kronis usus, tukak peptik, gagal jantung kongestif, penyakit jantung iskemik, penyakit jantung iskemik dan arteriopati serta vasculopathies baik pusat maupun peripheral.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Meskipun aksi penghambatan selektifitas celecoxib memungkinkan untuk secara drastis mengurangi tindakan merusak pada mukosa gastro-enterik, biasanya digambarkan untuk obat antiinflamasi non-steroid non-selektif, asupan ARTILOG ® tidak bebas dari efek samping potensial.

Faktanya, sinusitis, infeksi saluran kemih dan saluran pernapasan, insomnia, sakit perut, perut kembung, sembelit dan diare, gejala seperti flu, hipertensi, palpitasi, penyakit kardiovaskular, hati dan nefrotoksisitas, reaksi alergi dilaporkan. pernapasan itu.

Tingkat keparahan dan frekuensi gejala yang disebutkan di atas tidak dapat dihindari terkait dengan lamanya terapi dan dosis obat yang digunakan.