OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® adalah obat berbasis medoxomil Olmesartan

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antihipertensi - antagonis angiotensin II

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® diindikasikan dalam pengobatan hipertensi arteri esensial, dalam monoterapi atau terkait dengan obat antihipertensi lainnya jika responsif rendah.

Mekanisme kerja OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil, bahan aktif OLMETEC ® adalah pro-obat yang akan diberikan secara oral. Tiba di tingkat usus, sebagian besar terhidrolisis dalam bentuk aktifnya, olmesartan, dan diserap mencapai konsentrasi plasma maksimum sekitar dua jam setelah asupan. Pada tingkat plasma dimungkinkan untuk mengamati jumlah yang sama dengan sekitar 25, 6% dari dosis yang diambil, yang menunjukkan bioavailabilitas yang relatif rendah. Seperti bahan aktif lain dari kategori farmasi yang sama, olmesartan bertindak dengan memusuhi efek biologis angiotensin II, melalui ikatan yang stabil dan afinitas tinggi dengan reseptor AT1-nya. Mekanisme ini menghasilkan peningkatan kadar plasma angiontesin I dan II, dalam penurunan kadar aldosteron serum dan aksi vasodilatasi, yang menjamin penurunan tekanan darah dalam waktu 24 jam dari asumsi, yang menstabilkan - mengoptimalkan sekitar - minggu kedua terapi.

Setelah aksinya, umumnya setelah sekitar 15 jam, olmesartan dihilangkan secara utuh terutama melalui tinja dan sebagian kecil dengan urin.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1 MEDOXOMIL OLMESARTAN PADA KESEHATAN KARDIOVASKULER

Diketahui bahwa angiotensin II menghasilkan - dalam kondisi patologis - suatu hiperaktifasi reseptor AT1, sehingga memunculkan serangkaian peristiwa yang menghasilkan peningkatan tekanan arteri, tetapi juga pada kerusakan pembuluh darah pro-inflamasi yang penting, yang memaparkan pasien yang berisiko mengalami kecelakaan kardiovaskular. Olmesartan medoxomil, selain ditoleransi dengan baik dan efektif dalam menginduksi penurunan tekanan darah, juga terbukti bermanfaat dalam melindungi pembuluh darah dari gangguan peradangan, mengurangi diameter plak aterosklerotik dan meningkatkan jumlah progenitor sel endotel, mungkin melalui mekanisme yang tidak berkorelasi langsung dengan pengurangan tekanan.

2. KEAMANAN MEDOXOMIL OLMESARTAN PADA PASIEN HYPERTESE

J Hypertens. 2010 November; 28 (11): 2342-50.

Aplikasi utama medoxomil olmesartan tetap hipertensi berat. Sebagian besar strategi terapeutik melibatkan menggabungkan bahan aktif ini dengan obat antihipertensi lainnya, yang bekerja pada jalur metabolisme lainnya. Penelitian tersebut tidak hanya mengevaluasi kemanjuran terapi dalam mengurangi tekanan darah pada pasien hipertensi, tetapi juga kepatuhan mereka dan keamanan pengobatan. Selain pengurangan rata-rata tekanan darah sistolik sekitar 17mmHg dan tekanan diastolik 10mmHg, hasilnya menunjukkan daya tahan obat yang sangat baik, dengan efek samping yang sangat jarang dan tidak signifikan secara klinis.

3. EFEKTIVITAS MEDOXOMIL OLMESARTAN DALAM KOMBINASI DALAM PERAWATAN HYPERTENSION

Penelitian tersebut hanya mewakili satu contoh dari banyak penelitian yang ada dalam literatur yang menunjukkan kemanjuran kombinasi olmesartan medoxomil dan obat antihipertensi lainnya, dalam meningkatkan tingkat tekanan pasien yang menderita hipertensi. Sebagai contoh, dalam penelitian ini dilakukan pada sekitar 1017 pasien - dengan tekanan arteri sistolik dan diastolik rata-rata lebih dari 140/90 mmHg - terapi kombinasi delapan minggu dengan olmesartan medoxomil / amlodipine menjamin pengurangan rata-rata sekitar 17mmHg untuk sistolik dan 10 untuk diastolik.

Metode penggunaan dan dosis

OLMETEC ® 10/20/40 mg tablet medoxomil olmesartan: dalam pengobatan hipertensi arteri esensial, dosis awal harus 10 mg setiap hari, diminum terlepas dari makanannya. Dalam hal efek berkurang, dan selalu di bawah pengawasan medis yang ketat, dosis dapat ditingkatkan hingga 40mg / hari. Dalam beberapa kasus, untuk menghindari peningkatan dosis yang terlalu besar, obat antihipertensi lainnya seperti hidroklorotiazid dapat dikaitkan dengan OLMETEC ®. Dalam kasus apa pun, protokol terapeutik harus dijelaskan oleh dokter setelah evaluasi yang cermat terhadap keadaan kesehatan pasien, mengingat bahwa dalam beberapa kategori risiko, seperti pada subjek dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, dosis maksimum yang diijinkan lebih rendah daripada untuk yang sebelumnya ditunjukkan.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL OLMETEC ® Olmesartan medoxomil - PRESCRIPTION DAN PENGENDALIAN DOKTER ANDA SENDIRI DIPERLUKAN.

Peringatan OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Jika terjadi gangguan fungsi ginjal dan fungsi hati ringan, disarankan untuk terus-menerus memonitor kadar elektrolit plasma, seperti natrium dan kalium, dan kreatinin sebelum dan selama terapi OLMETEC ®. Seperti yang diantisipasi, dalam kasus ini dosis harus ditinjau, terutama dalam dosis maksimum.

Dalam kasus penyakit ginjal atau hati yang parah, penggunaan obat ini tidak dianjurkan.

Selain itu, dehidrasi (sering pada pasien usia lanjut), patologi saluran pencernaan, insufisiensi ginjal, diabetes, dan penggunaan obat diuretik hemat kalium secara bersamaan, dapat - bersamaan dengan pemberian OLMETEC ® meningkatkan risiko hiperkalemia, dengan kemungkinan efeknya jaminan juga dari entitas yang serius.

Perawatan khusus harus diambil pada pasien yang menderita patologi - seperti stenosis arteri ginjal dan gagal jantung kongestif yang parah - di mana nada vaskular sangat tergantung pada sistem renin-angiotensin, sehingga pemberian obat ini dapat menyebabkan krisis hipovolemik.

Seperti halnya antagonis angiontesin II lainnya, efek terapi OLMETEC ® tampaknya berkurang pada pasien kulit hitam, mungkin karena rendahnya tingkat renin yang tersedia.

Kehadiran laktosa sebagai eksipien dapat menyebabkan reaksi yang merugikan dari berbagai tingkat pada pasien yang tidak toleran terhadap gula atau galaktosa ini, menderita defisit enzimatik atau dengan masalah malabsorpsi.

Akhirnya, bahkan jika tidak ada bukti yang secara langsung mengkorelasikan penggunaan olmesartan dengan penurunan keterampilan mengemudi yang normal dan penggunaan mesin, harus dipertimbangkan bahwa beberapa efek samping yang terkait dengan terapi antihipertensi, seperti pusing dan kantuk, dapat mengurangi kapasitas normal. perseptual dan reaktif pasien.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Pemberian OLMETEC ® selama seluruh periode kehamilan sangat tidak dianjurkan, mengingat adanya penelitian yang menunjukkan efek teratogenik yang diinduksi oleh antagonis angiotensin II, juga mempertimbangkan efek hemodinamik yang dapat ditentukan oleh obat antihipertensi (pengurangan perfusi) darah janin, hipotensi janin, oligohidramnion), dengan konsekuensi peningkatan risiko anomali dan keterlambatan perkembangan janin normal.

Indikasi yang sama dapat diperluas ke periode menyusui, mengingat adanya penelitian (meskipun hanya pada hewan laboratorium) yang menunjukkan bagaimana olmesartan disekresi dalam ASI.

interaksi

OLMETEC ® bahan aktifnya dapat berinteraksi dengan obat berikut:

Diuretik hemat kalium dan suplemen kalium, menghasilkan hiperkalemia;
Obat antihipertensi, dengan peningkatan kemanjuran hipotensi; karakteristik ini, jika termodulasi dengan baik, dapat digunakan untuk tujuan terapeutik, tetapi jika tidak dikelola dengan baik dapat meningkatkan risiko krisis hipotensi;
Obat antiinflamasi non-steroid, yang, dengan mengubah keseimbangan elektrolit normal, dapat meningkatkan risiko gangguan fungsi ginjal;
Lithium, mengingat perubahan farmakokinetik, dapat meningkatkan sitotoksisitasnya.

Kontraindikasi OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponen dan metabolitnya, dalam hal penyumbatan saluran empedu, insufisiensi hati dan ginjal yang parah, dan selama kehamilan dan menyusui.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Berbagai uji klinis menunjukkan tolerabilitas obat yang baik, dengan sedikit efek samping yang relevan dan sementara secara klinis. Di antara gejala yang paling banyak dikeluhkan adalah pusing, kram otot, mialgia, batuk dan gejala gastro-enterik.

Namun perlu diingat bahwa, meskipun sangat jarang, beberapa reaksi merugikan yang lebih penting secara klinis dapat diwujudkan dalam kategori tertentu pasien yang berisiko atau dalam kasus interaksi obat, dan menentukan hiperkalimia, gagal ginjal, perubahan fungsi hati dan trombositopenia.

Obat OLMETEC ® tampaknya dapat ditoleransi dengan baik dan kasus hipersensitivitas jarang terjadi, yang terjadi terutama dengan gejala gastro-intestinal dan kulit.