obat-obatan

Obat ansiolitik

Anxiolytics - seperti namanya - adalah obat yang digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan.

Kecemasan normal dan patologis

Berlawanan dengan apa yang mungkin dipikirkan orang, kecemasan tidak selalu bersifat patologis; pada kenyataannya, ada situasi di mana kecemasan merupakan fenomena yang berguna bagi individu. Oleh karena itu, dua kondisi yang didefinisikan dengan baik dibedakan:

  • Kondisi kecemasan normal ;
  • Kondisi kecemasan patologis .

Dalam kondisi kecemasan normal kita mendapati diri kita dalam keadaan tegang - baik fisik maupun psikologis - ditandai dengan aktivasi refleks otonom dan keadaan terjaga, yang dapat berguna bagi individu dalam situasi tertentu. Misalnya, kecemasan yang mungkin dialami seorang siswa sebelum ujian dianggap kecemasan biasa.

Kecemasan menjadi patologis ketika itu benar-benar tidak sesuai sehubungan dengan situasi di mana seseorang menemukan diri sendiri atau ketika itu berlebihan dibandingkan dengan apa, biasanya, situasi yang dibutuhkan.

Kecemasan patologis, oleh karena itu, dapat membahayakan aktivitas sosial dan pekerjaan normal individu. Oleh karena itu, diagnosis yang benar dan perawatan farmakologis dan / atau psikoterapi yang tepat dan tepat waktu sangat penting.

Lebih jauh, kecemasan sering dikaitkan dengan gangguan depresi, tetapi tidak jelas apakah salah satu dari kedua penyakit tersebut terjadi lebih dulu atau apakah satu merupakan bagian integral dari yang lain.

Gangguan kecemasan meliputi:

  • Gangguan kecemasan umum;
  • Serangan panik, dengan atau tanpa agorafobia;
  • Fobia (seperti, misalnya, fobia sosial);
  • Gangguan obsesif-kompulsif:
  • Gangguan stres pasca-trauma.

Banyak penelitian telah dilakukan untuk memahami faktor-faktor apa yang terlibat dalam timbulnya kecemasan patologis. Dari penelitian ini diketahui bahwa banyak neurotransmiter, neuromodulator dan neuropeptida terlibat dalam etiologi penyakit ini.

Perhatian khusus telah diberikan kepada tiga neurotransmiter: γ-aminobutyric acid (atau GABA ), noradrenaline (atau NA ) dan serotonin (atau 5-HT ).

Kelas utama obat yang digunakan dalam terapi anxiolytic dijelaskan di bawah ini.

barbiturat

Barbiturat - dulu digunakan untuk mengobati kecemasan - sudah usang dan tidak lagi digunakan untuk mengobati kondisi ini, karena indeks terapeutik dan toksisitasnya yang sempit. Oleh karena itu, mereka tidak akan dipertimbangkan dalam daftar berikut.

benzodiazepin

Benzodiazepin adalah obat yang banyak digunakan dalam pengobatan kecemasan.

Mekanisme aksi mereka adalah untuk meningkatkan transmisi GABAergic, maka transmisi asam γ-aminobutyric.

GABA adalah neurotransmitter penghambat utama otak dan melakukan fungsi biologisnya dengan berinteraksi dengan reseptornya, GABA-A, GABA-B, dan GABA-C.

Situs pengikatan untuk benzodiazepin (BZR) ada pada reseptor GABA-A. Benzodiazepin berikatan dengan situs spesifik ini sehingga mempromosikan aktivasi reseptor dan kaskade yang diinduksi GABA dari sinyal penghambat.

Di antara berbagai benzodiazepin yang digunakan dalam pengobatan gangguan kecemasan, kami menyebutkan alprazolam, lorazepam, bromazepam, diazepam dan clonazepam .

Benzodiazepin memiliki indeks terapi yang tinggi, itulah sebabnya mereka dianggap obat yang relatif aman. Di antara efek samping utama yang dapat timbul pada dosis terapi yang biasanya digunakan, kita ingat:

  • Sedasi berlebihan;
  • Kantuk di siang hari;
  • Kebingungan, terutama pada pasien usia lanjut;
  • depresi;
  • Gangguan koordinasi;
  • ataksia;
  • Gangguan memori (anterograde amnesia).

Bagaimanapun, harus diingat bahwa pengobatan berdasarkan benzodiazepin harus sesingkat mungkin, karena obat ini menciptakan toleransi, ketergantungan fisik dan mental, serta kecanduan.

Selain itu, benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat alkohol dan / atau penyalahgunaan obat.

Agonis reseptor 5-HT 1A

Obat-obatan yang termasuk kelas ini bekerja pada sistem serotonergik. Secara khusus, mereka bekerja pada reseptor otak serotonin 5-HT 1A .

Azapiron seperti buspirone, ipsapirone dan gepirone adalah bagian dari kelas obat ini. Buspirone adalah satu-satunya dari tiga obat yang disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) untuk pemasaran di Amerika Serikat.

Efek anxiolytic dari buspirone terbentuk hanya setelah beberapa hari - atau bahkan beberapa minggu - dari awal pengobatan.

Buspirone efektif dalam mengobati gangguan kecemasan umum tingkat keparahan rendah sampai sedang, tetapi tidak seefektif dalam mengobati serangan panik.

Efek samping yang diinduksi oleh buspirone kurang dari yang diinduksi oleh benzodiazepin dan termasuk pusing, sakit kepala dan mual, tetapi bukan gangguan sedasi dan koordinasi.

Lebih lanjut, buspirone tidak menyebabkan toleransi dan bahkan lebih sedikit ketergantungan.

Inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI)

SSRI biasanya digunakan dalam pengobatan gangguan depresi. Namun, telah ditunjukkan bahwa beberapa inhibitor reuptake serotonin juga efektif dalam pengobatan lini pertama dari beberapa bentuk kecemasan.

Secara khusus, SSRI efektif dalam pengobatan gangguan obsesif-kompulsif, dalam pengobatan serangan panik dan dalam pengobatan fobia sosial.

Di antara SSRI yang memiliki sifat ansiolitik, kita ingat:

  • Citalopram ;
  • Escitalopram ;
  • Fluoxetine ;
  • Fluvoxamine ;
  • Paroxetine ;
  • Sertraline .

Antagonis reseptor r-adrenergik

Noradrenalin β-adrenergic receptor antagonists - dikenal lebih sederhana sebagai β-blocker - tidak digunakan untuk mengobati kecemasan itu sendiri, tetapi dapat digunakan untuk mengurangi gejala fisik yang disebabkan olehnya (seperti tremor, jantung berdebar, takikardia, dll). ).

Di antara β-blocker yang digunakan untuk mengurangi gejala kecemasan, kami menyebutkan propranolol .

Obat ansiolitik lainnya

Ada obat-obatan yang tidak termasuk kelas yang disebutkan di atas, tetapi yang tetap memberikan aksi ansiolitik.

hydroxyzine

Hydroxyzine adalah antagonis dari reseptor histamin H1. Ini adalah obat antihistamin generasi pertama dengan aktivitas anxiolytic.

Selain digunakan dalam dermatitis alergi, hidroksizin juga digunakan untuk mengurangi gejala yang disebabkan oleh kecemasan.

Itu dipasarkan dengan nama Atarax®

pregabalin

Pregabalin adalah bahan aktif dengan aktivitas antikonvulsan, terutama digunakan dalam pengobatan epilepsi; itu juga digunakan dalam pengobatan nyeri neuropatik dan dalam pengobatan gangguan kecemasan umum.

Obat ini dipasarkan dengan nama Lyrica®, tetapi obat yang setara juga tersedia.

Meprobamate

Meprobamate (nama dagang Quanil®) adalah obat milik kelas urethane. Ini pernah digunakan dalam pengobatan kecemasan jangka pendek dan sebagai tambahan dalam kondisi tidak wajar disertai dengan kecemasan.

Penggunaan meprobamate, bagaimanapun, telah digantikan oleh penggunaan benzodiazepin, karena mereka lebih efektif dan lebih aman daripada yang terakhir.